專利名稱：人參皂苷Compound K酯類衍生物及其在制備防治動脈粥狀硬化的藥物中的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種人參阜苷Compound-κ的衍生物，特別涉及一種人參阜苷Compound-K 6’ -O-磷酸酯(鹽)、人參阜苷Compound-K 6’ -O-磺酸酯(鹽)、人參阜苷Compound-K 6’ -O-琥拍酸酯(鹽) 、人參阜苷Compound-K 3-0-磷酸酯(鹽)及它們在制備抗動脈粥樣硬化藥物中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
動脈粥樣硬化是多種嚴(yán)重心血管疾病(如冠心病、心絞痛、腦血管栓塞等)的共同病理基礎(chǔ)，嚴(yán)重威脅人類健康。目前研究認(rèn)為除傳統(tǒng)的高血脂因素外，炎癥因素在動脈粥樣硬化形成中也具有重要的作用，能夠加速動脈粥樣硬化形成，并增加粥樣斑塊的不穩(wěn)定性導(dǎo)致斑塊脫落造成栓塞。所以，既具有降脂作用又具有較好抗炎作用的抗動脈粥樣硬化藥物具有重要的研發(fā)意義。循環(huán)中單核細胞受趨化作用穿過血管內(nèi)皮細胞成為巨噬細胞后吞噬氧化低密度脂蛋白形成巨噬細胞源性泡沫細胞是動脈粥樣硬化發(fā)生的始動環(huán)節(jié)，對動脈粥樣硬化的形成和轉(zhuǎn)歸具有重要意義。抑制巨噬細胞源性泡沫細胞的形成可對動脈粥樣硬化的形成起到明顯的抑制作用。抑制巨噬細胞源性泡沫細胞形成的方法除包括降低循環(huán)中氧化低密度脂蛋白水平、降低巨噬細胞攝取氧化低密度脂蛋白能力和抑制炎癥反應(yīng)外，增加巨噬細胞膽固醇外排能力，即膽固醇逆向轉(zhuǎn)運能力也是有效的手段。因為動脈粥樣硬化的形成是持續(xù)十余年甚至數(shù)十年的長期過程，在患者發(fā)現(xiàn)初始病變時僅僅抑制膽固醇的攝取只能起到防止病變繼續(xù)發(fā)展的效果，而對已經(jīng)形成的斑塊和狹窄則無能為力。如果能夠促進病變部位的膽固醇逆向轉(zhuǎn)運入血并通過膽汁酸途徑排出體外，則可能會起到逆轉(zhuǎn)斑塊形成的作用，即起到一定的治療作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種人參皂苷Compound-K的酯類衍生物。本發(fā)明涉及的人參皂苷Compound-K的酯類衍生物具有如下結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1.人參皂苷Compound-K6’ _0_磷酸酯或其鹽，其結(jié)構(gòu)式為
2.人參皂苷Compound-K6’ _0_磺酸酯或其鹽，其結(jié)構(gòu)式為
3.人參皂苷Compound-K6’ _0_琥珀酸酯或其鹽，其結(jié)構(gòu)式為
4.人參皂苷Compound-K3_0_磷酸酯或其鹽，其結(jié)構(gòu)式為
5.權(quán)利要求I或2或3或4所述的化合物在制備預(yù)防和治療動脈粥狀硬化的藥物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種新的人參皂苷Compound-K的酯類衍生物，同時提供了以該類化合物為活性成分的藥物組合物在制備抗動脈粥狀硬化藥物中的應(yīng)用。
文檔編號C07J9/00GK102827233SQ20111015872
公開日2012年12月19日 申請日期2011年6月14日 優(yōu)先權(quán)日2011年6月14日
發(fā)明者李曉輝, 侯華, 賈乙 申請人:李曉輝