均勻后制得的制劑的特性特征，計(jì)算原料所占輔料的比例。取碳酸巧原料適量，分別與 樣品（樣品一：實(shí)施例一項(xiàng)樣品；樣品二：實(shí)施例二項(xiàng)樣品；樣品=:實(shí)施例=項(xiàng)樣品；樣品 四：實(shí)施例四項(xiàng)樣品；樣品五：實(shí)施例五項(xiàng)樣品；樣品六：在溶糖蓋中加入17. 5kg的水，蒸 汽加熱到水溫為80度，加入50kg薦糖和1.化g麥芽糊精，加熱攬拌至糖液溫度為140度，開 累回流2分鐘。用累將過熱糖液輸送到預(yù)先加入60kg粉末晶種的混晶器中進(jìn)行混合20min， 得塊狀糖聚合體。將此塊狀糖聚合體通過輸送帶輸送至旋轉(zhuǎn)真空干燥器，在80~90度、真 空度為-0. 〇6Mpa下真空干操也出料，冷卻后粉碎，得樣品六；樣品屯：將157. 0kg水加入 溶糖罐，蒸汽加熱至水溫為80°C，加入薦糖470. 0kg和抗結(jié)晶劑麥芽糖糊精30. 0kg，加熱攬 拌溶解。繼續(xù)加熱攬拌至溶液溫度升至112°C，回流2. 2分鐘，此時(shí)溶液由混濁變?yōu)橥该鳌?將糖液倒入預(yù)先加入了重量為500. 0kg的薦糖晶種混合器內(nèi)與晶種混合塊結(jié)，混合20min。 混晶結(jié)束后，將物料進(jìn)行真空干燥。干燥溫度為9(TC，干燥時(shí)間為35分鐘，將干燥后的物料 采用高速混合制粒機(jī)制粒，速度為60化/min,混合與切割時(shí)間均為100s，將制粒后的顆粒 在鼓風(fēng)干燥箱中進(jìn)行干燥，干燥溫度為80°C，干燥時(shí)間為1.8小時(shí)，得樣品屯；樣品八：照申 請(qǐng)?zhí)?2812725. 0下實(shí)施例1制備；樣品九：進(jìn)口市售1 ;樣品十：進(jìn)口市售2 ;樣品十一：進(jìn) 口市售3。）輔料混合均勻，壓制片重0. 5g，硬度5Kg的碳酸巧巧嚼片，照中國(guó)藥典2010年 版二部附錄IA制劑特性下方法分別評(píng)價(jià)片面、脆碎度。結(jié)果見表1。結(jié)果表面，本發(fā)明容 藥量高。
[0054] 表1容藥量測(cè)定結(jié)果 陽0巧]
W56] 試驗(yàn)例2溶出度的測(cè)定
[0057]稱取樣品l〇〇〇g(樣品一：實(shí)施例一項(xiàng)樣品；樣品二：實(shí)施例二項(xiàng)樣品；樣品S:實(shí) 施例=項(xiàng)樣品；樣品四：實(shí)施例四項(xiàng)樣品；樣品五：實(shí)施例五項(xiàng)樣品；樣品六：在溶糖蓋中 加入17. 5kg的水，蒸汽加熱到水溫為80度，加入50kg薦糖和1. 5kg麥芽糊精，加熱攬拌至 糖液溫度為140度，開累回流2分鐘。用累將過熱糖液輸送到預(yù)先加入60kg粉末晶種的 混晶器中進(jìn)行混合20min，得塊狀糖聚合體。將此塊狀糖聚合體通過輸送帶輸送至旋轉(zhuǎn)真 空干燥器，在80~90度、真空度為-0. 06Mpa下真空干操地，出料，冷卻后粉碎，得樣品六； 樣品屯：將157. 0kg水加入溶糖罐，蒸汽加熱至水溫為80°C，加入薦糖470. 0kg和抗結(jié)晶劑 麥芽糖糊精30. 0kg，加熱攬拌溶解。繼續(xù)加熱攬拌至溶液溫度升至112°C，回流2. 2分鐘， 此時(shí)溶液由混濁變?yōu)橥该?。將糖液倒入預(yù)先加入了重量為500. 0kg的薦糖晶種混合器內(nèi)與 晶種混合塊結(jié)，混合20min?；炀ЫY(jié)束后，將物料進(jìn)行真空干燥。干燥溫度為90°C，干燥時(shí) 間為35分鐘，將干燥后的物料采用高速混合制粒機(jī)制粒，速度為6(K)r/min，混合與切割時(shí) 間均為100s，將制粒后的顆粒在鼓風(fēng)干燥箱中進(jìn)行干燥，干燥溫度為80°C，干燥時(shí)間為1. 8 小時(shí)，得樣品屯；樣品八：照申請(qǐng)?zhí)?2812725. 