一種頭孢克肟組合物及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，尤其涉及一種頭孢克肟組合物及其制備方法。該頭孢克肟組合物中各組分的含量以重量份計為：頭孢克肟360份～440份；液體石蠟10份～20份；硬脂酸鎂10份～50份；干淀粉1100份～1500份。本發(fā)明提供的頭孢克肟組合物中，液體石蠟?zāi)軌蛱岣吡私M合物的穩(wěn)定性降低其中雜質(zhì)的含量；且液體石蠟?zāi)軌虼龠M(jìn)頭孢克肟的分散，從而提高口服制劑的溶出度。實驗表明，本發(fā)明提供頭孢克肟組合物制備而成口服劑的溶出度在30min時高于97%，能夠達(dá)到99%以上；經(jīng)加速試驗和長期實驗，本發(fā)明提供的頭孢克肟組合物制備而成的口服劑在放置六個月后，含量變化不大，表明該組合物性質(zhì)穩(wěn)定。
【專利說明】一種頭孢克肟組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物領(lǐng)域，尤其涉及一種頭孢克肟組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]頭孢克肟，英文名為Cefixime，中文別名氨噻肟烯頭孢菌素、世伏素細(xì)粒，CAS號為79350-37-1，為第三代頭孢菌素類抗生素，口服經(jīng)胃腸道吸收后，可阻止細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮抗菌作用，具有安全、高效、耐酶的特點。頭孢克肟為白色至淡黃色結(jié)晶性粉末，味苦且具輕微特異臭，對濕熱不穩(wěn)定，易溶于甲醇、二甲亞砜，略溶于丙酮，難溶于乙醇，幾乎不溶于水、醋酸乙酯、乙醚、己烷。
[0003]目前頭孢克肟口服制劑，主要有片劑、分散片劑、干混懸劑和膠囊劑。其制備方法主要有濕法制粒和干法制粒兩種。對于濕法造粒而言，由于頭孢克肟對濕熱不穩(wěn)定的特性，往往導(dǎo)致在制劑制備過程中頭孢克肟就已經(jīng)發(fā)生了降解，從而導(dǎo)致有關(guān)物質(zhì)含量增加，對用藥的安全性造成影響。而干法制粒卻會使物料不能得到很好的混勻，并且口服制劑的顆粒大小也不均勻，從而導(dǎo)致溶出度降低。另外，目前還有其他制備頭孢克肟口服制劑的方案:例如，有些技術(shù)方案取原料混合粉碎后直接填充制得膠囊劑，但該方案通常會因不易控制膠囊裝量導(dǎo)致含量不均，而有些技術(shù)方案在制備過程中采用甲醇等有機(jī)溶劑溶解頭孢克肟，但在制得的產(chǎn)品中會存在有機(jī)溶劑的殘留，對用藥的安全性造成影響。
[0004]因此，進(jìn)一步開發(fā)雜質(zhì)含量低、穩(wěn)定性和溶出度好的頭孢克肟口服制劑是十分必要的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]有鑒于此，本發(fā)明要解決的技術(shù)問題在于提供一種頭孢克肟組合物及其制備方法，本發(fā)明提供的頭孢克肟組合物的雜質(zhì)含量低，穩(wěn)定性和溶出度好。
[0006]本發(fā)明提供了一種頭孢克肟組合物，包括以下重量份的組分:
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種頭孢克肟組合物，其特征在于，包括以下重量份的組分:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的頭孢克肟組合物，其特征在于，包括以下重量份的組分:
3.如權(quán)利要求1或2所述的頭孢克肟組合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟: 步驟1:將10份~20份液體石蠟與10份~50份硬脂酸鎂混合后，與150份~250份頭孢克肟混合，過篩 制粒，制得中間產(chǎn)物； 步驟2:將中間產(chǎn)物與余量頭孢克肟混合后，與1100份~1500份干淀粉混合，即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，所述過篩為過40目篩。
5.一種頭孢克肟口服劑，其特征在于，包括如權(quán)利要求1或2所述的頭孢克肟組合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的頭孢克肟口服劑，其特征在于，其劑型為膠囊劑、干混懸劑或顆粒劑。
【文檔編號】A61K47/44GK103948932SQ201410154176
【公開日】2014年7月30日 申請日期:2014年4月17日 優(yōu)先權(quán)日:2014年4月17日
【發(fā)明者】張光春, 舒軍, 郭榮芳, 莊太能, 羅樂, 吳孟云 申請人:海南日中天制藥有限公司