两个人的电影免费视频_国产精品久久久久久久久成人_97视频在线观看播放_久久这里只有精品777_亚洲熟女少妇二三区_4438x8成人网亚洲av_内谢国产内射夫妻免费视频_人妻精品久久久久中国字幕

一種羥基金剛烷四氮唑化合物、其制備方法和用圖

文檔序號(hào):8216890閱讀:288來源:國知局
一種羥基金剛烷四氮唑化合物、其制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及與糖尿病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及對糖尿病有治療作 用的一種羥基金剛烷四氮唑類結(jié)構(gòu)的二肽基肽酶-IV抑制劑及其制備方法、含有它們的藥 物組合物和在治療糖尿病方面的藥物。
【背景技術(shù)】
[0002] 根據(jù)統(tǒng)計(jì),2007年全球糖尿病患者大約有2. 5億左右,其中絕大數(shù)為II型(即非 胰島素依賴型)糖尿病患者。目前在臨床使用的抗糖尿病藥物主要有磺酰脲類、二甲雙胍 類和胰島素類藥物,近年來上市的還有胰島素增敏劑類藥物和α-葡糖苷酶抑制劑等。這 些藥物具有良好的治療效果,但普遍存在低血糖等嚴(yán)重副作用,而且長期治療存在安全性 問題,如肝毒性和體重增加等諸多問題。
[0003] 二肽基肽酶1¥(虹?印^(^1?印^(1&%1¥,0??-1¥)能有效并能快速地降解胰高 血糖素樣肽I (GLP-I),GLP-I是胰島素生產(chǎn)和分泌最有效的刺激劑之一,因此抑制DPP-IV 能加強(qiáng)內(nèi)源性GLP-I的作用,從而提高血液中胰島素的水平。目前醫(yī)學(xué)已經(jīng)證實(shí)DPP-IV抑 制劑是一種新型的抗糖尿病治療藥物,目前已經(jīng)有多個(gè)藥物上市銷售。臨床結(jié)果顯示該類 藥物具有良好的降糖效果,同時(shí)未發(fā)現(xiàn)其他糖尿病藥物所產(chǎn)生的常見體重增加和低血糖等 不良反應(yīng)物。
[0004] 現(xiàn)有DPP-IV抑制劑的主要結(jié)構(gòu)類型有:從化學(xué)結(jié)構(gòu)類型劃分主要分為哌嗪并三 唑類、2-氰基-吡咯烷類、噻唑烷類、嘧啶酮類,以及其他類型結(jié)構(gòu)藥物。
[0005] 本發(fā)明公開了一種羥基金剛烷四氮唑類結(jié)構(gòu)的DPP-IV抑制劑,這些化合物可以 用于制備治療糖尿病的藥物。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的一個(gè)目的是提供一種具有良好活性,具有式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥學(xué)上 可接受的鹽。
[0007] 本發(fā)明的另一個(gè)目的是提供制備具有式I結(jié)構(gòu)的化合物及其鹽的方法。
[0008] 現(xiàn)結(jié)合本發(fā)明的目的對本
【發(fā)明內(nèi)容】
進(jìn)行具體描述。
[0009] 本發(fā)明具有式I結(jié)構(gòu)的化合物具有下述結(jié)構(gòu)式:
[0010]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:

2. 合成權(quán)利要求1所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的方法,包括以下步驟:
化合物II與溴乙酰溴III在堿存在下反應(yīng)得到化合物IV,后者與2H-四氮唑-5-甲酸 V在堿存在下反應(yīng)得到化合物VI,化合物VI與在縮合劑存在下與VII反應(yīng),得到化合物I。
3. 權(quán)利要求1所述化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備治療糖尿病藥物方面的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明涉及與糖尿病相關(guān)的藥物領(lǐng)域。具體而言,本發(fā)明涉及一種含羥基金剛烷胺四氮唑類結(jié)構(gòu)的二肽基肽酶-IV抑制劑及其制備方法,及其在制備糖尿病藥物方面的應(yīng)用。
【IPC分類】A61K31-41, C07D403-06, A61P3-10
【公開號(hào)】CN104530010
【申請?zhí)枴緾N201510016600
【發(fā)明人】蔡子洋
【申請人】佛山市賽維斯醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2015年1月13日
網(wǎng)友詢問留言 已有0條留言
  • 還沒有人留言評論。精彩留言會(huì)獲得點(diǎn)贊!
1
若尔盖县| 贵州省| 大关县| 宁武县| 千阳县| 珲春市| 兴国县| 安康市| 永新县| 建昌县| 九寨沟县| 视频| 通河县| 景谷| 曲阳县| 新乡市| 濉溪县| 新建县| 阜南县| 集贤县| 竹山县| 连城县| 玉屏| 揭阳市| 江山市| 都兰县| 科技| 绥德县| 开封市| 始兴县| 永泰县| 铜梁县| 正蓝旗| 个旧市| 永顺县| 桦甸市| 辉县市| 固原市| 洛扎县| 水富县| 乡宁县|