取代嘧啶類化合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種取代嘧啶類化合物，結(jié)構(gòu)如通式（I）所示：式中各取代基的定義見說明書。本發(fā)明的化合物具有廣譜殺菌殺蟲殺螨活性，對黃瓜霜霉病、玉米銹病、小麥白粉病、水稻稻瘟病、黃瓜灰霉病等病害具有優(yōu)良的防治效果，特別是對黃瓜霜霉病、玉米銹病、水稻稻瘟病等防效更好，對蚜蟲、朱砂葉螨、小菜蛾和粘蟲也有優(yōu)良的防治效果，在很低的劑量下就可以獲得很好的效果。本發(fā)明的化合物還具有制備方法簡單等特點(diǎn)。
【專利說明】取代嘧啶類化合物及其用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬農(nóng)用殺菌殺蟲殺螨劑領(lǐng)域，具體涉及一種新型的取代嘧啶類化合物及其用途。
【背景技術(shù)】
[0002]專利EP0370704和JP2009161472公開了如下化合物通式及具體化合物(兩專利中的編號分別為化合物47和化合物A)，具有殺菌和殺蟲活性。現(xiàn)已開發(fā)為商品化殺菌劑，英文通用名 difIumetorim,中文通用名氟嘧菌胺。Pesticide Science.1999，55:896-902 也公開了如下具體化合物(文獻(xiàn)中編號為化合物5)，生測結(jié)果表明對小麥銹病和大麥白粉病
具有一定活性。
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種取代嘧啶類化合物，如通式(I)所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的取代嘧啶類化合物，其特征在于:通式(I)中R1選自氫、氰基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷基、氰基C1-C6烷基、氰基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-`C6烷基氨基羰基C1-C6烷基或C1-C6 二烷基氨基羰基C1-C6烷基； R2選自氫、鹵素、氰基、C3-C6環(huán)烷基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； r3、R4可相同或不同，分別選自氫、鹵素、羥基、氨基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； R5分別各自獨(dú)立地選自氫、鹵素、羥基X1-C6烷基或C1-C6烷氧基；n選自O(shè)至4的整數(shù)，當(dāng)η大于I時(shí)，R5可相同或不同； R6選自氫、鹵素、羥基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6烯氧基、鹵代C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、鹵代C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、鹵代C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亞磺?；?、鹵代C1-C6烷基亞磺?；鵛1-C6烷基磺酰基、鹵代C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基氨基磺酰基、C1-C6烷基氨基、鹵代C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基羰基、CONHyC1-C6烷基氨基羰基、二(C1-C6烷基)氨基羰基、氰基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基羰基C1-C6烷基或二(C1-C6烷基)氨基羰基C1-C6烷基； R7選自氫、鹵素、羥基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6烯氧基、鹵代C2-C6烯氧基、C2-C6炔氧基、鹵代C2-C6炔氧基、C1-C6烷硫基、鹵代C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷硫基C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷硫基C1-C6烷基、C1-C6烷基亞磺酰基、鹵代C1-C6烷基亞磺?；鵛1-C6烷基磺酰基、鹵代C1-C6烷基磺?；?、C1-C6烷基氨基、鹵代C1-C6烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷氧基羰基、CONH2、C1-C6烷基氨基羰基或二(C1-C6烷基)氨基羰基； W選自氫或C1-C6烷基； X選自N或CH，Y選自N或CR9, Z選自N或CRltl,但是X、Y、Z中至少有一個(gè)選自N ； A選自O(shè)、S或NR11 ； B 選自-CH2-或-CH2CH2-； R9選自氫、鹵素、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基； Rltl選自氫、鹵素、羥基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、CONHyC1-C6烷基氨基羰基或二(C1-C6烷基)氨基擬基; R11選自氫、羥基、C1-C6烷基、甲?；?、C1-C6烷基羰基或C1-C6烷基磺酰基； 或通式(I)化合物與鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸、苯甲酸、鄰苯二甲酸、馬來酸、山梨酸、蘋果酸或檸檬酸形成的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的化合物，其特征在于結(jié)構(gòu)如ΙΑ、IB、1C、ID、IE、IF、IG或IH所示的化合物:
