專利名稱：一種氨溴索緩釋制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種氨溴素緩釋制劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥制劑技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
緩釋制劑指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中，以預(yù)定速度緩慢而非恒速釋放藥物，其藥物釋放主要是一級(jí)速率過程。與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率至少減少一半或有所減少， 且能顯著增加患者的順應(yīng)性或療效的制劑。其優(yōu)點(diǎn)是在減少給藥次數(shù)的同時(shí)減少了普通劑型給藥所呈現(xiàn)血藥濃度的峰谷現(xiàn)象，使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi)，提高了藥物的安全性。氨溴素屬目前臨床上使用最為廣泛的祛痰劑。能刺激呼吸道界面活性劑的形成及調(diào)節(jié)漿液性與粘液性的分泌，可同時(shí)改進(jìn)呼吸道纖毛區(qū)與無纖毛區(qū)的消除作用，降低痰液及纖毛的粘著力，進(jìn)一步使痰容易咳出，且減輕咳嗽的現(xiàn)象。氨溴索具有堿性，一般情況下，不能與pH大于6. 3的其它溶液混合，因?yàn)閜H值增加會(huì)導(dǎo)致產(chǎn)生氨溴索游離堿沉淀，因此，在制備制劑時(shí)需要選擇合適的輔料。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種患者順應(yīng)性好、副作用小、藥效持久穩(wěn)定的氨溴素緩釋制劑。該氨溴素緩釋制劑，包括主藥和對(duì)PH敏感的高分子聚合物。該高分子聚合物在胃腸道中，在不同PH下具有不同的物理性質(zhì)，簡(jiǎn)單來說，該高分子聚合物可以在胃的酸性環(huán)境下溶于水或逐漸溶脹，釋放氨溴素；同樣，可以選擇不同的高分子聚合物或他們之間的組合物，使之在小腸或大腸或直腸中給藥，起到定位給藥的作用。更進(jìn)一步，所述緩釋制劑，使得該高分子聚合物產(chǎn)生溶解性變化的PH值在1-14之間，優(yōu)選在2-9之間。同時(shí)，該高分子聚合物可以作為緩釋材料，即該高分子聚合物可以作為定位給藥的載體，同時(shí)也可以作為控制氨溴素釋放的載體，簡(jiǎn)化了處方，降低了制備難度，更易工業(yè)大生產(chǎn)。發(fā)明人驚訝地發(fā)現(xiàn)，該制劑可用于制備各種氨溴素的緩釋劑型，而不依賴于氨溴素的理化性質(zhì)。進(jìn)一步，當(dāng)氨溴素與輔料制備成片芯或微丸時(shí)，該高分子聚合物可以作為包衣層材料，作為緩釋包衣層。此時(shí)高分子聚合物分子量大于5000更利于氨溴素釋放。進(jìn)一步所述高分子聚合物含有有機(jī)或無機(jī)酸根，包括但不限于，卡波姆或海藻酸或兩者的組合物。進(jìn)一步，所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，還包括有機(jī)酸或無機(jī)酸，包括但不限于檸檬酸、酒石酸、苯甲酸等進(jìn)一步，上述緩釋制劑，可以為片劑或膠囊。其制備方法如現(xiàn)有技術(shù)，包括但不限于下列方式將各物料干法或濕法制粒后與其他藥學(xué)上可接受的輔料符合，壓片或壓片后包衣或壓片后裝入膠囊。進(jìn)一步，所述潤(rùn)滑劑可選用硬脂酸、硬脂酸鎂、滑石粉、硬脂酸鈣。所述填充劑選自微晶纖維素、磷酸氫鈣、碳酸鈣等。
進(jìn)一步，所述制劑中還包含黏合劑或潤(rùn)濕劑。本發(fā)明所述的氨溴素緩釋制劑，其特征在于按重量百分比計(jì)算，其組成為
權(quán)利要求
1.一種氨溴索緩釋制劑，包括主藥和對(duì)PH敏感的高分子聚合物。
2.權(quán)利要求I所述氨溴索緩釋制劑，該pH值在1-9之間。
3.權(quán)利要求2所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，該高分子聚合物為緩釋材料。
4.權(quán)利要求2所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，該高分子聚合物為包衣層材料。
5.權(quán)利要求4所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，所述高分子聚合物分子量大于5000。
6.權(quán)利要求1-5任一項(xiàng)所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，所述高分子聚合物含有有機(jī)或無機(jī)酸根。
7.權(quán)利要求6所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，所述高分子聚合物為卡波姆或海藻酸或兩者的組合物。
8.權(quán)利要求7所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，還包括有機(jī)酸或無機(jī)酸。
9.權(quán)利要求1-8任一項(xiàng)所述氨溴索緩釋制劑，其特征在于，還包括疏水性基質(zhì)。
10.權(quán)利要求9所述氨溴索緩釋制劑，可以為片劑或膠囊。
全文摘要
本發(fā)明提供一種氨溴素緩釋制劑及其制備方法。該氨溴素緩釋制劑，包括主藥和對(duì)pH敏感的高分子聚合物。該高分子聚合物在胃腸道中，在不同pH下具有不同的物理性質(zhì)，同時(shí)，高分子聚合物分子量大于5000更利于氨溴素釋放。該高分子聚合物可以作為緩釋材料，即該高分子聚合物可以作為定位給藥的載體，同時(shí)也可以作為控制氨溴素釋放的載體，簡(jiǎn)化了處方，降低了制備難度，更易工業(yè)大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/52GK102600095SQ20111044998
公開日2012年7月25日 申請(qǐng)日期2011年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2011年12月29日
發(fā)明者王錦剛, 蔣海松 申請(qǐng)人:北京科信必成醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司