專利名稱：一種含有α－亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑的制作方法
專利說明一種含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑 本發(fā)明涉及一種含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑。隨著高血壓、糖尿病等富貴病患者的日益增多，很多人開始盡量少吃脂肪，甚至患上“恐脂癥”。然而，在日前舉行的人體健康與亞麻酸專家論壇上，世界衛(wèi)生組織專家顧問、復(fù)旦大學(xué)公共衛(wèi)生學(xué)院教授王蘭等醫(yī)學(xué)專家指出，人的肌體必需一些脂肪酸，如亞麻酸可預(yù)防多種慢性病，而一味排斥、恐懼脂肪，反而不利于健康。王蘭指出，適量的脂肪，對人體正常的生理和心理需求而言，是相當(dāng)重要的，尤其是人體無法自身合成的必需脂肪酸之一亞麻酸?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究證實，缺乏α-亞麻酸，會誘發(fā)高血脂、糖尿病、動脈硬化、癌癥、過早衰老等各種現(xiàn)代病，而缺乏γ-亞麻酸則會導(dǎo)致人體內(nèi)分泌代謝機(jī)制出現(xiàn)顯著紊亂。
第二軍醫(yī)大學(xué)趙法教授表示，α-亞麻酸可作為一種血液稀釋劑，應(yīng)用于心血管保健，而γ-亞麻酸則可廣泛用于預(yù)防保健，如降血壓、抑制癌細(xì)胞、預(yù)防乳腺腫瘤和經(jīng)前綜合癥、皮膚病以及美容、調(diào)節(jié)免疫功能等。心腦血管疾病、腫瘤等的發(fā)生與人類飲食習(xí)慣及脂質(zhì)代謝異常密切相關(guān)。現(xiàn)代飲食結(jié)構(gòu)中γ-亞麻酸和α-亞麻酸的比已大大超過的了正常比，而γ-亞麻酸的過多攝入是造成血脂失衡、心腦血管疾病的主要原因，需要補(bǔ)充一定量的α-亞麻酸。
α-亞麻酸是維系人類腦進(jìn)化的生命核心物質(zhì)。它能夠有效地抑制血栓性病癥，預(yù)防心肌梗塞和腦梗塞，降低血脂、降低血壓，抑制出血性中風(fēng)，抑制癌癥的發(fā)生和轉(zhuǎn)移，具有增長智力，保護(hù)視力，延緩衰老等功效。
α-亞麻酸最重要的生理功能首先在于它是ω-3系列多不飽和脂肪酸的母體，在體內(nèi)代謝可生成DHA和EPA。α-亞麻酸的生理功能表現(xiàn)在對心血管疾病的防治上，德國、日本就有用α-亞麻酸作為藥物或補(bǔ)充劑來發(fā)揮其作用的專利。Berry和Hirsch在1987年就通過對一組無心臟病或高血壓的中年男子的脂肪組織中的脂肪酸組成分析，指出脂肪組織中α-亞麻酸每增加1％，動脈收縮和舒張壓就降低667Pa。1988年后，Salonen等人觀察到芬蘭男子較低的血壓與α-亞麻酸攝入水平有重要關(guān)聯(lián)。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院用富含α-亞麻酸的蘇子油對鼠的高血脂癥試驗表明，α-亞麻酸能明顯降低血清中總膽固醇和LDL-膽固醇水平，提高HDL-膽固醇/LDL-膽固醇比值，作用優(yōu)于安妥明。
1993年，聯(lián)合國糧農(nóng)組織和世界衛(wèi)生組織聯(lián)合發(fā)表聲明鑒于α-亞麻酸的重要性和人類普遍缺乏的狀況，決定在世界范圍內(nèi)專項推廣α-亞麻酸及其代謝物。
1994年，法國里昂對心肌梗塞存活者進(jìn)行了一個為期五年的對比試驗，結(jié)果令人驚異27個月后，監(jiān)護(hù)組有16例因心臟病發(fā)作死亡，試驗組只有3個，監(jiān)護(hù)組非致命心肌梗塞發(fā)作是試驗組的3倍多(17∶5)。這些數(shù)據(jù)顯示，富含α-亞麻酸的人造奶油可使心血疾病發(fā)作和死亡率降低70％，而且這一結(jié)果是在沒有采取降低血壓和血清脂質(zhì)的情況下得到的。除了上述著名試驗外，許多研究者也報道了α-亞麻酸或富含α-亞麻酸的膳食具有降血脂、防血栓的作用。
α-亞麻酸被觀察到的另一重要功能是增強(qiáng)機(jī)體免疫效應(yīng)。許多動物試驗結(jié)果表明，α-亞麻酸對乳腺癌、結(jié)腸癌、肺癌及腎癌有一定抑制作用。
