一種鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊的制備方法，本發(fā)明 提供了 一種安全有效，質(zhì)量穩(wěn)定，成本低廉，給藥頻率少，患者順應(yīng)性增強(qiáng)，可平穩(wěn)止痛解痙 的緩釋制劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 鹽酸環(huán)苯扎林，化學(xué)名為5_(3_二甲氨基丙烯）二苯并[a，e]環(huán)庚三烯鹽酸鹽，是 美國(guó)默克公司研發(fā)的肌肉松弛劑，其作用為緩解肌肉痙攣及其伴隨的骨骼肌劇烈疼痛，臨 床應(yīng)用多年，安全有效。CN103068375A涉及一種環(huán)苯扎林的片劑套管，CN102065691A所述 主要為進(jìn)行多次包衣以形成含藥的緩釋珠粒，生產(chǎn)工藝復(fù)雜，不適合工業(yè)化生產(chǎn)。本發(fā)明工 藝簡(jiǎn)單，生產(chǎn)條件易滿足，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明提供了一種安全有效，質(zhì)量穩(wěn)定，成本低廉，給藥頻率少，患者順應(yīng)性增強(qiáng)， 可平穩(wěn)止痛解痙的緩釋制劑。
[0004] 本發(fā)明涉及一種鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊，規(guī)格有15mg、30mg。該制劑由鹽酸環(huán)苯扎 林、緩釋材料、稀釋劑、粘合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑組成。其中緩釋材料為甲基纖維素和海藻酸 鈉，稀釋劑為微晶纖維素，粘合劑為乙醇，崩解劑為淀粉，潤(rùn)滑劑為微粉硅膠。
[0005] 本發(fā)明中甲基纖維素和海藻酸鈉的重量比為3:2。
[0006] 本發(fā)明的鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊可用以下方法制備： a. 取過(guò)鹽酸環(huán)苯扎林原料60目篩，甲基纖維素和海藻酸鈉過(guò)40目篩，微晶纖維素、淀 粉、微粉硅膠過(guò)80目篩； b.將稱量過(guò)的鹽酸環(huán)苯扎林原料、甲基纖維素、海藻酸鈉、微晶纖維素、淀粉放入濕法 混合顆粒機(jī)中，干混5-10分鐘，加入乙醇濕混，物料略成塊時(shí)停機(jī)出料，用16目尼龍篩網(wǎng)制 粒； c. 將濕顆粒置于烘干盤中，厚度一般在2-3cm，送入烘箱，溫度50-60°C烘干，烘干后顆 粒晾至室溫，出料，用14目尼龍篩網(wǎng)整粒； d.顆粒物料放入三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)內(nèi)，加入微粉硅膠，總混10-15分鐘，出料，取樣檢測(cè) 合格后裝入膠囊，進(jìn)行內(nèi)、外包裝。
[0007] 本發(fā)明有效發(fā)揮了緩釋制劑在止痛解痙類藥物上的作用，效果良好，服用次數(shù)少， 一天一次，服用后藥物緩慢均勻釋放，能夠保持平穩(wěn)血藥濃度，且成本低廉，患者順應(yīng)性好。
【具體實(shí)施方式】
[0008] 發(fā)明人采用如下方法篩選處方，將各處方制成膠囊，以15mg規(guī)格為例，制成1000 粒：將原料輔料過(guò)篩備用；將原料、稀釋劑、崩解劑、粘合劑混合，制粒，烘干，整粒，加入潤(rùn) 滑劑，總混，檢測(cè)，灌裝膠囊，包裝。
[0009] 實(shí)施例1-4鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊的制備 按下表的原輔料，按上述制備方法，制得四個(gè)實(shí)施例的鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊。其中， "/"代表未使用。
[0010] 表1實(shí)施例1-4
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊，其特征在于：處方為：鹽酸環(huán)苯扎林15g，甲基纖維素 30g，海藻酸鈉20g，微晶纖維素40g，淀粉40g，微粉硅膠20g，70%乙醇適量，制成1000粒； 其中甲基纖維素和海藻酸鈉的重量比為3:2。
2. 制備權(quán)利要求1所述的鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊的方法，包括以下步驟： a. 取過(guò)鹽酸環(huán)苯扎林原料60目篩，甲基纖維素和海藻酸鈉過(guò)40目篩，微晶纖維素、淀 粉、微粉硅膠過(guò)80目篩； b. 將稱量過(guò)的鹽酸環(huán)苯扎林原料、甲基纖維素、海藻酸鈉、微晶纖維素、淀粉放入濕法 混合顆粒機(jī)中，干混5-10分鐘，加入乙醇濕混，物料略成塊時(shí)停機(jī)出料，用16目尼龍篩網(wǎng)制 粒； c. 將濕顆粒置于烘干盤中，厚度一般在2-3cm，送入烘箱，溫度50-60°C烘干，烘干后顆 粒晾至室溫，出料，用14目尼龍篩網(wǎng)整粒； d. 顆粒物料放入三維運(yùn)動(dòng)混合機(jī)內(nèi)，加入微粉硅膠，總混10-15分鐘，出料，取樣檢測(cè) 合格后裝入膠囊，進(jìn)行內(nèi)、外包裝。
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種鹽酸環(huán)苯扎林緩釋膠囊的制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明所述的鹽酸環(huán)苯扎林緩釋制劑，由鹽酸環(huán)苯扎林、緩釋材料、稀釋劑、粘合劑、崩解劑和潤(rùn)滑劑組成，其中主要成分鹽酸環(huán)苯扎林具有緩解肌肉痙攣及其伴隨的骨骼肌劇烈疼痛等作用，其緩釋制劑可平穩(wěn)發(fā)揮止痛解痙的作用，安全有效，質(zhì)量穩(wěn)定，成本低廉，給藥頻率少，患者順應(yīng)性增強(qiáng)。
【IPC分類】A61K31-135, A61K47-36, A61K9-52, A61P21-02, A61K47-38
【公開(kāi)號(hào)】CN104523655
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201410802579
【發(fā)明人】王明剛, 任莉, 陳陽(yáng)生, 孫桂玉, 翟翠云, 劉曉霞
【申請(qǐng)人】青島正大海爾制藥有限公司
【公開(kāi)日】2015年4月22日
【申請(qǐng)日】2014年12月22日