反式白藜蘆醇或反式白藜蘆醇衍生物的組合物的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及包含反式白藜蘆醇和/或至少一種反式白藜蘆醇衍生物的組合物的 領(lǐng)域，特別地，所述反式白藜蘆醇或反式白藜蘆醇衍生物作為抗氧化劑、抗衰老劑或脫色 劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 白藜蘆醇是二苯乙烯類的多元酚，其以下面所示的順式形式和反式形式存在。
[0003]
[0004] 已知反式白藜蘆醇具有多種生物學特性，例如作為抗氧化劑、抗炎活性或抗腫瘤 活性。
[0005] 但是，反式白藜蘆醇是光敏分子，在暴露于光下，其不可逆地轉(zhuǎn)化成它的順式異構(gòu) 體，但是，反式異構(gòu)體是最活潑的形式。
[0006] 因此，仍然有需要制備含有穩(wěn)定的、特別對于光是穩(wěn)定的反式白藜蘆醇的組合物。
[0007] 發(fā)明者已經(jīng)注意到，通過向所述組合物中引入UVA遮蔽劑和UVB遮蔽劑從而獲得 這種組合物是可能的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 因此，根據(jù)本發(fā)明的第一個方面的主題是化妝品組合物或皮膚病用組合物，所述 組合物包含在生理學上可接受的介質(zhì)中的至少反式白藜蘆醇和/或至少一種反式白藜蘆 醇衍生物和有機遮蔽系統(tǒng)，所述有機遮蔽系統(tǒng)包含至少一種UVA遮蔽劑或至少一種UVB 遮蔽劑和/或至少一種UVA-UVB混合遮蔽劑，所述組合物具有大于或等于15的SPF(Sun ProtectionFactor，防曬系數(shù)）值，和大于或等于5的PPD(持續(xù)性黑化）值。
[0009] 優(yōu)選地，所述反式白藜蘆醇或反式白藜蘆醇衍生物以相對于所述組合物的總重 量，按重量計0.001 %至10%的含量存在。
[0010] 特別地，根據(jù)本發(fā)明的組合物的特征在于，SPF/Pro的比值為1至3,優(yōu)選地為1. 3 至2. 7,更好地為1. 5至2. 5。
[0011] 根據(jù)第二個方面，本發(fā)明涉及穩(wěn)定化、特別是光穩(wěn)定化包含反式白藜蘆醇和/或 至少一種反式白藜蘆醇衍生物的組合物的方法，包含一個步驟，在所述步驟期間，包含至少 一種UVA遮蔽劑和至少一種UVB遮蔽劑和/或至少一種UVA-UVB混合遮蔽劑的有機遮蔽系 統(tǒng)被加入所述組合物中，所加入的量使得所述組合物的SPF值達到大于或等于15,且所述 組合物的Pro值達到大于或等于5。
[0012] 本發(fā)明還涉及包含至少一種UVA遮蔽劑和至少一種UVB遮蔽劑和/或至少一種 UVA-UVB混合遮蔽劑的有機遮蔽系統(tǒng)，用于穩(wěn)定化、特別用于光穩(wěn)定化包含反式白藜蘆醇和 /或至少一種反式白藜蘆醇衍生物的組合物的用途。
[0013] 特別地，這種用途包含以使所述組合物的SPF值達到大于或等于15且使所述組合 物的pro值大于或等于5的用量向所述組合物添加所述有機遮蔽系統(tǒng)。
[0014] 令人驚訝地，發(fā)明人已經(jīng)注意到存在于本發(fā)明所述的組合物中的反式白藜蘆醇， 被暴露于光后，是特別穩(wěn)定的。
[0015]出于本發(fā)明的目的，術(shù)語"反式白藜蘆醇衍生物"指的是反式白藜蘆醇的酯、葡糖 苷和磷酸酯。
[0016] 這些化合物都具有與反式白藜蘆醇相同的生物學特性且具有反式立體化學。正如 反式白藜蘆醇一樣，它們是光敏的，并且在曝光下，不可逆地轉(zhuǎn)化成它們的順式異構(gòu)體。
[0017] 在說明書的其余部分中，術(shù)語"反式白藜蘆醇"指的是反式白藜蘆醇或至少一種反 式白藜蘆醇衍生物或反式白藜蘆醇與反式白藜蘆醇衍生物的混合物。
[0018] 出于本發(fā)明的目的，術(shù)語"穩(wěn)定的"指的是在所述組合物中，所述反式白藜蘆醇幾 乎不經(jīng)歷降解，特別是暴露于光下，特別地轉(zhuǎn)化為它的順式異構(gòu)體。優(yōu)選地，根據(jù)本發(fā)明的 穩(wěn)定的組合物包含相對于最初被引入至所述組合物中的白藜蘆醇的總重量，按重量計至少 70%的白藜蘆醇，有利地按重量計至少75%的白藜蘆醇，特別地，按重量計至少80%的白 藜蘆醇。
