專利名稱：一種治療癌癥的藥物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療癌癥的藥物，具體地說(shuō)是一種以中藥薏苡仁為原料制備的可用作治療劑和造影劑的碘化的薏苡仁中性油脂。
日本等國(guó)在六十年代前后已開(kāi)始對(duì)薏苡仁進(jìn)行抗癌有效成份(薏苡仁酯)提取及藥理篩選的基礎(chǔ)研究，但只是停留于實(shí)驗(yàn)室階段，未見(jiàn)到關(guān)于將其制備成藥劑的報(bào)道。國(guó)內(nèi)曾有以石油醚提取薏苡仁油制備靜脈乳的報(bào)道，但由于提取的薏苡仁油純度不高，其酸價(jià)控制在36以下，影響到乳劑質(zhì)量和用藥安全，達(dá)不到中國(guó)藥典要求。
發(fā)明人針對(duì)上述問(wèn)題，發(fā)明了一種薏苡仁中性油脂的提取方法(參見(jiàn)中國(guó)專利申請(qǐng)92110839.7)。得到一種除去了大量酸性有害物質(zhì)而純度較高的薏苡仁中性油脂。
在此之后，發(fā)明人研制成了以上述薏苡仁中性油脂為主要活性成份的乳劑，可供制備動(dòng)、靜脈乳和口服乳，用于治療癌癥(參見(jiàn)中國(guó)專利申請(qǐng)93100735.6)在臨床應(yīng)用過(guò)程中，經(jīng)常需要一些既具有治療作用，又具有血管栓塞作用或具有造影作用的藥物。特別是在癌癥治療過(guò)程中，如果把有效的抗癌藥在X線觀察下施用到癌瘤部位，可大大提高療效。這就要求制備一種既具有突出的抗癌作用又可在X線下顯影的藥物。另外，在肝癌治療過(guò)程中，肝動(dòng)脈栓塞和肝動(dòng)脈內(nèi)灌注化療藥物等療法治療無(wú)法手術(shù)的肝癌病人取得了肯定的效果。由于肝臟是由門靜脈和肝動(dòng)脈雙重供血的器官，正常肝組織70-90％血供來(lái)自門靜脈，而肝癌的血供95％來(lái)自肝動(dòng)脈，所以肝動(dòng)脈栓塞和肝動(dòng)脈內(nèi)灌注化療藥物，能夠栓塞腫瘤的供血?jiǎng)用}，使化療藥物直接到達(dá)肝臟，達(dá)到阻斷腫瘤營(yíng)養(yǎng)和化療雙重作用。因此制備一種既可用于肝動(dòng)脈灌注又可用于肝動(dòng)脈栓塞的有效藥物，是目前肝癌治療過(guò)程中一種非常迫切的要求。
本發(fā)明目的就是制備一種抗癌藥物，具體地說(shuō)是制備一種既具有局部血管栓塞作用，又可用作造影劑的抗癌藥物。
本發(fā)明藥物的制備是以中藥薏苡仁為原料制備成一種碘化的薏苡仁中性油脂。
薏苡仁中性油脂的制備方法已在中國(guó)專利92110839中公開(kāi)。具體的方法是取薏苡仁粉，用丙酮提取，回收丙酮后得丙酮提取粗品，進(jìn)行吸附，脫色。加入NaOH(或KOH)配成濃度為2％的熱堿液進(jìn)行充分堿煉皂化，靜置至充分分層，分離得到乳狀物。以2-3次熱蒸餾水洗到乳狀物呈中性(PH6-7左右)后，加1∶1丙酮破乳溶解澄明，再補(bǔ)充適量的石油醚進(jìn)行萃取，使溶液充分分層后棄去丙酮層，中性物則留在石油醚層。加入吸附劑吸附色素及致熱原等殘余物質(zhì)。過(guò)濾后溶液回收石油醚得中性油。把中性油移至真空蒸餾沸水中沸滾半小時(shí)，靜置至充分分層，取中性油真空加熱100℃使油中水分揮發(fā)盡，得到的中性油液再次加入吸附劑吸附分離，得淡黃色中性油脂，干熱滅菌即為精制的薏苡仁中性油脂。
本發(fā)明所述的藥物，是一種含有碘化的薏苡仁中性油脂的藥物，或者是碘化的薏苡仁中性油脂本身。