0下實(shí)施例1制備；樣品九：進(jìn)口市售1 ;樣品 十：進(jìn)口市售2 ;樣品^--:進(jìn)口市售3。），加入二氧化娃50g，混勻，壓制片重1. 2g，硬度5Kg 的片，采用中國(guó)藥典2010年版二部附錄XC第=法，W水100ml為溶出介質(zhì)，轉(zhuǎn)速50轉(zhuǎn)/ 分，分別于15分鐘、30分鐘取樣25ml濾過，并及時(shí)補(bǔ)充相同溫度相同體積的溶出介質(zhì)。依 法測(cè)定旋光度（中國(guó)藥典2010年版二部附錄VIE)，按下式計(jì)算，即得供試品種含。2&2〇11 的百分含量（％)。
[0058]
[0059] 式中：a為供試品溶液測(cè)定的旋光度；
[0060] 66. 5為20°C時(shí)薦糖的比旋度； 陽OW] 1為測(cè)定管長(zhǎng)度，（dm);
[0062] m為稱樣量，g;
[0063] H為干燥失重，％。結(jié)果見表2。結(jié)果表明，本發(fā)明薦糖溶出快，性能良好。 W64] 表2溶出度測(cè)定結(jié)果 陽0化]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種創(chuàng)新藥用輔料可壓性蔗糖，其特征在于，所述可壓性蔗糖容藥量為45%~ 60 %，包括以下重量百分比的原料：蔗糖79. 8 %~94. 2 %，糊精2. 5 %~14. 5 %，淀粉 L 5%~14. 0%，二氧化硅 L 5%~2. 5%。2. 如權(quán)利要求1所述的一種創(chuàng)新藥用輔料可壓性蔗糖，其特征在于，所述水溶液中15 分鐘蔗糖溶出度為35 %~70 %，30分鐘蔗糖溶出度為75 %~90 %，包括以下重量百分比的 原料：蔗糖79. 8%~94. 2%，糊精2. 5%~14. 5%，淀粉L 5%~14. 0%，二氧化硅L 5%~ 2. 5%〇3. 如權(quán)利要求1所述的一種創(chuàng)新藥用輔料可壓性蔗糖，其特征在于，制備方法包括以 下步驟： (1) 稱取處方量的蔗糖79. 8%~94. 2%及糊精2. 5%~14. 5%，備用； (2) 將處方量的蔗糖及糊精，加入5 5 °C~6 8 °C純化水中，攪拌均勻，配制成固含量 8%~16%的溶液，降溫至36°C~42°C，備用； (3) 將處方量淀粉1. 5%~14. 0%及二氧化硅1. 5%~2. 5%混合均勻，緩慢加入到上 述（2)中，攪拌均勻，備用； (4) 將上述（3)中物料降溫至5°C~9°C，以80~110轉(zhuǎn)/min攪拌下結(jié)晶2~4小時(shí)， 抽濾收集濾餅，濾餅用I〇倍總投料量〇 °C~5 °C純化水洗滌，40 °C~58 °C烘干，得本發(fā)明的 可壓性蔗糖。4. 如權(quán)利要求1-3所述的一種創(chuàng)新藥用輔料可壓性蔗糖，其特征在于，所制得的可壓 性蔗糖水溶液中15分鐘蔗糖溶出度為35%~70%，30分鐘蔗糖溶出度為75%~90%。
【專利摘要】一種創(chuàng)新藥用輔料可壓性蔗糖及其制備方法，由79.8％～94.2％蔗糖，2.5％～14.5％糊精，1.5％～14.0％淀粉，1.5％～2.5％二氧化硅為原料制成，制得的可壓性蔗糖流動(dòng)性、可壓性良好、容藥量高、溶出快，其采用低溫生產(chǎn)，保留了蔗糖應(yīng)有的色香味及并改善了咀嚼感，特別適用于口含片、咀嚼片等。
【IPC分類】A61K47/36, A61K47/26
【公開號(hào)】CN105148280
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510393458
【發(fā)明人】郭彧, 張曉薇, 謝雁鳴, 張凱, 歐石軍, 艾風(fēng), 劉華亮
【申請(qǐng)人】深圳國(guó)源國(guó)藥有限公司, 廣東國(guó)源國(guó)藥制藥有限公司
【公開日】2015年12月16日
【申請(qǐng)日】2015年7月7日