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一種嘧啶類化合物及其制備方法和用途的制作方法

文檔序號:824412閱讀:172來源:國知局
專利名稱:一種嘧啶類化合物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種嘧啶類化合物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)
癌癥(Cancer),亦稱惡性腫瘤(Malignant neoplasm),為由控制細胞生長增殖機制失常而引起的疾病。癌細胞除了生長失控外,還會局部侵入周遭正常組織甚至經(jīng)由體內(nèi)循環(huán)系統(tǒng)或淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)移到身體其他部分。隨著環(huán)境污染的日益加劇,全世界的癌癥患者數(shù)量也與日俱增。病毒,是由一個核酸分子(DNA或RNA)與蛋白質(zhì)構(gòu)成的非細胞形態(tài)的營寄生生活的生命體。感染病毒后,主要表現(xiàn)有發(fā)熱、頭痛、全身不適等全身中毒癥狀及病毒寄主和侵襲組織器官導(dǎo)致炎癥損傷而引起的局部癥狀。病毒感染極易在人體間傳播,若控制不當(dāng)還會產(chǎn)生大范圍感染,對人體和社會危害較為嚴(yán)重。因此,新的抗癌藥物、抗病毒藥物的研發(fā)就具有非常重要的意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種具有良好生物活性的嘧啶類化合物。本發(fā)明的另一目的在于提供該類化合物的制備方法和用途。本發(fā)明提供了式I所示的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)如下
權(quán)利要求
1.式I所示的嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其結(jié)構(gòu)如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于R選自取代或非取代的C4-6的芳香基或雜環(huán)芳香基;其中,所述雜環(huán)芳香基為含O或N雜環(huán)芳香基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于取代基選自C1-4的烷基、C1-2的烷氧基、C1-2的氨烷基、氨基或鹵素。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任意一項所述的嘧啶類化合物,其特征在于所述化合物為
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于=R1 R5選自C1-2的烷基、C1-2的烷氧基、C1-2的氨烷基、氨基或H。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于所述烷基為甲基,烷氧基為甲氧基,氨烷基為氨甲基。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6任意一項所述的嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,其特征在于所述化合物為 4- (4-甲氧基芐胺)-5-甲醛肟-6-氯嘧啶、 4- (4-甲基芐胺)-5-甲醛肟-6-氯嘧啶、 4- (2-甲氧基芐胺)-5-甲醛肟-6-氯嘧啶、 4- (3-甲氧基芐胺)-5-甲醛肟-6-氯嘧啶、4- (4-氨甲基芐胺)-5-甲醛肟-6-氯嘧啶、 4-芐胺-5-甲醛肟-6-氯嘧啶、或 4-(4-氨基芐胺)-5-甲醛肟-6-氯嘧啶。
8.權(quán)利要求1所述式I化合物的制備方法,其特征在于它包括如下操作步驟 (1)取4,6-二氯嘧啶-5甲醛,與羥氨類化合物反應(yīng)生成4,6-二氯嘧啶-5甲醛肟
9.權(quán)利要求1-7任意一項所述嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腫瘤或抗病毒的藥物中的用途。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途,其特征在于所述腫瘤為結(jié)腸惡性腫瘤。
11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的用途,其特征在于所述病毒為單純皰疹病毒或A型流感病毒。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的用途,其特征在于所述A型流感病毒為H3N2,所述單純皰疫病毒為I型。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種嘧啶類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。本發(fā)明還提供了該化合物的制備方法和用途。本發(fā)明提供的嘧啶類化合物,對腫瘤細胞和病毒均具有抑制作用,尤其抗結(jié)腸癌、流感和皰疹病毒效果良好,為臨床用藥提供了新的選擇。
文檔編號A61P31/22GK103058935SQ20131001370
公開日2013年4月24日 申請日期2013年1月15日 優(yōu)先權(quán)日2013年1月15日
發(fā)明者何楊, 黃文 , 陳謙明 申請人:四川大學(xué)
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