專利名稱：羅丹寧衍生物作為抗腫瘤藥物的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于抗腫瘤藥物領(lǐng)域，涉及一種以羅丹寧為母環(huán)的衍生物、其制備方法及 其作為抗癌藥物的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
羅丹寧(lihodanine ；繞丹寧、銀試劑、2_硫代_4_噻唑烷酮、2_硫代-2，4_噻唑烷 二酮)，分子式C3H3NC^2，分子量133. 18，分子結(jié)構(gòu)為
權(quán)利要求
1. 一種以羅丹寧為母環(huán)的衍生物，其特征在于，所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物的結(jié)構(gòu) 通式為
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物，其特征在于，R1選自=C1 C4的脂 肪烷基、C6 C8的芳香烷基；R2選自聯(lián)苯或單取代的C6 C8的芳香烷基；R3為磺胺基。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物，其特征在于，所述以羅丹寧為母環(huán) 的衍生物的結(jié)構(gòu)式為
4.權(quán)利要求1所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟 O1)將醛、羅丹寧、乙酸鈉溶于乙酸，回流攪拌5 10 h;然后冷卻至室溫，加入水并攪拌使反應(yīng)產(chǎn)物A析出；其中，醛、羅丹寧與乙酸鈉的摩爾比為1 1 2 4;2)將化合物Α、二異丙基乙胺溶于無水乙醇中，攪拌下滴加碘甲烷；室溫反應(yīng)1 4 后，加入水并攪拌使反應(yīng)產(chǎn)物B析出；其中，化合物Α、二異丙基乙胺和碘甲烷的摩爾比為 1 2 5 2 5 ；3)將化合物B、二異丙基乙胺與L-苯丙氨酸溶于乙醇，回流攪拌3-7h后，冷卻減壓除 去乙醇，加入鹽酸水解得反應(yīng)產(chǎn)物C;其中，化合物B、二異丙基乙胺與L-苯丙氨酸的摩爾 比為1 1 3 1 3 ；4)將化合物C、對甲苯磺酰胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽、4-二 甲氨基吡啶加入二氯甲烷中，室溫攪拌反應(yīng)8 M h得羅丹寧衍生物；其中，化合物C、對 甲苯磺酰胺、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽、4-二甲氨基吡啶的摩爾比為 1:1 4:1 5:1 5;其中A的結(jié)構(gòu)式為
5.權(quán)利要求1所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物制備抗腫瘤藥物的應(yīng)用。
6.一種抗腫瘤藥物，其主要活性成分為權(quán)利要求1所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物。
7.一種抗腫瘤藥物，其主要活性成分為權(quán)利要求3所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物。 v
全文摘要
本發(fā)明屬于抗腫瘤藥物領(lǐng)域，涉及一種以羅丹寧為母環(huán)的衍生物、其制備方法及其作為抗癌藥物的應(yīng)用，所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物的結(jié)構(gòu)通式為，式中，R1選自L-型天然氨基酸的側(cè)鏈、D-型非天然氨基酸的側(cè)鏈、C1～C8的開鏈脂肪烷基、C1～C8的環(huán)狀脂肪烷基、C6～C8的芳香烷基；R2選自氫原子、鹵素、苯基、聯(lián)苯、C6～C8的取代苯基、C1～C8烷基；R3選自磺胺基、各種取代的磺?；?。所述以羅丹寧為母環(huán)的衍生物對腫瘤具有明顯的抑制作用。
文檔編號A61P35/00GK102058585SQ20111000396
公開日2011年5月18日 申請日期2011年1月10日 優(yōu)先權(quán)日2011年1月10日
發(fā)明者喬春華 申請人:蘇州大學(xué)