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用作膽汁酸螯合劑的聚咪唑的制作方法

文檔序號:12162894閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.一種胺聚合物,其包含衍生自具有式NR11R12-R1-NR11R12的胺和式3或式5或其鹽的交聯(lián)咪唑單體的聚合的重復單元

其中

R1是C2至C16亞烷基、亞芳基、二甲基聯(lián)苯基或C2至C50亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被胺、酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代;

R2是C2至C14亞烷基;

R3獨立地是C1至C20亞烷基;或C2至C20亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代;

R4獨立地是氫或C1至C12烷基;

R11和R12獨立地是氫或烷基;且

X獨立地是離去基團;

其中所述胺具有五個或更少個可能的反應位點。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胺聚合物,其中R3是支鏈C3至C20亞烷基;或C1至C20亞烷基,其中所述-CH2-基團中的一個或多個被羥基、鹵代、氨基、烷氧基或芳基氧基取代。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的胺聚合物,其中R3是支鏈C3至C20亞烷基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胺聚合物,其中所述交聯(lián)單體具有式3A的結(jié)構(gòu)

其中

R1是C2至C16亞烷基、亞芳基、二甲基聯(lián)苯基或C2至C50亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代;且

R3獨立地是C1至C20亞烷基或C2至C20亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的胺聚合物,其中R4是氫或甲基。

6.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的胺聚合物,其中所述胺與交聯(lián)咪唑單體的摩爾比是約2:1至約1:1。

7.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任一項所述的胺聚合物,其中所述胺與交聯(lián)咪唑單體的摩爾比約1.3:1。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的胺聚合物,其包含衍生自具有式NR11R12-R1-NR11R12的胺和式5或其鹽的交聯(lián)咪唑單體的聚合的重復單元

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的胺聚合物,其中R3是支鏈C3至C20亞烷基;或C1至C20亞烷基,其中所述-CH2-基團中的一個或多個被羥基、鹵代、氨基、烷氧基或芳基氧基取代。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的胺聚合物,其中R3是支鏈C3至C20亞烷基。

11.根據(jù)權(quán)利要求8所述的胺聚合物,其中所述交聯(lián)咪唑單體具有式5A的結(jié)構(gòu)

其中

R1是C2至C16亞烷基、亞芳基、二甲基聯(lián)苯基或C2至C50亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代。

12.根據(jù)權(quán)利要求8至10中任一項所述的胺聚合物,其中R4是氫或甲基。

13.根據(jù)權(quán)利要求4至12中任一項所述的胺聚合物,其中所述胺與交聯(lián)咪唑單體的摩爾比是約2:1至約1:1。

14.根據(jù)權(quán)利要求4至13中任一項所述的胺聚合物,其中R1是C8至C12亞烷基。

15.一種胺聚合物,其包含衍生自具有式NR11R12-R1-NR11R12的胺和式6或其鹽的交聯(lián)哌啶鎓單體的聚合的重復單元

其中

R1是C2至C16亞烷基、亞芳基、二甲基聯(lián)苯基、雜芳基,其中所述R1基團和與其連接的氮形成五元環(huán)或六元環(huán)、或C2至C50亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被胺、酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代;

R3獨立地是C1至C20亞烷基或C2至C20亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代;

R2是C2至C14亞烷基;

R4獨立地是C1至C12烷基;

R11和R12獨立地是氫或烷基;且

X獨立地是離去基團;

其中所述胺具有五個或更少個可能的反應位點。

16.一種胺聚合物,其包含衍生自胺單體和交聯(lián)單體的聚合的重復單元,其中所述胺單體是具有以下結(jié)構(gòu)的式8或9的胺:

其中

R2是C2至C14亞烷基;

R3和R31獨立地是C1至C20亞烷基或C2至C20亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被酰胺、羰基、環(huán)烷基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代;

R4獨立地是氫或C1至C12烷基;

R11和R12獨立地是氫或烷基;且

所述交聯(lián)單體是表氯醇,胍、胍鹽、具有式X-R1-X的化合物或其組合,其中每個X獨立地是離去基團,R1是C8至C16亞烷基或C5至C50亞烷基,其中所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被酰胺、羰基、醚、酯、環(huán)烷基、芳基或雜環(huán)功能團替代,或所述亞烷基基團的-CH2-基團中的一個或多個被羥基取代。

17.一種胺聚合物,其包含衍生自胺單體和交聯(lián)單體的聚合的重復單元,其中所述胺單體具有以下結(jié)構(gòu):

且交聯(lián)單體是表氯醇。

18.根據(jù)權(quán)利要求1至17中任一項所述的胺聚合物,用于降低動物受試者中的血清LDL-膽固醇。

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