專利名稱：復(fù)方威靈仙制劑制備工藝的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于治療膽、腎結(jié)石中藥制劑制備工藝。
結(jié)石癥是常見、多發(fā)的疾病之一。結(jié)石癥分為尿路結(jié)石和膽結(jié)石。尿路結(jié)石(包括腎結(jié)石、輸尿管結(jié)石、膀胱結(jié)石)，膽結(jié)石(包括膽囊結(jié)石、膽管結(jié)石、肝內(nèi)膽管結(jié)石、膽總管結(jié)石)，均是病理復(fù)雜，病程長，易復(fù)發(fā)的病癥，嚴重者引起腎壞死、腎萎縮、尿毒癥和阻塞肝壞死、毒血癥，危及生命。結(jié)石癥發(fā)病率約為5-7％，病患者常因病痛困擾，影響工作和生活質(zhì)量。因此，膽、腎結(jié)石應(yīng)徹底治療。
目前，治療膽、腎結(jié)石方法有藥物利膽、利尿排石、體外震波碎石、手術(shù)切取方法，但均不能解決根本問題。已上市的鵝去氧膽酸、熊去氧膽酸有一定的溶石作用，但不顯著，其他中藥制劑也未能解決溶石、化石、排石作用，療效都不理想。手術(shù)治療，患者痛苦，不受歡迎，震波碎石排石既疼痛又易復(fù)發(fā)。因此，研制具有溶石、化石、排石，且既能治療膽石癥又能治療尿路結(jié)石的理想藥物，既有重要的醫(yī)學(xué)學(xué)術(shù)意義，又有重要的社會意義。
中藥威靈仙味辛、咸、溫、主含白頭翁素、原白頭翁素、白頭翁醇，屬內(nèi)酯類化合物，另外還含皂甙、生物堿等成份，均有顯著的抗菌、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜及解痙攣，理氣活血、軟堅散結(jié)、溶解尿酸等作用。
麻黃味辛、苦，性溫，歸肺經(jīng)，主含麻黃堿，偽麻黃堿、鞣質(zhì)，黃酮甙、有機酸等成份，具有抗炎、通調(diào)百脈、利尿、平喘、擴張血管等作用。
本發(fā)明復(fù)方威靈仙制劑由威靈仙、麻黃組成，含有內(nèi)酯、生物堿、皂甙、黃酮甙、有機酸、揮發(fā)油等成份。具有理氣行滯、軟堅散結(jié)、利膽、健脾、消炎、止痛，利尿通淋及顯著的溶石、化石、排石的功用，用于膽石癥(包括膽囊結(jié)石、肝內(nèi)膽管結(jié)石、膽道結(jié)石、膽總管結(jié)石)和尿路結(jié)石、砂(石)淋(包括腎結(jié)石、輸尿管結(jié)石、膀胱結(jié)石)及術(shù)后殘留結(jié)石，也可用于腎萎縮、腎功能不全、尿毒癥等。
本發(fā)明復(fù)方威靈仙制劑藥理研究結(jié)果表明，對碳酸鈣、草酸鈣混合結(jié)石、人體膽囊結(jié)石均有溶化作用，并有明顯興奮動物離體輸尿管及膀胱平滑肌作用及抑制結(jié)石形成的作用，有增加動物排尿量及膽汁分泌作用和明顯的鎮(zhèn)痛、抗炎作用。毒理研究表明，急性毒性試驗本制劑給小鼠口服灌胃給藥，最大耐受量為原藥材293.1g/kg，為臨床用量及日劑量的977倍，長期毒性試驗，以本制劑相當(dāng)原藥材量27g/kg、18g/kg、9g/kg為臨床擬用日劑量的90、60、30倍給大鼠口服灌胃給藥連續(xù)12周，未見明顯的毒副反應(yīng)，表明本制劑產(chǎn)品是安全的。(見附件一、二)本發(fā)明復(fù)方威靈仙制劑經(jīng)三家醫(yī)院臨床預(yù)試，對尿路結(jié)石患者120例、膽囊結(jié)石患者60例臨床觀察，一療程的有效率分別為84.2％和86.7％。表明本制劑對膽石癥、尿路結(jié)石有確切的療效，且未發(fā)現(xiàn)毒副作用。
本發(fā)明的目的研制一種具有顯著溶石、化石、排石功用且既能治療尿路結(jié)石又能治療膽石癥、又毒副作用小的安全可靠的理想中藥制劑。
