專利名稱：?；撬岬暮铣伞⒅苽湟约白鳛樗幬锏挠猛镜闹谱鞣椒?br> ?；撬岬暮铣?、制備以及作為藥物的用途技術(shù)領(lǐng)域 1.藥物背景技術(shù)哺乳動(dòng)物中就數(shù)量而言最重要的排泄膽固醇的途徑為形成膽汁鹽 (膽汁酸的共扼堿)。多數(shù)膽汁鹽以甘氨酸或牛磺酸的結(jié)合物的形式合 成和分泌。發(fā)明內(nèi)容?；撬崾前腚装彼岬囊环N降解產(chǎn)物。牛磺酸(2-氨基乙磺酸)為膽 汁的一種組分。?；撬崤c膽酸結(jié)合形成?；悄懰帷Ｄ懰釣槟懝檀嫉拇x 產(chǎn)物。膽酸的形成包括一種涉及幾種羥基化反應(yīng)和氧化反應(yīng)的途徑。所 有的水溶性維生素均參與這些反應(yīng)。?；撬峥山档湍懝檀?，而且此作用通過水溶性維生素的存在而得以 強(qiáng)化。?；撬峥捎行Ы档透吣懝檀佳Y(hypercholesterolaemia)、高甘油 三酯血癥(hypertriglyceridaemia)和所有脂質(zhì)紊亂，如膽汁淤積或腎病 綜合征等。?；撬徇€對(duì)各種類型的家族性或先天性或后天性脂質(zhì)紊亂有 效。?；撬峋哂行呐K保護(hù)作用(cardioprotective)。?；撬徇€對(duì)膽石溶解有效。牛磺酸可安全且有效地使高膽固醇、低密度脂蛋白或極低密度脂蛋 白正?；?。牛磺酸還在穩(wěn)定大腦細(xì)胞對(duì)抗血液滲透壓的改變方面，以及在由血 清素向內(nèi)啡肽的轉(zhuǎn)化方面必不可少。它還對(duì)抑郁、偏頭痛、頭痛、阿爾 茨海默病以及精神病和神經(jīng)疾病有效。新觀點(diǎn)為了控制血液中脂質(zhì)、脂蛋白、膽固醇的水平，控制和高膽固醇血 水平相關(guān)的疾病、精神病和神經(jīng)疾病，以及用于膽石溶解，以下物質(zhì)單
獨(dú)使用或結(jié)合使用是有效的a. ?；撬醔. 半胱氨酸和/或乙酰半胱氨酸，c. 所有的水溶性維生素。
具體實(shí)施方式
a. ?；撬嵬ㄟ^所有已知的方式制備，如先將乙醇進(jìn)行磺化然后在 C2上進(jìn)行取代反應(yīng)，或通過重組DM技術(shù)或者任何可能的方式， 制備2氨基乙磺酸；或者通過使用益生菌(probiotics)以促進(jìn)腸 內(nèi)細(xì)菌區(qū)系的利用，以從先前肝形成的牛磺膽酸和?；蛆Z去氧膽 酸中再生?；撬幔?..b. 乙酰半胱氨酸由所有已知方式制備。c. 水溶性維生素由所有已知方式制備。 其中i. 若以"a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"的形式給藥，所有"a"、 "b"和"c"都有效。ii. 若以口服或腸胃外或局部用制劑方式以"a"或"b"或"c"、 或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或者"a+b+c"的形式給藥，所有"a" 、 "b"和"c"都有效。iii. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的所有及任何組合物以及任何及所有濃度都有效。iv. 所用?；撬嵋云渌峄蛩猁}或堿鹽的形式或者以其任何化合物 或形式出現(xiàn)。v . "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防 和控治asthersclerosis和心臟病方面都有效。vi . "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防 和控治所有高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和所有及任何脂質(zhì)和脂蛋白 紊亂方面都有效。vii"a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、
或者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防 和控治任4可病因的膽汁淤積方面都有效。viii. "a"或"b，，或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c，，、 或者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防 和控治任何病因的肝脂肪變性和脂肪性肝炎方面都有效。ix . "a，，或"b"或"c"、或者"a+b，，或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防、 溶解和控治膽石病方面都有效。x. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防和 控治所有精神疾病和所有神經(jīng)疾病方面都有效。
權(quán)利要求
a. ?；撬嵬ㄟ^所有已知的方式制備，如先將乙醇進(jìn)行磺化然后在 C2上進(jìn)行取代反應(yīng)，或通過重組DNA技術(shù)或者任何可能的方式，制備2 氨基乙磺酸；或者通過使用益生菌以促進(jìn)腸內(nèi)細(xì)菌區(qū)系的運(yùn)用，以從先 前肝形成的?；悄懰岷团；蛆Z去氧膽酸中再生?；撬?，等...b. 乙酰半胱氨酸由所有已知方式制備；c. 水溶性維生素由所有已知方式制備， 其中
1. 若以"a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"的形式給藥，所有"a"、 "b"和"c"都有效；
2. 若以口服或腸胃外或局部用制劑方式以"a"或"b"或"c"、 或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或者"a+b+c"的形式給藥，所有"a" 、 "b"和"c"都有效；
3. "a"或"b，，或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的所有及任何組合物以及任何及所有濃度都有效；
4. 所用?；撬嵋云渌峄蛩猁}或堿鹽的形式或者以其任何化合物、 形式或形狀出現(xiàn)；
5. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防和 控治asthersclerosis和心臟病方面都有效；
6. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防和 控治所有高膽固醇血癥、高甘油三酯血癥和所有任何脂質(zhì)和脂蛋白紊亂 方面都有效；
7. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c，，、或 者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防和 控治任何病因的膽汁淤積方面都有效；
8. "a"或"b"或"c，，、或者"a+b"或"a+c"或"b+c，，、或 者"a+b+c，，形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防和 控治任何病因的肝脂肪變性和脂肪性肝炎方面都有效；
9. "a"或"b"或"c，，、或者"a+b，，或"a+c"或"b+c"、或 者"a+b+c"形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防和 控治膽石病方面都有效；
10. "a"或"b"或"c"、或者"a+b"或"a+c"或"b+c"、 或者"a+b+c，，形式的任何及所有濃度以及任何及所有組合物在預(yù)防 和控治所有精神疾病和所有神經(jīng)疾病方面都有效。
全文摘要
哺乳動(dòng)物中就數(shù)量而言最重要的排泄膽固醇的途徑為形成膽汁鹽(膽汁酸的共軛堿)。多數(shù)膽汁鹽以甘氨酸或牛磺酸的結(jié)合物的形式合成和分泌。牛磺酸(2-氨基乙磺酸)由肝細(xì)胞和中樞神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)胞自然產(chǎn)生，它具有神經(jīng)保護(hù)作用，而且是一種幾乎沒有副作用記錄的降膽固醇藥劑。
文檔編號(hào)C07C303/02GK101146767SQ200580046066
公開日2008年3月19日 申請(qǐng)日期2005年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月5日
發(fā)明者M·A·K·阿布達(dá)拉 申請(qǐng)人:M·A·K·阿布達(dá)拉