專利名稱::溫郁金二萜類化合物c在制備治療胃腸道炎藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明涉及一種溫郁金二萜類化合物C的新應(yīng)用,特別涉及該溫郁金二萜類化合物C在制備治療胃腸道炎癥藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù):
:1863年,病理學(xué)家Virchow首次提出腫瘤可能來源于慢性炎癥。近年來,流行病學(xué)資料顯示,慢性感染和炎癥可能是腫瘤發(fā)生和發(fā)展的重要因素,例如有研究提出大約15%的惡性腫瘤可能歸因于細(xì)菌、病毒或寄生蟲等慢性感染(KUPERH,ADAMIH0,TRIEH0P0UL0SD.Infec2tionsasamajorpreventablecauseofhumancancer[J].JInterMed,2000,248:171-183.)。慢性炎癥可能通過形成腫瘤微環(huán)境、炎性巨噬細(xì)胞生成活性氧和活性氮(ROS)、損害細(xì)胞DNA;誘導(dǎo)腫瘤干細(xì)胞分化異常;腫瘤相關(guān)性炎癥應(yīng)答(包括腫瘤細(xì)胞起源的細(xì)胞因子信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑活化等)等促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng);并可能通過腫瘤血管、淋巴管生成的失平衡來促進(jìn)腫瘤轉(zhuǎn)移的發(fā)生(張莉莉,姚樹坤,李妮嬌.慢性炎癥與消化系統(tǒng)腫瘤的相關(guān)性研究進(jìn)展[J].中國(guó)中西醫(yī)結(jié)合消化雜志.2010,18):131-135).目前研究發(fā)現(xiàn),NF-kB是眾多炎性因子的上游調(diào)控基因,在某些刺激因素如氧化應(yīng)激、糖代謝紊亂及細(xì)胞因子等的作用下,NF-κB被激活后即發(fā)生核轉(zhuǎn)位,活化NF-κB使細(xì)胞表面ICAM_1、VCAM_1等黏附分子的表達(dá)上調(diào),促進(jìn)循環(huán)中的白細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞黏附,損傷血管內(nèi)皮和管壁。故慢性炎癥跟腫瘤密切相關(guān),如果能夠通過治療慢性炎癥來防治消化系統(tǒng)腫瘤,可能會(huì)開啟腫瘤防治的新途徑。溫郁金為姜科姜黃屬植物CurcumawenyujinY.H.ChenetC.Ling,姜黃C.LongaL.廣西莪術(shù)C.KwangSionsisS.G.LeeetC.F.Liang或蓬莪術(shù)C.PhaeocaulisVal.的干燥塊根,其藥性寒,味辛、苦,歸心,肝,膽經(jīng),具有活血行氣止痛,清心解郁,利膽退黃,涼血止血等功效(雷載權(quán)中藥學(xué).上??茖W(xué)技術(shù)出版社,2001.200-201)。近來研究發(fā)現(xiàn)溫郁金的水提物、醚提物或醇提物在體內(nèi)外都有一定的抗腫瘤作用,其作用機(jī)制與它誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡、抑制腫瘤血管生成等有關(guān)(金海峰、王樓蕾、呂賓.郁金抗腫瘤作用的研究進(jìn)展[J].醫(yī)藥導(dǎo)報(bào).2009,^(1:1565-1568),對(duì)郁金有效抗腫瘤作用成分的研究主要集中于姜黃素和β-欖香烯;我們從中華中醫(yī)藥雜志(原中國(guó)醫(yī)藥學(xué)報(bào))2010年5月第25卷第5期783-786)《溫郁金醚提物中得到一種二萜類化合物C》(金海峰、呂賓、陳喆、馬忠俊)(WeiHuang,PengZhang,Ye—ChengJin,etal.CytotoxicDiterpenesfromtheRootTuberofCurcumawenyujin.HelveticaChimicaActa.2008(91):944-950)中可以看到溫郁金醚提物中二萜類化合物C體外對(duì)人胃癌細(xì)胞具有抑制作用。但關(guān)于溫郁金二萜類化合物C對(duì)胃腸道炎癥方面的抑制作用未有文獻(xiàn)報(bào)道和專利公開表明。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明目的是提供一種溫郁金二萜類化合物C對(duì)胃腸道炎癥抑制的應(yīng)用,從而拓展溫郁金二萜類化合物C在制備治療胃腸道炎癥藥物中的應(yīng)用,通過治療胃腸道慢性炎癥來防治消化系統(tǒng)腫瘤,開辟腫瘤防治的新途徑。本發(fā)明采用的技術(shù)方案是—種如式(I)所示的溫郁金二萜類化合物C在制備治療胃腸道炎癥藥物中的應(yīng)用,權(quán)利要求1.一種如式(I)所示的溫郁金二萜類化合物C在制備治療胃腸道炎癥藥物中的應(yīng)用,2.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于所述的胃腸道炎癥為下列之一慢性胃炎、急性胃炎、胃潰瘍、慢性腸炎、急性腸炎、炎癥性腸病或應(yīng)激性胃腸炎。3.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于所述的溫郁金化合物C每日有效劑量為0.0010.01g/kg人體。4.如權(quán)利要求1所述的應(yīng)用,其特征在于所述的應(yīng)用是溫郁金二萜類化合物C通過抑制轉(zhuǎn)錄因子NF-κB活化發(fā)揮抗炎作用。全文摘要本發(fā)明公開了一種如式(I)所示的溫郁金二萜類化合物C在制備治療胃腸道炎癥藥物中的應(yīng)用,所述胃腸道炎癥為下列之一胃痛、慢性胃炎、急性胃炎、慢性腸炎、急性腸炎或胃潰瘍;所述的溫郁金化合物C每日有效劑量為0.001~0.01g/kg人體;本發(fā)明提供了一種能用來制備治療胃腸道炎癥的新的藥物目錄,拓寬了病人的選藥范圍,為治療胃腸道炎癥藥物的篩選提供了新的品種;本發(fā)明溫郁金二萜類化合物C可通過抑制胃腸細(xì)胞中的NF-κB的核易位和COX-2、TNF-α、IL-1β及IL-6的表達(dá)和分泌來發(fā)揮抑制炎癥作用。文檔編號(hào)A61P29/00GK102058573SQ201010567750公開日2011年5月18日申請(qǐng)日期2010年11月30日優(yōu)先權(quán)日2010年11月30日發(fā)明者呂賓,金海峰申請(qǐng)人:浙江省中醫(yī)院