專利名稱：含硫原花色素寡聚物的組合物及其制造方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及含硫原花色素寡聚物及其組合物、它們的制造方法和用途。更具體地說(shuō)，本發(fā)明提供了將植物中原花色素的分子量降低至使其成為容易被生物體腸道吸收的程度而制造原花色素寡聚物的方法，并提供了以該方法得到的含硫原花色素寡聚物作為有效成分的健康食品和藥品的組合物，其用于治療和預(yù)防由活性氧類物質(zhì)的生成所引起的各種生活習(xí)慣疾病和腦疾病。
背景技術(shù)：
隨著飲食生活的改變使脂肪攝取過(guò)多、環(huán)境的改變、臭氧層的破壞使紫外線暴露量增多、環(huán)境污染物的增多等，高脂血癥、高膽固醇血癥、高血壓、糖尿病、癌癥等所謂的生活習(xí)慣疾病逐漸增加，過(guò)敏癥、癡呆癥等腦疾病的患者也逐漸增加。今后，伴隨高齡化社會(huì)的發(fā)展，癡呆、阿爾茨海默綜合征等疾病的患者恐怕也將會(huì)增加，這些疾病的主要原因被指出都與體內(nèi)生成的活性氧類物質(zhì)有關(guān)(Bioorganic & Medicinal Chemistry, 10 (2002), 2497-2509)。但是，由于完全抑制和控制活性氧類物質(zhì)生成的技術(shù)尚未開(kāi)發(fā)，所以目前針對(duì)生活習(xí)慣疾病和腦疾病等的有效確實(shí)的預(yù)防治療技術(shù)沒(méi)有充分建立起來(lái)。近年來(lái)，存在于植物中的具有生理活性的天然物質(zhì)，特別是多酚類化合物受到關(guān)注。多酚類物質(zhì)通常存在于茶葉、蔬菜、水果、草本植物類等中，可望成為能夠作為食品或者嗜好品長(zhǎng)期攝取的無(wú)副作用的治療預(yù)防劑。已知多酚化合物是植物的二次代謝產(chǎn)物，普遍而且大量地存在于植物界中，顯示出各種生理活性，過(guò)去在藥學(xué)、植物化學(xué)等領(lǐng)域以及近年來(lái)在健康食品領(lǐng)域都受到矚目。例如，已知茶葉中的多酚類，特別是兒茶素類，具有抗菌、抗病毒、抗突變、抗氧化、降血壓、降血脂、抗齲齒、抗過(guò)敏、改善腸道菌群和除臭等廣泛的生理活性。在多酚之中，原花色素類是在植物中普遍含有的一類多酚類物質(zhì)。原花色素類必須由腸道吸收至生物體內(nèi)才能顯示出上述的各種生理活性。但是，原花色素類的分子量很大，通常在數(shù)千乃至數(shù)萬(wàn)的數(shù)量級(jí)。這樣的大分子物質(zhì)很難通過(guò)腸道吸收，往往即使攝取了也很難被生物體吸收利用。本發(fā)明者已經(jīng)發(fā)現(xiàn)由蕎麥種子提取出來(lái)的多酚類物質(zhì)具有改善脂質(zhì)代謝、改善腦功能等作用，并獲得專利(特開(kāi)平10-218786號(hào)公報(bào))，其有效成分是原花色素的多聚體，不能充分被生物體吸收。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明將不易通過(guò)腸道被生物體吸收的原花色素化合物改變?yōu)槿菀孜盏男问?，充分發(fā)揮了原花色素化合物所顯示出來(lái)的各種生理活性從而提高了生物體的抗氧化活性， 提供了對(duì)治療和預(yù)防以活性氧類物質(zhì)為原因所引起的生活習(xí)慣疾病和腦疾病的有用的醫(yī)藥品和健康食品等。本發(fā)明者發(fā)現(xiàn)，將含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)而得到的低分子量的含硫原花色素寡聚物，易于經(jīng)腸道被生物體吸收，通過(guò)口服而發(fā)揮多種生理活性，從而完成了本發(fā)明。S卩，本發(fā)明涉及作為藥品和健康食品有用的以下的含硫原花色素寡聚物及其組合物，以及它們的制造方法。1. 一種含有含硫原花色素寡聚物作為主要成分的組合物，其中所述寡聚物是通過(guò)使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)制得的反應(yīng)溶液進(jìn)行濃縮和干燥而得到。2.根據(jù)上述1所述的含硫原花色素寡聚物的組合物，其中所述寡聚物是原花色素的二聚體到五聚體。3.根據(jù)上述1所述的含硫原花色素寡聚物的組合物，其中所述含有原花色素類的植物是從蔬菜水果類、茶類、草本植物及香料類、木材及樹(shù)皮類之中選擇的一種或以上。4.根據(jù)上述1所述的含硫原花色素寡聚物的組合物，其中所述含有SH基的化合物是從半胱氨酸、胱氨酸、谷胱甘肽、含有SH基的肽和它們的鹽類之中選擇的至少一種。5.根據(jù)上述1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于治療和/或預(yù)防生活習(xí)慣疾病的醫(yī)藥組合物。6.根據(jù)上述1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于預(yù)防衰老的醫(yī)藥組合物。7.根據(jù)上述1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于改善和/或預(yù)防生活習(xí)慣疾病的健康食品組合物。8.根據(jù)上述1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于預(yù)防衰老的健康食品組合物。9. 一種含硫原花色素寡聚物，其是通過(guò)使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)制得的含有含硫原花色素寡聚物的成分進(jìn)行分餾而得到。10.根據(jù)上述9所述的含硫原花色素寡聚物，其中所述寡聚物是含硫原花色素的二聚體到五聚體。