專(zhuān)利名稱(chēng)：大蒜素脂肪乳及其制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種大蒜素脂肪乳及其制備工藝。
背景技術(shù)：
大蒜素溶液具有特殊的臭味和刺激性，臨床上多采用靜脈給藥，需緩緩滴入，并伴有血管刺痛和發(fā)熱的感覺(jué)，肌肉注射時(shí)需深度注射并且多與普魯卡因等局麻藥合用來(lái)減少刺激性，因而許多人為此中斷用藥，大蒜素的水溶性很低，在制劑過(guò)程中需加入助溶劑和增溶劑來(lái)增加水溶性，助溶劑和增溶劑為吐溫-80類(lèi)物質(zhì)，可引起溶血反應(yīng)，對(duì)患者有毒副作用，大蒜素水溶液的穩(wěn)定性較差，在保存中見(jiàn)光、空氣遇熱易分解，引起含量下降，不良反應(yīng)增多。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種制備工藝簡(jiǎn)單、使用方便、無(wú)刺激性、穩(wěn)定性好的大蒜素脂肪乳及其制備工藝。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的大蒜素脂肪乳，其組成包括大蒜素，所述的大蒜素加入輔料制成大蒜素脂肪乳，所述的輔料有油、乳化劑和等張劑，其重量份數(shù)為大蒜素5～120、油100～300、乳化劑10～30、等張劑1～5、注射用水545～884，pH值為2.5～7.5，性狀為微白色乳狀液滴，乳粒粒徑為0.01～1um，與硫化鈉試液反應(yīng)顯黃色。
上述的大蒜素脂肪乳的制備工藝，按上述所述的重量份數(shù)取大蒜素、乳化劑并溶于所述的油中，取所述的等張劑加所述的注射用水，混合后溶液的重量份數(shù)為1000，攪拌制備粗乳，再用高壓勻質(zhì)機(jī)乳勻，調(diào)酸性pH值為2.5～7.5，制得白色乳狀液滴，其包裝規(guī)格有1ml5mg、1ml10mg、2ml30mg、2ml60mg、2ml120mg，靜脈滴注，一次60～120mg，兒童酌減，稀釋在500ml～1000ml的5％～10％的葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液中，緩慢滴注，一日1次。
上述的大蒜素脂肪乳，所述的油有精制大豆油、精制麻油、精制紅花油、精制棉子油，所述的乳化劑為大豆磷脂、氫化大豆磷脂、卵黃、卵磷脂、明膠，所述的等張劑為甘油、山梨醇、木糖醇。
本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)在于
1.本發(fā)明的大蒜素脂肪乳，是一種水包油型乳劑，大蒜素易溶于油劑中，并與油可以廣泛比例混合，分劑量準(zhǔn)確，無(wú)需添加助溶劑，大蒜素存在乳劑的油相中，進(jìn)入血管后在血液中緩慢釋放，故大大減輕了對(duì)血管的刺激性。
2.本產(chǎn)品因是水包油型大蒜素脂肪乳，大蒜素被包于乳劑的油相中，不直接與光、空氣接觸，油滴中的藥物可減少水解，掩蓋不良?xì)馕?，減輕大蒜素對(duì)粘膜的刺激性和對(duì)組織的滲透性，增加穩(wěn)定性及對(duì)藥物的吸收能力，使藥物緩釋延長(zhǎng)藥效，提高了生物的利用度，減少劑量，降低藥物的毒副作用，節(jié)省費(fèi)用，本產(chǎn)品同時(shí)具有一定的淋巴親和性。
3.本產(chǎn)品配制的主要原料為大蒜，其主要成分為大蒜素(三硫二丙烯Allitridin)，在大蒜素中加入適量輔料并經(jīng)科學(xué)配制成的大蒜素脂肪乳對(duì)心血管疾病、抗腫瘤、提高免疫力、抗氧自由基等都有很好的效果，適用于深部真菌和細(xì)菌感染，用于防治急慢性痢疾和腸炎、百日咳、肺部和消化道的真菌感染、白色念珠菌菌血癥、隱球菌性腦膜炎、肺結(jié)核等疾病。
