苦茶槭提取物的膠囊制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及苦茶槭提取物的膠囊制備方法。該制備方法的工藝流程如下：取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1～5份；乳糖和淀粉比例為1:1～5，混勻，用20-90%乙醇制軟材，制顆粒，干燥，5-40目篩整粒，填充入1-4號膠囊；本發(fā)明制備方法的生產(chǎn)成本低，工藝簡便、工藝穩(wěn)定、成品率高、產(chǎn)品質(zhì)量好、穩(wěn)定性高。
【專利說明】苦茶槭提取物的膠囊制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及苦茶槭提取物的膠囊制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 苦茶槭(Acer ginnala)為槭樹科(Aceraceae)槭樹屬（Acer)的落葉小喬木。其 芽和嫩葉提取物具有很強的清除自由基和抗氧化活性，同時具有降血壓、抗腫瘤、降糖和抗 菌作用。
[0003] 通過不同給藥途徑的毒副作用研究，發(fā)現(xiàn)苦茶槭提取物的最佳給藥途徑為口服， 通過相關(guān)研究也證實口服給藥對胃腸道無明顯損害。口服的劑型可以是口服液、片劑、顆粒 劑和膠囊劑等，但是，苦茶槭鞣提取物含有較多酚類物質(zhì)。酚類物質(zhì)化學(xué)性質(zhì)活潑，具有很 強還原性，尤其在水溶液中極易氧化分解，因此，較適宜于固體制劑，如：片劑、顆粒劑、膠囊 劑等。由于酚類物質(zhì)對高溫、高濕、光照也較敏感，因此，膠囊劑是該類物質(zhì)的更適合的劑 型。初步試驗結(jié)果顯示，膠囊劑較其它劑型質(zhì)量較穩(wěn)定。
[0004] 但是，在膠囊制備過程中發(fā)現(xiàn)，不合理的輔料選擇和不合理的工藝易使制備的膠 囊重量不均勻、結(jié)塊、吸潮霉變和質(zhì)量不穩(wěn)定，因此進行了膠囊制備工藝的研究。優(yōu)化后的 膠囊工藝，平均成品率在95%以上，裝量差異在5. 5%以下；生產(chǎn)的膠囊在室溫下放置2年， 苦茶中酚類有效成分保存率仍大于80%。而對照組(沒有添加輔料，也不預(yù)先制粒）平均成 品率在80%以下，裝量差異在9. 5%以上。生產(chǎn)的膠囊在室溫下放置2年，苦茶中酚類有效 成分保存率低于50%。
[0005] 目前尚無有關(guān)苦茶槭提取物膠囊的制備方法的專利或文獻(xiàn)報道。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 通過膠囊輔料的選擇研究、粘合劑的選擇研究和加工工藝研究，發(fā)明了一種可得 到質(zhì)量穩(wěn)定、成本較低，保質(zhì)期長的苦茶槭提取物膠囊的加工工藝。本發(fā)明所指的苦茶槭提 取物是苦茶槭(Acer ginnala)芽和嫩葉的30%乙醇提取物。本發(fā)明旨在，提供一個優(yōu)質(zhì)的 苦茶槭提取物膠囊生產(chǎn)工藝。
[0007] 本發(fā)明的具體技術(shù)方案如下： 苦茶槭提取物的膠囊制備方法，包括如下步驟： 取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1?5份；乳糖和淀粉比例為1:1?5,混 勻，用20-90%乙醇制軟材，制顆粒，干燥，5-40目篩整粒，填充入1-4號膠囊。
[0008] 所述每粒膠囊含苦茶槭提取物50mg?75 mg。
[0009] 苦茶槭提取物的膠囊制備方法的具體操作步驟如下： (1)輔料用量確定：按照成人日服苦茶槭提取物劑量約為450mg，分三次服，每次 150mg，每次服3粒膠囊，則每粒含苦茶槭提取物50mg。由于苦茶槭提取物以及常規(guī)輔料制 粒后的堆密度在0. 45?0. 50g/ml之間，如果選擇1號膠囊，則需要填充內(nèi)容物300mg左 右，因此，填充輔料量確定為250mg，藥輔比1:5。若選擇2號膠囊，則需要填充內(nèi)容物200mg 左右，因此，填充輔料量確定為150mg，藥輔比1:3。如果選擇3號膠囊，則需要填充內(nèi)容物 150mg左右，因此，填充輔料量確定為lOOmg，藥輔比1:2。如果選擇4號膠囊，則需要填充內(nèi) 容物lOOmg左右，因此，填充輔料量確定為50mg，藥輔比1:1 ; 如果每次服2粒膠囊，則每粒含苦茶槭提取物75mg。