11.含硫原花色素寡聚物組合物的制造方法，其特征在于，在酸性條件下使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)，將所得的反應(yīng)溶液濃縮和干燥。12.含硫原花色素寡聚物的制造方法，其特征在于，在酸性條件下使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)，將所得的反應(yīng)溶液進(jìn)行濃縮和分餾處理。13.根據(jù)上述11或12所述的制造方法，其中所述含有原花色素類的植物是從蔬菜水果類、茶類、草本植物及香料類、木材及樹(shù)皮類之中選擇的一種或以上。14.根據(jù)上述11或12所述的制造方法，其中所述含有SH基的化合物是從半胱氨酸、胱氨酸、谷胱甘肽、含有SH基的肽和它們的鹽類之中選擇的至少一種。15.根據(jù)上述11或12所述的制造方法，其中使用無(wú)機(jī)酸、有機(jī)酸或它們兩者得到所述酸性條件。16.根據(jù)上述15所述的制造方法，其中使用鹽酸、硫酸、硝酸、醋酸、檸檬酸、抗壞血酸、蘋(píng)果酸之中選擇的至少一種。
17.由下述式(4)所示的原花色素化合物。
權(quán)利要求
1.一種含有含硫原花色素寡聚物作為主要成分的組合物，其中所述寡聚物是通過(guò)使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)制得的反應(yīng)溶液進(jìn)行濃縮和干燥而得到。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含硫原花色素寡聚物組合物，其中所述寡聚物是原花色素的二聚體到五聚體。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含硫原花色素寡聚物組合物，其中所述含有原花色素類的植物是從蔬菜水果類、茶類、草本植物及香料類、木材及樹(shù)皮類之中選擇的一種或以上。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含硫原花色素寡聚物組合物，其中所述含有SH基的化合物是從半胱氨酸、胱氨酸、谷胱甘肽、含有SH基的肽和它們的鹽類之中選擇的至少一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于治療和/或預(yù)防生活習(xí)慣疾病的醫(yī)藥組合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于預(yù)防衰老的醫(yī)藥組合物。
7.根據(jù)權(quán)利要求1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于改善和/或預(yù)防生活習(xí)慣疾病的健康食品組合物。
8.根據(jù)權(quán)利要求1 4中任一項(xiàng)所述的組合物，其是用于預(yù)防衰老的健康食品組合物。
9.一種含硫原花色素寡聚物，其是將權(quán)利要求1所述的通過(guò)使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)制得的含有含硫原花色素寡聚物的成分進(jìn)行分餾而得到的。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的含硫原花色素寡聚物，其中所述寡聚物是含硫原花色素的二聚體到五聚體。
11.一種含硫原花色素寡聚物組合物的制造方法，其特征在于，在酸性條件下使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)，將所得的反應(yīng)溶液濃縮和干燥。
12.—種含硫原花色素寡聚物的制造方法，其特征在于，在酸性條件下使含有原花色素類的植物或其提取物與含有SH基的化合物反應(yīng)，將所得的反應(yīng)溶液進(jìn)行濃縮和分餾處理。
13.根據(jù)權(quán)利要求11或12所述的制造方法，其中所述含有原花色素的植物是從蔬菜水果類、茶類、草本植物及香料類、木材及樹(shù)皮類之中選擇的一種或以上。
14.根據(jù)權(quán)利要求11或12所述的制造方法，其中所述的含有SH基的化合物是從半胱氨酸、胱氨酸、谷胱甘肽、含有SH基的肽和它們的鹽類之中選擇的至少一種。
15.根據(jù)權(quán)利要求11或12所述的制造方法，其中使用無(wú)機(jī)酸、有機(jī)酸或它們兩者得到所述酸性條件。
16.根據(jù)權(quán)利要求15所述的制造方法，其中使用從鹽酸、硫酸、硝酸、醋酸、檸檬酸、抗壞血酸、蘋(píng)果酸之中選擇的至少一種。
17.由下述式(4)所示的原花色素化合物。
18.由下述式(5)所示的原花色素化合物。
19.由下述式(6)所示的原花色素化合物。
20.由下述式(7)所示的原花色素化合物。
21.由下述式(8)所示的原花色素化合物
全文摘要
本發(fā)明提供一種制造含硫原花色素寡聚物的方法，其是將植物中原花色素類的分子量降低至成為容易被生物體的腸道吸收的程度，并提供以該方法得到的含硫原花色素寡聚物作為有效成分的健康食品組合物和醫(yī)藥品組合物，其用于治療和預(yù)防由于活性氧的生成等原因所產(chǎn)生的各種生活習(xí)慣疾病和腦疾病、以及用于預(yù)防衰老。
文檔編號(hào)A61P25/28GK102178673SQ201110070589
公開(kāi)日2011年9月14日 申請(qǐng)日期2004年5月25日 優(yōu)先權(quán)日2003年5月26日
發(fā)明者中川喬, 孫步祥, 徐榮俊, 藤井創(chuàng), 袁嵐, 野中源一郎 申請(qǐng)人:阿明諾化學(xué)株式會(huì)社, 鳥(niǎo)犀圓制藥株式會(huì)社