專利名稱：利考非隆的膽堿鹽和氨丁三醇鹽的制作方法
利考非隆的膽堿鹽和氨丁三醇鹽發(fā)明描述本發(fā)明涉及利考非隆的堿加成鹽，它們的制備方法，含這種鹽的藥物制劑及其用途。利考非隆是環(huán)氧合酶和5-脂肪氧合酶的有前景抑制劑的INN命名，其適于治療類風(fēng)濕病和預(yù)防性治療變態(tài)反應(yīng)引發(fā)的障礙，關(guān)于這點，例如參見Drugs of the Future 1995,20(10) :1007-1009。此外，利考非隆具有軟骨保護(W0-A 03/020267)、胃保護(W0-A 03/097041)和抗腫瘤性能(W0-A08/012110)。所述參考文獻(xiàn)均沒有描述利考非隆的鹽。僅提到以下通式代表的稠合吡咯可形成堿加成鹽，例如與無機堿如氫氧化鈉或鉀，或與有機堿如單_、二 -或三乙醇胺等的鹽
權(quán)利要求
1.式I的6- (4-氯苯基)-2，2- 二甲基-7"苯基-2，3- 二氫-IH-吡咯里嗪_5_基乙酸膽堿鹽
2.式II的6-(4-氯苯基)-2，2-二甲基-7-苯基-2，3-二氫-IH-吡咯里嗪-5-基乙酸氨丁三醇鹽
3.包含權(quán)利要求1或2的鹽和一種或多種可藥用賦形劑的藥物組合物。
4.權(quán)利要求1或2的鹽在生產(chǎn)用于治療類風(fēng)濕病的藥物中的用途。
5.用于治療類風(fēng)濕病的權(quán)利要求1或2的鹽。
6.治療類風(fēng)濕病的方法，所述方法包括將治療有效量的權(quán)利要求1或2的鹽給藥于需要這種治療的對象。
全文摘要
本發(fā)明涉及利考非隆的膽堿鹽和氨丁三醇鹽。
文檔編號A61P19/02GK102264741SQ200980142866
公開日2011年11月30日 申請日期2009年10月30日 優(yōu)先權(quán)日2008年10月31日
發(fā)明者H-G·施特里格爾, S·勞弗, W·阿爾布雷希特 申請人:C-A-I-R生物科學(xué)有限公司