本發(fā)明所述碘化的薏苡仁中性油脂的制備方法是取精制的薏苡仁中性油脂10-15g置于三頸燒瓶?jī)?nèi)，在8-12℃通入碘化氫5-10g，使其比重逐漸上至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。即得淡黃色的薏苡仁中性油脂碘化油。
這種碘化油溶于石油醚。丙酮、乙醚或氯仿，不溶于水。遇光、熱、空氣易氧化分解析出游離碘，使油狀物呈現(xiàn)褐色。遇碘化鉀淀粉試紙呈蘭色。
本發(fā)明所述的薏苡仁中性油脂的碘化油進(jìn)入體內(nèi)局部血管在X光照射下既可以造影(碘具有較高的原子量，因而對(duì)X-射線具有較高的截面積)，又具有一定的栓塞局部血管作用?？勺鳛樽⑸湟哼M(jìn)行介入療法時(shí)的配套用藥，用于治療癌癥，也可以單獨(dú)作為其他診斷、治療用藥。
本發(fā)明藥物可以向肝動(dòng)脈內(nèi)灌注并作為肝動(dòng)脈栓塞劑，用于治療肝癌，達(dá)到阻斷腫瘤營(yíng)養(yǎng)和治療的雙重作用。
本發(fā)明的薏苡仁中性油脂碘化油(商品名稱作康萊特碘油kanglaiteiodized Oil)經(jīng)下述安全性實(shí)驗(yàn)證明肝動(dòng)脈注射無(wú)明顯毒性反應(yīng)。
實(shí)施例1取精制的薏苡仁中性油脂10g置于三頸燒瓶?jī)?nèi)，在10℃通入碘化氫5g使其比重逐漸上升至含碘量在20％以上，所得粗制品碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥，即得本發(fā)明的薏苡仁中性油脂碘化油。
實(shí)施例2取精制的薏苡仁中性油脂15g置于三頸燒瓶?jī)?nèi)，在10℃通入碘化氫10g使其比重逐漸上升至含碘量在20％以上，所得粗制品碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥，即得本發(fā)明的薏苡仁中性油脂碘化油。
權(quán)利要求
1.一種用于血管栓塞和造影的抗癌藥物，其特征在于它含有碘化的薏苡仁中性油脂。
2.如權(quán)利要求1所述的抗癌藥物，其特征在于它是以下述方法制備的碘化薏苡仁中性油脂在8-12℃向薏苡仁中性油脂內(nèi)通入碘化氫，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。
3.如權(quán)利要求1所述的抗癌藥物，其特征在于它是以下述方法制備的碘化薏苡仁中性油脂取薏苡仁中性油脂10-15g，置于三頸燒瓶?jī)?nèi)，在10℃通入碘化氫5-10g，使其比重逐漸上升至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。
4.一種制備薏苡仁中性油脂碘化油的方法，其特征是在8-12℃向薏苡仁中性油脂中通入碘化氫，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水，干燥。
5.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于取薏苡仁中性油脂10-15g，置于三頸燒瓶?jī)?nèi)，在10℃通入碘化氫5-10g，使其比得逐漸上至含碘量在20％以上，所得粗制碘化油用焦亞硫酸鈉溶液除去游離碘，再用水洗后，脫水、干燥。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種用于血管栓塞和造影的抗癌藥物，它是一種碘化的薏苡仁中性油脂。
文檔編號(hào)C07C67/307GK1133175SQ9411546
公開(kāi)日1996年10月16日 申請(qǐng)日期1994年8月30日 優(yōu)先權(quán)日1994年8月30日
發(fā)明者李大鵬 申請(qǐng)人:李大鵬