專利名稱：Gypensapogenin B在抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及抗骨質(zhì)疏松相關(guān)的藥物領(lǐng)域,尤其涉及Gypensapogenin B用于防治骨質(zhì)疏松的新用途。
背景技術(shù)：
骨質(zhì)疏松是一種全身性的、代謝性的骨疾病，其特征是骨量減少和丟失，骨脆性和骨折危險(xiǎn)性增加。隨著人口的老齡化，骨質(zhì)疏松的發(fā)病率也隨著迅速增加，已經(jīng)成為危害人類健康的重要疾病，并給全球帶來了巨大的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。盡管國內(nèi)外相關(guān)專家學(xué)者對此病的防治十分重視，但該病尚缺乏有效的治療藥物。目前臨床上常用的防治骨質(zhì)疏松的藥物包括雌激素替代藥物，雙膦酸鹽類，選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，維生素D，甲狀旁腺素和人重組甲狀旁腺激素(1-34)等。雙磷酸鹽類藥物雖然效果不錯(cuò)，但可導(dǎo)致頜骨壞死、肌肉骨骼痛和腎功能衰竭等嚴(yán)重不良反應(yīng)；激素替代療法雖然是防治絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松的重要方法，但長期使用有導(dǎo)致乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌的潛在危險(xiǎn)且發(fā)生血栓的風(fēng)險(xiǎn)也增加；而選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑可以使血栓性事件明顯增加。其他藥物或價(jià)格昂貴，或遠(yuǎn)期療效不確切，均不夠理想。由于骨質(zhì)疏松是一種慢性病，需要長期服藥，因此價(jià)格便宜，毒副作用小的中草藥已成為研究治療骨質(zhì)疏松的熱點(diǎn)之一。本發(fā)明涉及的化合物Gypensapogenin B是一個(gè)2012年發(fā)表(Li, N. etal.， 2012. Triterpenes possessing an unprecedented skeleton isolated fromhydrolyzate of total saponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journalof Medicinal Chemistry 50, 173 - 178.)的新骨架化合物,該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅涉及人腫瘤細(xì)胞株的細(xì)胞毒活性(Li，N. et al., 2012. Triterpenespossessing an unprecedented skeleton isolated from hydrolyzate of totalsaponins from Gynostemma pentaphyllum. European Journal of Medicinal Chemistry50，173 - 178.),對于本發(fā)明涉及的Gypensapogenin B在制備抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松藥物中的用途屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松活性強(qiáng)得意想不到，不存在由其他化合物給出任何啟示的可能，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時(shí)用于骨質(zhì)疏松的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供Gypensapogenin B的抗骨質(zhì)疏松新用途。本發(fā)明通過體內(nèi)實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)Gypensapogenin B在制備抗骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用。進(jìn)一步，所述的骨質(zhì)疏松是由于雌激素缺乏導(dǎo)致。本發(fā)明通過體內(nèi)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)Gypensapogenin B有顯著的預(yù)防骨質(zhì)疏松的作用。Gypensapogenin B能夠抑制去卵巢引起的骨轉(zhuǎn)化率增強(qiáng)和骨質(zhì)破壞，同時(shí)可以提高血I丐濃度，有利于骨的沉積。是一種理想的防治骨質(zhì)疏松的藥物。
所述化合物Gypensapogenin B結(jié)構(gòu)如式(I )所示
權(quán)利要求
1.Gypensapogenin B在抗雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松藥物中的應(yīng)用，所述化合物Gypensapogenin B 結(jié)構(gòu)如式(I )所示
全文摘要
本發(fā)明公開了Gypensapogenin B用于防治骨質(zhì)疏松的新用途。骨質(zhì)疏松是危害人類健康的重要疾病之一，隨著人口的老齡化，骨質(zhì)疏松的病人日益增多，給全球帶來了巨大的社會(huì)，醫(yī)療和經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。盡管國內(nèi)外相關(guān)專家學(xué)者對此病的防治十分重視，但該病尚缺乏有效的治療藥物。本發(fā)明通過體內(nèi)試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)Gypensapogenin B有顯著抗骨質(zhì)疏松的作用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明Gypensapogenin B能夠抑制去卵巢引起的骨轉(zhuǎn)化率增強(qiáng)，較少骨質(zhì)破壞，同時(shí)可以提高血鈣濃度，有利于骨的沉積。對于由于雌激素缺乏導(dǎo)致的骨質(zhì)疏松具有治療作用，并且無雌激素樣副作用。
文檔編號A61P19/10GK102920713SQ20121041743
公開日2013年2月13日 申請日期2012年10月26日 優(yōu)先權(quán)日2012年10月26日
發(fā)明者吳俊藝, 王澤正, 吳俊華 申請人:吳俊華