由于苦茶槭提取物以及常規(guī)輔料 制粒后的堆密度在〇. 45?0. 50g/ml之間，若選擇1號膠囊，則需要填充內(nèi)容物300mg左右， 因此，填充輔料量確定為225mg，藥輔比1:3。如果選擇2號膠囊，則需要填充內(nèi)容物200mg 左右，因此，填充輔料量確定為125mg，藥輔比3:5。選擇3號膠囊，則需要填充內(nèi)容物150mg 左右，因此，填充輔料量確定為75mg，藥輔比1:1 ; (2) 輔料種類選擇：分別選擇淀粉、微晶纖維素、糊精和乳糖與苦茶槭鞣質(zhì)提取物直接 混合裝膠囊，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，所有混合料的流動性都較差，膠囊裝填困難。為解決該問題，研究發(fā) 現(xiàn)將混合料預(yù)先制備成5?40目的顆粒，可大大提高其流動性。制粒效果較好的有淀粉和 乳糖。對顆粒吸濕性研究發(fā)現(xiàn)乳糖不易吸濕，可使顆粒保持干燥。為了使膠囊內(nèi)容物具有 良好的流動性和防潮性以滿足工藝需求，選擇淀粉和乳糖作為輔料； (3) 輔料配比：采用混料（mixture)設(shè)計中的D-〇ptional方法，對苦茶槭提取物與淀 粉和乳糖混合配方進行了優(yōu)化篩選，且從各項指標(biāo)以及經(jīng)濟性來看，選擇乳糖和淀粉比例 為1:1?5為輔料較佳； (4) 粘合劑的選擇：通過不同粘合劑制粒時的難以程度、顆粒干燥速度、顆粒深度和硬 度等參數(shù)，發(fā)現(xiàn)以20?90%乙醇作為粘合劑的制粒效果最佳； (5) 工藝流程：取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1?5份；乳糖和淀粉比例 為1:1?5,混勻，用20-90%乙醇制軟材，制顆粒，干燥，5-40目篩整粒，填充入1-4號膠囊。 [0010] 本發(fā)明的有益技術(shù)效果體現(xiàn)在以下幾個方面： 1、 采用本發(fā)明制備方法生產(chǎn)苦茶槭提取物膠囊，工藝簡便、工藝穩(wěn)定、成功率高，產(chǎn)品 質(zhì)量穩(wěn)定。生產(chǎn)的平均成品率在95%以上，裝量差異5. 5%以下。生產(chǎn)的膠囊在室溫下放置 2年，苦茶中酚類有效成分保存率仍大于80% ; 2、 本發(fā)明制備方法生產(chǎn)的苦茶槭提取物膠囊可有效保存苦茶槭中的有效成分，產(chǎn)品穩(wěn) 定性高，符合《藥品注冊管理辦法》（試行)和《中華人民共和國藥典》（2010年版一部)規(guī)定 的新藥穩(wěn)定性考察相關(guān)項目指標(biāo)； 3、 本發(fā)明制備方法生產(chǎn)的產(chǎn)品成本低； 4、 本發(fā)明生產(chǎn)設(shè)備投資少，占地小、無三廢問題。

【具體實施方式】
[0011] 下面通過具體實施例，對本發(fā)明作進一步地描述。
[0012] 實施例1 : 取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1份；乳糖和淀粉比例為1:1，混勻，用20% 乙醇制軟材，制顆粒，干燥，5目篩整粒，填充入4號膠囊，每粒裝填100mg。每粒膠囊含苦茶 械提取物50mg。成人每日服3次，每次3粒。
[0013] 實施例2: 取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物2份；乳糖和淀粉比例為1:2,混勻，用50% 乙醇制軟材，制顆粒，干燥，15目篩整粒，填充入1號膠囊，每粒裝填300mg。每粒膠囊含苦
【權(quán)利要求】
1. 苦茶槭提取物的膠囊制備方法，其特征在于包括如下步驟： 取苦茶槭提取物1份，加淀粉和乳糖混合物1?5份；乳糖和淀粉比例為1:1?5,混 勻，用20-90%乙醇制軟材，制顆粒，干燥，5-40目篩整粒，填充入1-4號膠囊。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的苦茶槭提取物的膠囊制備方法，其特征在于：每粒膠囊含苦 茶槭提取物50mg?75mg。
【文檔編號】A61K47/36GK104107202SQ201310139182
【公開日】2014年10月22日 申請日期:2013年4月22日 優(yōu)先權(quán)日:2013年4月22日
【發(fā)明者】李繼武, 孟祥松, 鄭秀文, 簡冬明 申請人:亳州千草藥業(yè)有限公司