專(zhuān)利名稱(chēng)：一種注射用醋酸奧曲肽凍干組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及有藥學(xué)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
醋酸奧曲肽化學(xué)名L_半胱氨酰胺，D-苯丙氨酰-L-半胱氨酰-L-苯丙氨酰-D-色氨酰-L-賴氨酰-L-蘇氨酰-N-[2-羥基-1-(羥甲基)丙基]-環(huán)(2 — 7) - 二硫化物 [R- (R*，R*)]醋酸鹽
L-Cysteinamide, D-phenylalany1-L-cysteinyl-L-phenyIalany1-D-tryptophyl-L-l ysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxy-l- (hydroxymethyl) propyl] -, cyclic (2 — 7) -disulfide ；[R-(R*，R*)]acetate salt 其結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.ー種注射用醋酸奧曲肽凍干組合物，包括醋酸奧曲肽、甘露醇和適量的緩沖物質(zhì)， 所述醋酸奧曲肽、甘露醇的質(zhì)量比為1 :450_500。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用醋酸奧曲肽凍干組合物，其特征在于所述的緩沖物質(zhì)為乳酸和碳酸氫鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用醋酸奧曲肽凍干組合物，其特征在于所述的緩沖物質(zhì)為酒石酸和酒石酸鈉。
4.一種權(quán)利要求2所述的注射用醋酸奧曲肽凍干組合物的制備方法，具體步驟如下 取處方量的甘露醇、乳酸加80%注射用水，攪拌溶解后，加0. 1%活性炭，加熱至80°C攪拌30 分鐘，經(jīng)鈦棒循環(huán)脫炭，濾液冷卻至15°C，加入處方量的醋酸奧曲肽，攪拌溶解后，加入碳酸氫鈉調(diào)pH4. 5 5. 0，加注射用水至全量；經(jīng)蠕動(dòng)泵送至無(wú)菌室中，經(jīng)0. 22ΜΠ1的微孔濾膜過(guò)濾至澄明，按每瓶1 ml的裝量灌裝于西林瓶中，半加塞，裝盤(pán)，冷凍干燥，壓塞，封ロ。
5.一種權(quán)利要求3所述的注射用醋酸奧曲肽凍干組合物的制備方法，具體步驟如下 取處方量的甘露醇、酒石酸加80%注射用水，攪拌溶解后，加0. 1%活性炭，加熱至80°C攪拌 30分鐘，經(jīng)鈦棒循環(huán)脫炭，濾液冷卻至15°C，加入處方量的醋酸奧曲肽，攪拌溶解后，加入酒石酸鈉調(diào)PH4. 5 5. 0，加注射用水至全量；經(jīng)蠕動(dòng)泵送至無(wú)菌室中，經(jīng)0. 22ΜΠ1的微孔濾膜過(guò)濾至澄明，按每瓶1 ml的裝量灌裝于西林瓶中，半加塞，裝盤(pán)，冷凍干燥，壓塞，封ロ。
6.根據(jù)權(quán)利要求4或5所述注射用醋酸奧曲肽凍干組合物的制備方法，其特征在于醋酸奧曲肽溶液配制溫度為10 20°C。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述注射用醋酸奧曲肽凍干組合物的制備方法，其特征在干，所述凍干過(guò)程中采用速凍的方式進(jìn)行預(yù)凍，即先將凍干箱溫度降至一 40°C，再將凍干盤(pán)放入凍干箱中，待制品溫度降至一觀で以下，繼續(xù)凍2小時(shí)，然后開(kāi)啟冷凝器及真空泵，將導(dǎo)熱油溫度調(diào)至20°C，待制品溫度接近15°C，保溫3小時(shí)出箱。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種注射用醋酸奧曲肽凍干組合物，包括醋酸奧曲肽、甘露醇和適量的緩沖物質(zhì)，所述醋酸奧曲肽、甘露醇的質(zhì)量比為1450-500。所述的緩沖物質(zhì)為乳酸和碳酸氫鈉也可以為酒石酸和酒石酸鈉。本發(fā)明還提供該組合物的制備方法。本發(fā)明提供的組合物采用無(wú)菌技術(shù)生產(chǎn)，通過(guò)藥液配置過(guò)程最佳pH范圍以及配制最佳溫度的技術(shù)攻關(guān)提高了產(chǎn)品穩(wěn)定性，最后制備為凍干品，采用速凍方式進(jìn)行預(yù)凍，成品有關(guān)物質(zhì)含量低、復(fù)溶性好、室溫保存時(shí)間長(zhǎng)達(dá)2個(gè)月，冷藏有效期2年，方便產(chǎn)品運(yùn)輸配送，臨床配伍使用溶液穩(wěn)定性好，局部注射刺激性低，為臨床提供了安全、有效、質(zhì)量?jī)?yōu)質(zhì)可控的供注射用醋酸奧曲肽凍干組合物。
文檔編號(hào)A61K38/08GK102526700SQ20111045828
公開(kāi)日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2011年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月31日
發(fā)明者葉東, 唐建華, 趙卉 申請(qǐng)人:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司