專(zhuān)利名稱(chēng)：一種匙羹藤總皂甙包合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種新的匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物以及該包合物的制備方法，屬于藥物加工處理技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
匙羹藤是一種草藥，已有2000多年的應(yīng)用歷史?，F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，匙羹藤可以治療糖尿病、肥胖癥以及與體重有關(guān)的疾病等，其主要有效成分是匙羹藤總皂甙。目前日本和美國(guó)對(duì)匙羹藤的開(kāi)發(fā)和應(yīng)用研究較多。日本將匙羹藤引種栽培，制成茶葉和提取浸膏作為功能性食品的原料，并有系列治療糖尿病、肥胖癥的產(chǎn)品上市，美國(guó)已有抗血糖、抗齲齒飲料以及各種減肥食品面世。我國(guó)研究開(kāi)發(fā)的相關(guān)產(chǎn)品較少，朱家谷等在匙羹藤?gòu)?fù)方?jīng)_劑降糖降脂作用研究.中成藥，1997，19(8)38-39.研制了用于防治糖尿病和高血脂癥的匙羹藤?gòu)?fù)方?jīng)_劑；中國(guó)專(zhuān)利CN1322539A提出了由匙羹藤葉制備治療糖尿病藥物的方法，制備的膠囊制劑可用于II型糖尿病治療；專(zhuān)利CN1268515A提出一種匙羹藤提取物及其制備方法和用途，將提取物與微粉硅膠混勻，加入適量硬脂酸鎂，干法制粒，過(guò)篩后裝入膠囊。但由于匙羹藤總皂甙具有味苦、易吸潮特點(diǎn)，限制了其廣泛的應(yīng)用。
β-環(huán)糊精是一種優(yōu)良的天然合成包合材料，具有環(huán)狀中空的特殊結(jié)構(gòu)，能有效地增加藥物在水中的溶解度與溶解速度；減少藥物的不良?xì)馕痘蚩辔?；降低藥物的刺激性和毒副作用；增加藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。此外，制成的環(huán)糊精包合物還可以達(dá)到使藥物緩釋和改善劑型的作用，因此常用于藥物的包合，但是未見(jiàn)采用β-環(huán)糊精制備匙羹藤總皂甙包合物方面的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是為了解決上述背景技術(shù)存在的不足，制備一種匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物，增加匙羹藤總皂甙的穩(wěn)定性，掩蓋其苦味。
針對(duì)這一發(fā)明目的，本發(fā)明提供一種飽和水溶液法制備匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物的方法，技術(shù)方案如下1、匙羹藤總皂甙的制備稱(chēng)取匙羹藤干燥碎葉，乙醇溶液回流提取，濾液合并后濃縮得浸膏；水溶解后，離心，取上清液上已處理好的D101大孔樹(shù)脂柱，依次用水、低濃度乙醇進(jìn)行脫雜，再用40％以上乙醇溶液進(jìn)行洗脫，收集洗脫部分，回收溶劑，得匙羹藤總皂甙，密閉保存，備用。
2、包合物的制備采用飽和水溶液法，稱(chēng)取β-環(huán)糊精，加入蒸餾水，沸水浴加熱溶解，室溫冷卻至40～60℃；稱(chēng)取匙羹藤總皂甙，甲醇溶解后，加入β-環(huán)糊精飽和溶液中，其中β-環(huán)糊精∶匙羹藤總皂甙為1∶1～4∶1，攪拌，冷藏，過(guò)濾，干燥，研磨，過(guò)篩即得所述的匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物，其中匙羹藤總皂甙為30～36％，其余為β-環(huán)糊精和微量雜質(zhì)。
其中上述制備中可將β-環(huán)糊精與匙羹藤總皂甙攪拌2～4小時(shí)，置冰箱冷藏24小時(shí)以上。
電鏡掃描、X-射線衍射試驗(yàn)證明形成了該包合物，包合率達(dá)55％以上。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于1、本發(fā)明的匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物能增加匙羹藤總皂甙的穩(wěn)定性，掩蓋其苦味，并且制備方法簡(jiǎn)便。
2、制備的匙羹藤總皂甙純度較高，達(dá)55％以上；具體實(shí)施方式
首先制備匙羹藤總皂甙稱(chēng)取匙羹藤干燥碎葉，乙醇溶液同流提取2次，濾液合并后濃縮得浸膏；適量水溶解后，離心，取上清液上已處理好的D101大孔樹(shù)脂柱，依次用水、10％乙醇進(jìn)行洗脫，棄去此部分洗脫液，再用50％乙醇溶液進(jìn)行洗脫，收集洗脫部分，回收溶劑，得總皂甙，其純度達(dá)56.1％。密閉保存，備用。