4.本產(chǎn)品的制備工藝先進(jìn)、可靠，藥劑中乳粒粒徑為0.1～10um，載藥量較大，并可控制乳劑的粒徑及粒徑分布流變性特性，在一定程度上可改變?nèi)閯┍砻娴碾娀瘜W(xué)性質(zhì)以控制乳劑的性質(zhì)來(lái)適應(yīng)臨床的需要。
5.本產(chǎn)品具有制備工藝簡(jiǎn)單、使用方便無(wú)刺激性、穩(wěn)定性好等特點(diǎn)。


附圖1是本發(fā)明的技術(shù)路線及工藝流程圖。
下面結(jié)合

具體實(shí)施例方式實(shí)施例1大蒜素脂肪乳及其制備工藝，其組成包括大蒜素，所述的大蒜素加入輔料制成大蒜素脂肪乳，所述的輔料有油、乳化劑和等張劑，其重量份數(shù)為大蒜素5、油100、乳化劑10、等張劑1、注射用水884，pH值為2.5，性狀為微白色乳狀液滴，乳粒粒徑為0.01um，與硫化鈉試液反應(yīng)顯黃色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取大蒜素、乳化劑并溶于所述的油中，取所述的等張劑加所述的注射用水，攪拌制備粗乳，再用高壓勻質(zhì)機(jī)乳勻，調(diào)酸性pH值為2.5～7.5，制得略帶粘性、略帶蒜味的微白色乳狀液滴即為本品，其包裝規(guī)格有1ml5mg、1ml10mg、2ml30mg、2ml60mg、2ml120mg，靜脈滴注，一次60mg，兒童酌減，稀釋在500ml的5％的葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液中，緩慢滴注，一日1次。
實(shí)施例2大蒜素脂肪乳及其制備工藝，其組成包括大蒜素，所述的大蒜素加入輔料制成大蒜素脂肪乳，所述的輔料有油、乳化劑和等張劑，其重量份數(shù)為大蒜素120、油300、乳化劑30、等張劑5、注射用水545，pH值為7.5，性狀為微白色乳狀液滴，乳粒粒徑為1um，與硫化鈉試液反應(yīng)顯黃色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取大蒜素、乳化劑并溶于所述的油中，取所述的等張劑加所述的注射用水，攪拌制備粗乳，再用高壓勻質(zhì)機(jī)乳勻，調(diào)酸性pH值為7.5，制得略帶粘性、略帶蒜味的微白色乳狀液滴，其包裝規(guī)格有1ml5mg、1ml10mg、2ml30mg、2ml60mg、2ml120mg，靜脈滴注，一次120mg，兒童酌減，稀釋在1000ml的10％的葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液中，緩慢滴注，一日1次。
實(shí)施例3大蒜素脂肪乳及其制備工藝，其組成包括大蒜素，所述的大蒜素加入輔料制成大蒜素脂肪乳，所述的輔料有油、乳化劑和等張劑，其重量份數(shù)為大蒜素100、油200、乳化劑20、等張劑3、注射用水677，pH值為4.5，性狀為微白色乳狀液滴，乳粒粒徑為0.5um，與硫化鈉試液反應(yīng)顯黃色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取大蒜素、乳化劑并溶于所述的油中，取所述的等張劑加所述的注射用水，攪拌制備粗乳，再用高壓勻質(zhì)機(jī)乳勻，調(diào)酸性pH值為4.5，制得略帶粘性、略帶蒜味的微白色乳狀液滴，其包裝規(guī)格有1ml5mg、1ml10mg、2ml30mg、2ml60mg、2ml120mg，靜脈滴注，一次60mg，兒童酌減，稀釋在500ml的5％的葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液中，緩慢滴注，一日1次。