[0019] 出于本發(fā)明的目的，術(shù)語"SPF"指的是防曬系數(shù)，其測量對UVB輻射的防護水平。 SPF的數(shù)值對應于使用防曬組合物后，出現(xiàn)曬斑所必需的最短時間與不使用防曬產(chǎn)品出現(xiàn) 曬斑所必需的最短時間的比率。
[0020] 它通過使用UV遮蔽劑時達到引起紅斑的臨界值所必需的UV輻射劑量與不使用UV 遮蔽劑時達到引起紅斑的臨界值所必需的UV輻射劑量的比值在數(shù)學上進行表達。因此，這 個系數(shù)關(guān)系到防護效率，起作用的生物頻譜被集中在UVB范圍內(nèi)，因而，對相對于這種UVB 輻射的防護作用做出解釋。
[0021] 為了表征對UVA的防護，PF*D(持續(xù)性黑化，persistentpigmentdarkening)方法 特別地被推薦和使用，該方法測量所觀察到的皮膚暴露于UVA輻射后的2至4小時的皮膚 顏色。自1996年，這種方法已經(jīng)被日本化妝品工業(yè)協(xié)會（JCIA)采用，作為產(chǎn)品的UVA標簽 的官方測試程序，并且經(jīng)常被歐洲和美國的實驗室測試使用；（日本化妝品工業(yè)協(xié)會技術(shù) 公報，UVA防護效率的測量標準，1995年11月21日發(fā)布，1996年1月1日生效）。
[0022] 所述的UVAPH)防曬系數(shù)（UVAppdPF)在數(shù)學上以使用UV遮蔽劑時達到色素沉著 的臨界值所必需的UVA輻射劑量（MPH)p)與不使用UV遮蔽劑時達到色素沉著的臨界值所 必需的UVA輻射劑量（MPronp)的比值表示。 MPPDp
[。。23]UVAJF、謂二
[0024] 根據(jù)本申請的另一個方面，本申請還涉及有效量的如前文所定義的反式白藜蘆醇 或至少一種反式白藜蘆醇衍生物用于防治皮膚老化跡象、特別是由于氧化應激引起的皮膚 老化的化妝品組合物途。
[0025] 事實上，氧化應激與外部因素（例如紫外輻射、污染、熱應力）或皮膚可能接觸的 其它各種毒素，如化學試劑（煙草、重金屬、大氣污染物等）特別有關(guān)系。
[0026] 特別地，根據(jù)本發(fā)明的用途的目的是減少皮膚老化的跡象，特別是光化起源的皮 膚老化的跡象，如光老化。
[0027] 在皮膚老化的跡象當中，特別是由氧化應激誘導的皮膚老化的跡象，特別是光化 起源的氧化應激，可特別提到皮膚的硬度和/或彈性和/或色澤和/或柔韌性的缺失，皺 紋和細紋、表情紋，特別是在前額上和在眉毛之間的區(qū)域的表情紋，口周的皺紋和細紋的形 成，和/或嘴唇周圍區(qū)域的松弛，特別是上嘴唇區(qū)域（上嘴唇和鼻子之間的區(qū)域），膚色無光 澤的外觀，以及皮膚干癟的外觀。
[0028] 這種用途將特別用于具有成熟的、或甚至非常成熟的皮膚的個體。
[0029] 根據(jù)本發(fā)明，術(shù)語"成熟的皮膚"指的是特別為至少40歲的個體。
[0030] 根據(jù)本發(fā)明，術(shù)語"非常成熟的皮膚"指的是特別為至少50歲的個體，特別為至少 60歲，或甚至至少65歲的個體。
[0031] 表情紋是由于產(chǎn)生面部表情的皮膚肌肉施加于皮膚上的張力的影響而產(chǎn)生的。取 決于面部的形狀、面部表情的頻率和可能的抽動，它們可能自幼年時期出現(xiàn)。特定的環(huán)境因 素，例如氧化應激、暴露于陽光下以及年齡不涉及生成它們，但是可以使它們加深并且使它 們成為永久性的。表情紋的特征在于由鼻子（鼻唇溝）、嘴（口周皺紋和"酸臉"皺紋）和眼 睛（魚尾紋）所形成的孔竅周圍的槽溝的存在，在其周圍是皮膚肌肉，并且在眉毛之間（眉 間皺紋和獅子樣皺紋）和在前額上也有所述槽溝。特別地，將尋求阻止和/或消除在前額 上和在眉毛之間的區(qū)域的皺紋。