本發(fā)明是這樣實現(xiàn)的，選用威靈仙為君藥，輔以臣藥麻黃組方，采用稀乙醇為溶媒回流提取，真空減壓濃縮、干燥工藝，再配制成制劑。
本制劑制備工藝的關(guān)鍵是制劑的組方藥材及組方量配比和提取工藝。
本發(fā)明所制得的復(fù)方威靈仙制劑，具有以下特點1、組方獨特，所選用的中藥材與已上市的同類產(chǎn)品組方不同。
2、功能齊全，療效顯著，具有顯著的溶石、化石、排石、抗菌、解毒散結(jié)、消炎止痛，利膽通淋和恢復(fù)膽、腎功能的作用。
且無明顯的不良反應(yīng)和毒副作用。
3、適應(yīng)癥廣既能治療膽石癥、又能治療尿路結(jié)石，并能治療腎萎縮、腎功能不全、尿毒癥等。
4、工藝技術(shù)成熟可靠，質(zhì)量保證。成品麻黃素成份提取轉(zhuǎn)移率達52％以上。
5、君藥與臣藥比例為5∶1，工藝溶媒為55-85％的乙醇溶液。
實施例一、制劑處方
威靈仙 3700g麻黃 740g共制成1000粒二、制備工藝1、提取取威靈仙、麻黃分別炮制合格，按處方量分別稱取、切碎，置于提取罐中，加入約8倍量的65％乙醇，加熱回流提取，第一次提取2小時，第二、第三次各1小時，三次醇提液合并，濾過，濾液回收乙醇后，溶液真空減壓濃縮至稠膏，再于60℃下真空干燥，得干膏備用。
2、制劑制備I、膠囊劑將(1)干膏粉碎過60-80目篩，加入適量淀粉、硬脂酸鎂，充分混合均勻，分裝膠囊即得。膠囊劑成品率應(yīng)達98％以上。每粒膠囊含麻黃堿應(yīng)不少于0.75mg。II、片劑將(1)干膏粉碎過80目篩，加入適量淀粉，充分混合均勻，加入6％淀粉漿，攪拌成適宜軟材，用14目尼龍篩制成顆粒，于70℃下烘干，12目篩整粒，加入適量硬脂酸鎂充分混合均勻，用10mm沖頭沖模壓片，即得。片劑成品率應(yīng)達98.5％以上。每片含麻黃堿應(yīng)不少于0.75mg。III、顆粒劑將(1)稠膏，加入適量蔗糖粉(60-80目)，充分攪拌均勻，用14目尼龍篩制粒，于70℃下烘干，用12目篩整粒，篩去粗粉和細粉，分裝于鋁箔袋中，每袋10g，即得。顆粒劑成品率應(yīng)達97％以上。每袋顆粒含麻黃堿應(yīng)不低于0.75mg。
權(quán)利要求
1.一種治療膽、腎結(jié)石中藥制劑，其特征是該制劑處方組成威靈仙 5份 麻黃 1份。制備工藝兩味藥材炮制合格，切碎，加入約8倍量的55～85％的乙醇回流提取3次，各次時間為2小時，1小時，1小時，提取液合并，真空濃縮，干燥，配料，制成制劑。
2.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的制劑處方組成和制備工藝，其特征是中藥材威靈仙，麻黃。
3.根據(jù)權(quán)利要求書1所述的制劑處方組成和制備工藝，其特征是以55～85％乙醇為溶劑，回流提取。
全文摘要
本發(fā)明涉及的是一種治療結(jié)石癥新中藥制劑制備工藝。該制劑的特點是以威靈仙為君藥、麻黃為臣藥組方,具有理氣行滯、軟堅散結(jié)、抗菌消炎、利膽止痛、利尿通淋、溶石、化石、排石功用,適應(yīng)癥廣,既能治療膽石癥(包括膽囊結(jié)石、肝內(nèi)膽管結(jié)石、膽道結(jié)石、膽總管結(jié)石),又能治療尿路結(jié)石、砂(石)淋(包括腎結(jié)石、輸尿管結(jié)石、膀胱結(jié)石)及術(shù)后殘留結(jié)石。也可用于腎萎縮、腎功能不全、尿毒癥等。無明顯毒副作用。是一種療效顯著、無明顯毒副作用、安全可靠的理想的抗結(jié)石癥中藥制劑。
文檔編號A61P1/00GK1355047SQ0114304
公開日2002年6月26日 申請日期2001年12月6日 優(yōu)先權(quán)日2001年12月6日
發(fā)明者廣西昌弘制藥有限公司 申請人:廣西昌弘制藥有限公司