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物，其特征在于:通式ΙΑ、IB、1C、ID、IE、IF、IG或IH化合物中 R1選自氰基、甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、仲丁基、異丁基或叔丁基； R2選自氟、氯、溴、氰基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R3、R4可相同或不同，分別選自氫、氯、溴、羥基、氨基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R5選自氫、氯、溴、羥基、甲基、乙基、甲氧基或乙氧基； R6選自氫、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、二氣甲氧基、甲氧基擬基、乙氧基擬基、CONH2>甲基氣基擬基、乙基氣基擬基、二甲氨基羰基、SO2CH3或SO2NHCH3 ； R7選自氫、甲氧基或乙氧基； R9選自氫、氯、溴或甲氧基； Rltl選自氫、氟、氯、溴、氰基、羧基、氨基、硝基、甲基、乙基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基、乙氧基、二氣甲氧基、甲氧基擬基、乙氧基擬基、CONH2>甲基氣基擬基、乙基氣基擬基或二甲氨基羰基； 或者，通式ΙΑ、IB、1C、ID、IE、IF、IG或IH化合物與鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或苯甲酸形成的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其特征在于: 通式IA化合物中 R1選自甲基或乙基；R2選自氯; R3>R4>R5、R7 選自氫； R6選自氫、氯、氰基、三氟甲基、二氟一氯甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或CONH2 ； R9選自氫或氯； Rltl選自氫、氯、三氟甲基、甲氧基羰基或甲基氨基羰基； 或者，通式IB化合物中 R1選自甲基或乙基； R2、R6選自氯；
R3 > R4、Rs > Rio 選自氫； 或者，通式IC化合物中 R1選自甲基或乙基； R2選自氯; R3>R4>R5、R6 選自氫； R7、R9選自甲氧基； 或者，通式IE化合物中 R1選自乙基; R2選自氯;`
R3 > R4 > R5 > R7、R9 選自氫； R6選自氫、氰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基或CONH2 ； Riq選自氫、氯或三氟甲基； 或者，通式IA、IB、IC或IE化合物與鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或苯甲酸形成的鹽。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的化合物，其特征在于: 通式IA化合物中 R1選自甲基或乙基； R2選自氯;
R3 > R4 > R5 > R7、R9 選自氫； R6選自氯或三氟甲基； Rltl選自氫或氯； 或者，通式IB化合物中 R1選自乙基; R2、R6選自氯；
R3 > R4、Rs > Rio 選自氫； 或者，通式IA或IB化合物與鹽酸、硫酸、硝酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、對甲苯磺酸或苯甲酸形成的鹽。
7.一種根據(jù)權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物或其鹽在農(nóng)業(yè)、林業(yè)或衛(wèi)生領(lǐng)域中用作制備殺菌劑、殺蟲殺蝴劑藥物的用途。
8.一種殺菌殺蟲殺螨組合物，其特征在于:含有如權(quán)利要求1所述的通式(I)化合物或其鹽作為活性組分，組合物中活性組分的重量百分含量為0.1-99%。
9.一種防治病菌、害蟲害螨的方法，其特征在于:將有效量的權(quán)利要求8所述的組合物施于所述的病菌、害蟲害螨`或其生長介質(zhì)上。
【文檔編號】A01P7/02GK103772357SQ201210413048
【公開日】2014年5月7日 申請日期:2012年10月25日 優(yōu)先權(quán)日:2012年10月25日
【發(fā)明者】劉長令, 王立增, 馮聰, 朱敏娜, 蘭杰, 孫旭峰, 孫芹, 張金波, 常秀輝, 柴寶山, 李志念, 周銀平, 王斌, 宋玉泉 申請人:中國中化股份有限公司, 沈陽化工研究院有限公司