專利名稱：卡巴他賽多晶型形式及其制備方法
卡巴他賽多晶型形式及其制備方法技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體說來涉及新的卡巴他賽多晶型形式及其制備方法。
背景技術(shù)：
抗腫瘤藥卡巴他賽，即7，10-雙甲氧基多西他賽，化學(xué)名為 (2 α，5 β，7 β，10 β，13 α ) -4-乙酸氧基-13- ({(2R, 3S) _3_ [(叔丁氧基羰基)氛基]~2~ 輕基-3-苯丙?；鶀氧)-1-羥基_7，10- 二甲氧基-9-氧代紫杉-5，20-環(huán)氧基-11-烯-2-苯甲酸酯，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下
權(quán)利要求
1.一種卡巴他賽無水物形式，其特征在于，其X射線粉末衍射圖的2 Θ在7. 28,8. 12、 9. 84、12. 68、13. 00、17. 64 和 18. 56±0· 2。處有衍射峰。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡巴他賽無水形式，其特征在于，X射線粉末衍射圖的2Θ在7.28,8. 12,9. 84,10. 36,11. 10,12. 68,13. 00,15. 86,17. 20,17. 64,18. 56 和 21. 98±0· 2。處有衍射峰。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的卡巴他賽無水物形式，其特征在于，其DSC分析圖譜在 161. 78°C有明顯的結(jié)晶放熱峰。
4.根據(jù)權(quán)利要求1至3任一所述的卡巴他賽無水物形式的制備方法，包括卡巴他賽丙酮化物溶于丙酮中，室溫下滴加水，攪拌，過濾，濾餅用水洗滌，真空干燥得所述卡巴他賽無水形式。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備方法，其特征在于，相對于每克卡巴他賽丙酮化物，所述丙酮的用量為10 20ml，所述反應(yīng)中水的用量100 200ml。
6.一種卡巴他賽一水合物形式，其特征在于，其X射線粉末衍射圖的2 Θ在8. 82、·11.02、13. 94、17. 74和19. 34 + 0. 2。處有衍射峰;優(yōu)選地，其X射線粉末衍射圖的2 Θ在·8.82,10. 32,11. 02,12. 42,13. 94,15. 36,17. 74,18. 42,19. 34,19. 78 和 23. 28±0· 2。處有衍射峰；進(jìn)一步優(yōu)選地，其X射線粉末衍射圖的2 Θ在4. 42,7. 24,8. 24,8. 82,10. 32、·11.02,12. 42,13. 00,13. 42,13. 94,15. 36,16. 52,17. 18,17. 74,18. 42,19. 34,19. 78,20. 38 和21.38±0. 2°處有衍射峰。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的卡巴他賽一水合物形式，其特征在于，其DSC分析圖譜在 150. 20°C有明顯的結(jié)晶放熱峰。
8.—種卡巴他賽二水合物形式，其特征在于，其X射線粉末衍射圖的2 Θ在7. 46、 7. 80、10. 16、17. 68和19. 68±0. 2°處有衍射峰；優(yōu)選地，其X`射線粉末衍射圖的2 Θ在 7.46,7. 80,10. 16,12. 60,12. 82,14. 42,17. 00,17. 68,18. 14,19. 68 和 21. 94±0· 2。處有衍射峰；進(jìn)一步優(yōu)選地，X射線粉末衍射圖的2 Θ在7. 46、7. 80、10. 16、12. 60、12. 80、13. 40、 14. 42,17. ·00,17. 68,18. 14,19. 68,21. 08,21. 62 和 21. 94±0· 2。處有衍射峰。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的卡巴他賽二水合物形式，其特征在于，其DSC分析圖譜在 156. 17°C有明顯的結(jié)晶放熱峰。
全文摘要
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及卡巴他賽多晶型形式及其制備方法，具體來說，提供了卡巴他賽的無水物、一水合物和二水合物的新晶型形式以及其制備方法。本發(fā)明提供的新晶型，產(chǎn)品穩(wěn)定性好、制備工藝簡單，質(zhì)量重現(xiàn)性良好，產(chǎn)品純度易于控制，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D305/14GK103058960SQ20121053529
公開日2013年4月24日 申請日期2012年12月12日 優(yōu)先權(quán)日2012年12月12日
發(fā)明者趙俊, 王孝雯, 劉文杰, 王易 申請人:江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司