實(shí)施例4大蒜素脂肪乳及其制備工藝，其組成包括大蒜素，所述的大蒜素加入精制卵磷脂、大豆油、甘油制成大蒜素脂肪乳，其重量份數(shù)為大蒜素5、精制卵磷脂10、大豆油100、甘油1、注射用水884，pH值為5.3，性狀為微白色乳狀液滴，乳粒粒徑為0.5um，與硫化鈉試液反應(yīng)顯黃色。其制備工藝是按上述所述的重量份數(shù)取大蒜素、精制卵磷脂，并溶于所述的精制大豆油中；稱(chēng)取所述的甘油溶于所述的注射用水中；混合油相與水相，攪拌制得粗乳，再用高壓勻質(zhì)機(jī)乳勻，即得細(xì)分散的亞微乳，用0.5mol/mlNaON調(diào)pH值至5.3，過(guò)濾，灌封、檢漏，燈檢后的成品9813支，制得的略帶粘性，略帶蒜味的微白色乳狀液滴，靜脈滴注，一次60mg，兒童酌減，稀釋在500ml的5％的葡萄糖或葡萄糖氯化鈉注射液中，緩慢滴注，一日1次。
實(shí)施例5上述的大蒜素脂肪乳及其制備工藝，所述的油有精制大豆油、精制麻油、精制紅花油、精制棉子油，所述的乳化劑為大豆磷脂、氫化大豆磷脂、卵黃、卵磷脂、明膠，所述的等張劑為甘油、山梨醇、木糖醇。
權(quán)利要求
1.一種大蒜素脂肪乳，其組成包括大蒜素，其特征是所述的大蒜素加入輔料制成大蒜素脂肪乳，所述的輔料有油、乳化劑和等張劑，其重量份數(shù)為大蒜素5～120、油100～300、乳化劑10～30、等張劑1～5、注射用水545～884，pH值為2.5～7.5，性狀為微白色乳狀液滴，乳粒粒徑為0.01～1um，與硫化鈉試液反應(yīng)顯黃色。
2.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的大蒜素脂肪乳的制備工藝，其特征是按上述所述的重量份數(shù)取大蒜素、乳化劑溶于所述的油中，取所述的等張劑加所述的注射用水，混合后溶液的重量份數(shù)為1000，攪拌制備粗乳，再用高壓勻質(zhì)機(jī)乳勻，調(diào)酸性pH值為2.5～7.5，制得白色乳狀液滴。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的大蒜素脂肪乳，其特征是所述的油有精制大豆油、精制麻油、精制紅花油、精制棉子油，所述的乳化劑為大豆磷脂、氫化大豆磷脂、卵黃、卵磷脂、明膠，所述的等張劑為甘油、山梨醇、木糖醇。
全文摘要
大蒜素脂肪乳及其制備工藝。大蒜素溶液具有特殊的臭味和刺激性，采用靜脈給藥伴有血管刺痛，肌肉注射要與局麻藥合用來(lái)減少刺激性，在制劑中，需加入助溶劑和增溶劑，對(duì)患者有毒副作用，在保存中見(jiàn)光、空氣遇熱易分解。大蒜素脂肪乳，其組成包括大蒜素，所述的大蒜素加入輔料制成大蒜素脂肪乳，所述的輔料有油、乳化劑和等張劑，其重量份數(shù)為大蒜素5～120、油100～300、乳化劑10～30、等張劑1～5、注射用水545～884，pH值為2.5～7.5，性狀為微白色乳狀液滴，乳粒粒徑為0.01～1um，與硫化鈉試液反應(yīng)顯黃色。本產(chǎn)品用于防治菌痢和腸炎、百日咳、肺部和消化道的真菌感染、白色念珠菌菌血癥、隱球菌性腦膜炎等疾病。
文檔編號(hào)A61P11/00GK1579375SQ20041001357
公開(kāi)日2005年2月16日 申請(qǐng)日期2004年2月23日 優(yōu)先權(quán)日2004年2月23日
發(fā)明者江衛(wèi)世 申請(qǐng)人:江衛(wèi)世