[0032] 皮膚干癟的外觀的特征在于視覺外觀的改變，也在于皮膚觸感的行為。更具體地 說，皮膚在視覺上呈現(xiàn)卷煙紙的外觀，使其具有類似于紙莎草紙的外觀。此外，當用拇指和 食指輕輕地夾起皮膚時，所述皮膚形成許多細小的尖銳的折痕，呈現(xiàn)壓皺紙的外觀。最后， 皮膚的觸感顯示它的表面部分似乎漂浮在深處部分上，使得皮膚，在干癟外觀的晚期，呈現(xiàn) 磨損樣子的紙張的外觀。皮膚干癟的外觀在面部是可見的，甚至在老人的手背上表現(xiàn)得更 加典型。
[0033] 根據(jù)本發(fā)明的組合物將會被施用到面部，所述組合物用于預防和/或消除表情 紋。
[0034]根據(jù)本發(fā)明的組合物將會特別地被施用到手的背部，所述組合物用于預防和/或 治療皮膚干癟的外觀。
[0035] 根據(jù)本發(fā)明的組合物將會特別地被施用到T字區(qū)（前額、鼻子、臉頰、下巴），所述 組合物用于減小毛孔的外觀和/或可見性。
[0036] 抗氧化劑活性劑的用途能夠證明在抗衰老組合物或在脫色組合物中是有用的。
[0037] 更特別地，根據(jù)本發(fā)明的用途還能夠用于油性皮膚的個體。
[0038] 根據(jù)本發(fā)明的組合物可以是用于角蛋白材料、特別是皮膚的化妝產(chǎn)品或護理產(chǎn) 品。
[0039] 更具體地說，所述化妝品可以是下述類型，例如粉底、撲面粉、眼影、遮瑕產(chǎn)品或腮 紅、或者身體的化妝產(chǎn)品或皮膚著色產(chǎn)品。
[0040] 所述護膚產(chǎn)品可以是用于臉部、手、足、大部分解剖學上的褶皺或身體的防護性、 治療性或護理性組合物，例如日霜，晚霜，防曬組合物，防護性或護理性身體乳，曬后乳，護 膚洗液、凝膠或泡沫，或人工曬黑組合物；或須后水組合物。
[0041] 本發(fā)明還涉及皮膚和/或皮膚附屬物的化妝處理方法，用于預防和/或處理皮膚 老化，特別是由氧化應激誘導的皮膚老化，包含至少一個步驟，該步驟包含向呈現(xiàn)出由氧化 應激誘導的皮膚老化的跡象的皮膚和/或皮膚附屬物施用，至少有效量的至少一種根據(jù)本 發(fā)明的組合物。
[0042] 本發(fā)明還涉及皮膚和/或皮膚附屬物的化妝處理方法，目的是保護皮膚和/或皮 膚附屬物免受氧化應激的影響，特別是免受UV輻射和/或毒素和/或污染的影響，包含至 少一個步驟，該步驟包含向皮膚和/或皮膚附屬物施用，至少有效量的至少一種根據(jù)本發(fā) 明的組合物。所述的根據(jù)本發(fā)明的組合物適用于局部施用。
[0043] 術(shù)語"皮膚"指的是面部和/或身體的皮膚，頭皮和半粘膜（嘴唇）。優(yōu)選地，它涉 及面部和/或身體和/或嘴唇的皮膚。
[0044] 術(shù)語"皮膚附屬物"指的是頭發(fā)、體毛、睫毛、指甲，優(yōu)選為頭發(fā)。
[0045] 最后，本發(fā)明涉及用于防止由氧化應激引起的皮膚刺激的方法，包含至少一個步 驟，該步驟包含向可能遭受氧化應激的皮膚施用，至少有效量的至少一種如前文所定義的 組合物。
[0046] 如在本申請中使用的術(shù)語"氧化應激"涵蓋所有的自由基引起的對對象的損害。
[0047] 由這種氧化應激產(chǎn)生的損害的程度取決于產(chǎn)生所述自由基、并且隨后通過抗氧化 劑滅活的快速性。
[0048] 反式白藜蘆醇
[0049]白藜蘆醇在自然狀態(tài)下，以其順式和反式結(jié)構(gòu)存在，但是也以其它形式，例如葡糖 基化形式存在。它存在于多種植物和水果中。特別是在日本虎杖（Fallopiajaponica，其 又被稱為Polygonumcupistadum或Reynoutriajaponica)或在葡萄中被發(fā)現(xiàn)，例如那些 來自葡萄物種Vitisvinifera。更特別地，例如，白藜蘆醇在黑莓、葡萄酒或花生中被發(fā)現(xiàn)。
[0050]通常，白藜蘆醇在下述的植物科中被發(fā)現(xiàn)：葡萄科（Vitaceae)、桃金娘 科（Myrtaceae)、龍腦香科（Dipterocarpaceae)、莎草科（Cyperaceae)、買麻藤科 (Gnetaceae,)、蝶形花科（Fabaceae)、松科（Pinaceae)、寥科（Polygonaceae)、桑科 (Moraceae)、山毛棒科（Fagaceae)、百合科（Liliaceae)等。
[0051] 存在于根據(jù)本發(fā)明的組合物中的反式白藜蘆醇，可以是包含反式白藜