專利名稱：一種阿奇霉素中間體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
權(quán)利要求
1. 一種阿奇霉素中間體的制備方法，其特征在于，對(duì)阿奇霉素中間體9-脫氧-9a-氮 雜-9a_紅霉素A水解反應(yīng)進(jìn)行改進(jìn)，包括如下步驟在酸性水溶液中，硼氫化鉀或硼氫化鈉 作用下，將如下化合物2所示的紅霉素A6，9-亞胺醚進(jìn)行還原反應(yīng)，之后，加入有機(jī)糖酸，在 酸性條件下_5°C 25°C進(jìn)行水解制得9-脫氧-9a-氮雜_9a_紅霉素A中間體，
2.如權(quán)利要求1所述的阿奇霉素中間體的制備方法，其特征在于，所述的有機(jī)糖酸為 葡萄糖酸、木糖酸或果糖酸。
3.如權(quán)利要求1或2所述的阿奇霉素中間體的制備方法，其特征在于，有機(jī)糖酸用量與 紅霉素A6，9-亞胺醚的質(zhì)量比為0. 05 0. 10 :1。
4.如權(quán)利要求1或2所述的阿奇霉素中間體的制備方法，其特征在于，水解反應(yīng)優(yōu)選磷 酸調(diào)節(jié)，PH值范圍優(yōu)選2. 5 3. 0。
5.如權(quán)利要求4所述的阿奇霉素中間體的制備方法，其特征在于，水解反應(yīng)的溫度優(yōu) 選5 10°C。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種阿奇霉素中間體的制備方法，涉及阿奇霉素中間體9-脫氧-α-氮雜-9a-類紅霉素A的制備方法，屬藥物化學(xué)合成領(lǐng)域。其包括如下步驟在酸性水溶液中，硼氫化鉀或硼氫化鈉作用下，將紅霉素A6,9-亞胺醚進(jìn)行還原反應(yīng)，之后加入有機(jī)糖酸進(jìn)行水解反應(yīng)即得9-脫氧-α-氮雜-9a-類紅霉素A；該方法硼酸酯水解徹底且酸降解產(chǎn)物少，收率高，顯著降低阿奇霉素的生產(chǎn)成本，非常有利于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D413/14GK102127064SQ201010610638
公開日2011年7月20日 申請(qǐng)日期2010年12月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月29日
發(fā)明者周振, 姜平娟, 季明志, 張軍偉, 張方杰, 徐海偉, 朱成功, 朱文臣, 朱松林, 王新軍, 陳水庫(kù) 申請(qǐng)人:開封制藥(集團(tuán))有限公司, 河南輔仁醫(yī)藥科技開發(fā)有限公司