實(shí)施例1采用飽和水溶液法，準(zhǔn)確稱(chēng)取適量β-環(huán)糊精，加入蒸餾水，沸水浴加熱溶解，室溫冷卻至50℃，攪拌30min；準(zhǔn)確稱(chēng)取上述匙羹藤總皂甙，適量甲醇溶解后，加入到β-環(huán)糊精飽和溶液中，β-環(huán)糊精∶匙羹藤總皂甙為1∶1，攪拌3小時(shí)，置冰箱冷藏24h，過(guò)濾，60℃干燥4h，研磨，過(guò)5號(hào)篩即得匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物，其中匙羹藤總皂甙為36％。分光光度法測(cè)得包合率為55.3％。
實(shí)施例2采用飽和水溶液法，準(zhǔn)確稱(chēng)取適量β-環(huán)糊精，加入蒸餾水，沸水浴加熱溶解，室溫冷卻至40℃，攪拌30min；準(zhǔn)確稱(chēng)取一定量的匙羹藤總皂甙，適量甲醇溶解后，加入到β-環(huán)糊精飽和溶液中，β-環(huán)糊精∶匙羹藤總皂甙為2∶1，攪拌3小時(shí)，置冰箱冷藏24h，抽濾，60℃干燥4h，研磨，過(guò)5號(hào)篩即得匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物，其中匙羹藤總皂甙為33％。分光光度法測(cè)得包合率為58.6％。
實(shí)施例3采用飽和水溶液法，準(zhǔn)確稱(chēng)取適量β-環(huán)糊精，加入蒸餾水，沸水浴加熱溶解，室溫冷卻至60℃，攪拌30min；準(zhǔn)確稱(chēng)取一定量的匙羹藤總皂甙，適量甲醇溶解后，加入到β-環(huán)糊精飽和溶液中，β-環(huán)糊精∶匙羹藤總皂甙為4∶1，攪拌3小時(shí)，置冰箱冷藏24h，抽濾，60℃干燥4h，研磨，過(guò)5號(hào)篩即得匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物，其中匙羹藤總皂甙為33％。分光光度法測(cè)得包合率為62.5％。
采用電鏡掃描和X-射線衍射對(duì)該匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物進(jìn)行鑒定，由電鏡掃描可見(jiàn)，該包合物為細(xì)棒狀晶體，與匙羹藤總皂甙的不定形晶體和β-環(huán)糊精包合物的顆粒晶體均不同；由X-射線衍射結(jié)果可見(jiàn)，在該包合物的X-射線衍射圖譜中出現(xiàn)了晶面間距為9.9466、7.5979、6.5835、5.0174、4.2829、4.2389、3.7894、2.5891、1.8955、1.7845的新特征值，證明了該包合物的形成。
權(quán)利要求
1.一種匙羹藤總皂甙包合物，其特征在于其中匙羹藤總皂甙為30～36％，其余為β-環(huán)糊精和微量雜質(zhì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種匙羹藤總皂甙包合物的制備方法，其特征是采取下述步驟制備而成(1)制備匙羹藤總皂甙稱(chēng)取匙羹藤干燥碎葉，乙醇溶液同流提取，濾液合并后濃縮得浸膏；適量水溶解后，離心，取上清液上已處理好的D101大孔樹(shù)脂柱，依次用水、低濃度乙醇進(jìn)行脫雜，再用40％以上乙醇溶液進(jìn)行洗脫，收集洗脫部分，回收溶劑，得總皂甙，密閉保存，備用；(2)制備包合物采用飽和水溶液法，稱(chēng)取β-環(huán)糊精，加入蒸餾水，沸水浴加熱溶解，室溫冷卻至40～60℃；稱(chēng)取匙羹藤總皂甙，甲醇溶解后，加入β-環(huán)糊精飽和溶液中，其中β-環(huán)糊精∶匙羹藤總皂甙為1∶1～4∶1，攪拌，置冰箱冷藏，過(guò)濾，干燥，研磨，過(guò)篩即得匙羹藤總皂甙-β-環(huán)糊精包合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種匙羹藤總皂甙包合物的制備方法，其特征在于將匙羹藤總皂甙加入β-環(huán)糊精飽和溶液中攪拌2～4小時(shí)，置冰箱冷藏24小時(shí)以上。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種匙羹藤總皂甙包合物，它含有活性成分匙羹藤總皂甙和包合劑β－環(huán)糊精。本發(fā)明以匙羹藤葉為原料，乙醇回流提取，提取物浸膏經(jīng)D101大孔樹(shù)脂吸附分離得到匙羹藤總皂甙；包合物的制備采用飽和水溶液法，將β－環(huán)糊精配制成飽和水溶液，按照β－環(huán)糊精與匙羹藤總皂甙的適當(dāng)投料比，將溶解后的匙羹藤總皂甙加入β－環(huán)糊精飽和溶液中，攪拌，冷藏，抽濾，干燥，研磨，過(guò)篩后即得匙羹藤總皂甙－β－環(huán)糊精包含物。本發(fā)明的包合物可以增加匙羹藤總皂甙類(lèi)化合物應(yīng)用時(shí)的穩(wěn)定性，掩蓋其苦味。
文檔編號(hào)A61P3/10GK1931207SQ20061004156
公開(kāi)日2007年3月21日 申請(qǐng)日期2006年9月15日 優(yōu)先權(quán)日2006年9月15日
發(fā)明者吳向陽(yáng), 仰榴青, 侯會(huì)絨 申請(qǐng)人:江蘇大學(xué)