也有關(guān)于α-亞麻酸防止皮膚老化、延緩衰老、抗過敏反應(yīng)及促進(jìn)毛發(fā)生長等方面的研究報道，這其中很多試驗與富含α-亞麻酸的功能性油脂資源作為膳食來源有關(guān)。如國際公認(rèn)的世界第五長壽鄉(xiāng)——我國廣西巴馬地區(qū)的特色食品火麻仁油中α-亞麻酸含量高達(dá)25.2％，研究該地區(qū)長壽之謎的衛(wèi)生部專家認(rèn)為這一特色膳食是長壽的重要因素，α-亞麻酸具有延年益壽的功效。
2001年10月26日，北京青年報載文，隨著人口老齡化和高齡化，老年癡呆將成為21世紀(jì)威脅人類的最嚴(yán)重的疾病之一，在美國，老年性癡呆癥死亡人數(shù)占老年人死因的第四位。我國1.3億老人中約有10％患不同程度的癡呆癥，嚴(yán)重影響老年人的健康。老年癡呆癥的病因雖然還不太清楚，但是加強(qiáng)腦組織的營養(yǎng)和保健，對減少和延緩老年癡呆的發(fā)生會有一些作用，a-亞麻酸則是老年人健腦的重要營養(yǎng)物質(zhì)。
世界衛(wèi)生組織推薦人體日需服用量α-亞麻酸的劑量為1.25g/天。因此，我們采用兩次服用的方式補(bǔ)充α-亞麻酸，每次服用劑量為625mg。
維生素E是一種基本營養(yǎng)素，確切功能尚不明，屬于抗氧化劑，可結(jié)合食中的硒，防止膜及其他細(xì)胞結(jié)構(gòu)的多價不飽和脂酸，使免受自由基損傷；保護(hù)紅細(xì)胞免于溶血，保護(hù)神經(jīng)與肌肉免受氧自由基損傷，維持神經(jīng)、肌肉的正常發(fā)育與功能。亦可能為某些酶系統(tǒng)的輔助因子。
1844年法國人Gohley從蛋黃中發(fā)現(xiàn)卵磷脂(蛋黃素)，并以希臘文命名為Lecithos(卵磷脂)，英文名為Lecithin。卵磷脂是生命的基礎(chǔ)物質(zhì)，人類生命自始至終都離不開它的滋養(yǎng)和保護(hù)。卵磷脂存在于每個細(xì)胞之中，更多的是集中在腦及神經(jīng)系統(tǒng)、血液循環(huán)系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)以及肝、心、腎等重要器官。生命所需要的卵磷脂少量可以由肝臟分泌，但30歲以后，人體的卵磷脂基本上依賴從食物中攝取和補(bǔ)充。
肝臟雖然合成少量的卵磷脂，但其貯存能量、排泄廢物、供應(yīng)體內(nèi)某些重要的酶等作用，需要消耗大量的磷脂，如果缺乏卵磷脂，酒精和高膽固醇很容易致脂肪肝和肝炎及肝硬化。卵磷脂有解酒作用和乳化作用，可以充分保護(hù)肝細(xì)胞，同時還可以促進(jìn)肝細(xì)胞的活化和再生，增強(qiáng)肝功能。所以合理的補(bǔ)充卵磷脂能有效的降低酒精性肝硬化、肝肪肝等疾病的患病率。
卵磷脂具有強(qiáng)大的乳化作用，可以使中性脂肪和膽固醇分解為對人體無害的微分子，使之進(jìn)入代謝過程，并溶解于水中排出體外，通過乳化作用，可以降低血液中的膽固醇、血脂、使血液循環(huán)暢通無阻。卵磷脂具有良好的親水性和親油性，卵磷脂的膽堿與乙酰結(jié)合為“乙酰膽堿”可為大腦提供充分的神經(jīng)傳導(dǎo)物質(zhì)，所以很多人都知道卵磷脂具有調(diào)節(jié)血脂、緩解脂肪肝、美容、提高記憶力、預(yù)防老年癡呆等保健作用。
卵磷脂在蛋黃、黃豆、谷類、小魚、動物肝臟、鰻魚、赤腹蛇、眼鏡蛇、紅花籽油、玉米油、向日葵等食物中都有一定的含量，但營養(yǎng)及含量較完整的還是大豆、蛋黃和動物肝臟。卵磷脂不耐熱，活性在25攝氏度左右最有效，超過50攝氏度后其活性最喪失了，因此，烹飪食物時很不容易獲得。比如每顆黃豆大約含1.3％～2.1％的卵磷脂，900公斤黃豆只能提取2.3公斤的顆粒卵磷脂。如果每天需要攝取3克大豆磷脂，就得吃5～6公斤黃豆。唯一的辦法就是使用高純度大豆卵磷脂來滿足日需攝取量。
從現(xiàn)階段磷脂的廣泛應(yīng)用，生產(chǎn)和發(fā)展情況看，磷脂已被人們譽(yù)為人類21世紀(jì)的營養(yǎng)保健食品?，F(xiàn)在大豆磷脂已成為重要的營養(yǎng)保健食品風(fēng)行美國、歐洲及日本等國家。
在澳大利亞已有大豆卵磷脂顆粒狀制品及“卵磷脂丸”(每粒重600mg，其中含天然大豆卵磷脂500mg，天然大豆精油50mg，天然新鮮椰子油50mg)，用作營養(yǎng)保健食品并出口我國。
在西歐一些國家，不少人每天要使用10g～15g的精制食用磷脂來作為自身的營養(yǎng)保健。美國生產(chǎn)有“天然卵磷脂丸”(其主要成分1200mg/粒，每粒含200mg天然大豆卵磷脂)，并出口我國。
目前由美國食品與藥物管委會批準(zhǔn)，所有嬰幼兒食譜中都適量補(bǔ)充大豆卵磷脂，以促進(jìn)嬰幼兒的大腦發(fā)育和智力發(fā)育。本發(fā)明的目的是提供一種能夠方便同時滿足人們?nèi)粘Ｋ钄z取量的α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑。
本發(fā)明的技術(shù)方案為一種含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑，三種成分的重量比為625∶100∶100。
本發(fā)明根據(jù)上述三種人體每曰必須補(bǔ)充的物質(zhì)，用現(xiàn)代的制藥技術(shù)制備一種含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂、維生素E的適宜口服地復(fù)方軟膠囊制劑，其中α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂、維生素E的重量比為625∶1 00∶100，并加入適當(dāng)?shù)乃幱没蚴秤幂o料制成明膠軟膠囊，具有調(diào)節(jié)血脂、緩解脂肪肝、美容、提高記憶力、延緩衰老、預(yù)防老年癡呆等保健作用。
本發(fā)明涉及的α-亞麻酸游離酸為高純度的α-亞麻酸游離酸(純度為70％～80％)。
本發(fā)明涉及的大豆磷脂為精制大豆磷脂(卵磷脂含量≥98％)。
本發(fā)明涉及的維生素E為藥用或食用級維生素E。
本發(fā)明涉及的大豆磷脂為精制大豆磷脂(含卵磷脂≥98％)作為配方原料，為食用級。
本發(fā)明涉及的這種復(fù)合制劑還含有一定量的其他醫(yī)用或食用配料，如聚乙二醇400、吐溫80、甘油、明膠、去離子水等藥用、食用輔料。
本發(fā)明涉及的這種復(fù)合制劑的劑型是明膠軟膠囊，每粒膠囊內(nèi)容物100mg～2000mg，每粒膠囊含α-亞麻酸游離酸、精制大豆磷脂、維生素E的重量比為625∶100∶100，其他輔料適量。
本發(fā)明所涉及的復(fù)合制劑的制備方法如下將吐溫80混入10～100倍量的液體聚乙二醇400中，充分?jǐn)嚢杈鶆颍缓蟀粗亓勘葹?25∶100∶100的重量比加入α-亞麻酸游離酸、精制大豆磷脂、維生素E，充分混合，用膠體磨或均質(zhì)機(jī)充分均質(zhì)，然后按照軟膠囊制備方法，利用明膠、甘油為膠囊壁，制成軟膠囊。以下實例用于說明本發(fā)明，但不應(yīng)視為本發(fā)明的限制。
實例稱取高純α-亞麻酸游離酸625mg維生素E100mg大豆磷脂100mg聚乙二醇400400mg吐溫8010mg將吐溫80混入液體聚乙二醇400中，充分?jǐn)嚢杈鶆?，然后加入?亞麻酸游離酸、精制大豆磷脂、維生素E，充分混合，用膠體磨或均質(zhì)機(jī)充分均質(zhì)，然后按照軟膠囊制備方法，利用明膠、甘油為膠囊壁，制成軟膠囊。
權(quán)利要求
1.一種含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑，其特征在于該制劑含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的重量比為625∶100∶100。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑，其特征在于還含有至少一種以下輔料聚乙二醇400、吐溫80、甘油、明膠、去離子水。
3.根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的含有α-亞麻酸游離酸、大豆磷脂和維生素E的復(fù)合制劑，其特征在于該復(fù)合制劑的劑型是明膠軟膠囊。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種含有a－亞麻酸、卵磷脂和維生素E的復(fù)合制劑，三種成分的重量比為625∶100∶100的，使用其他的藥用或食用輔料，制成軟膠囊制劑。該保健品用于補(bǔ)充人體內(nèi)ω－3系脂肪酸和卵磷脂以及維生素E的不足，具有調(diào)節(jié)血脂、緩解脂肪肝、美容、提高記憶力、延緩衰老、預(yù)防老年癡呆等保健作用。
文檔編號A61P3/02GK1679593SQ20051005225
公開日2005年10月12日 申請日期2005年2月4日 優(yōu)先權(quán)日2005年2月4日
發(fā)明者梁國棟, 楊平 申請人:海南國棟藥物研究所有限公司