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閉花木酮的o-(苯并咪唑基)乙基衍生物在制備抗急性腎衰藥物中的應(yīng)用

文檔序號:8463425閱讀:346來源:國知局
閉花木酮的o-(苯并咪唑基)乙基衍生物在制備抗急性腎衰藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、 制備方法及其用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 急性腎功能衰竭(Acute Renal Failure,ARF)是由多種原因引起的臨床綜合征, 可見于臨床各科病人,發(fā)病率高且往往帶來嚴(yán)重后果,其特點(diǎn)為短期內(nèi)(數(shù)小時(shí)至數(shù)天)腎 功能急劇下降,臨床表現(xiàn)為急性少尿(尿量<400mLPd)或無尿(尿量〈lOOmLPd),體內(nèi)氮質(zhì) 代謝產(chǎn)物排出產(chǎn)生障礙,迅速出現(xiàn)氮質(zhì)血癥,水及電解質(zhì)、酸堿平衡紊亂,并引起全身各系 統(tǒng)相應(yīng)功能失調(diào)。引起急性腎衰的主要因素是腎血流量的急劇減少,以及由于腎組織缺血 引起的氧化應(yīng)激和細(xì)胞損傷,最終導(dǎo)致腎臟組織結(jié)構(gòu)的破壞和功能的惡化。目前臨床上尚 無公認(rèn)的治療急性腎衰有效的藥物,僅能通過糾正水電解質(zhì)平衡,糾正酸中毒等對癥治療 措施改善癥狀,后期還需要通過血液透析維持機(jī)體機(jī)能。在改善腎臟血流灌注障礙和減輕 腎組織損傷方面有明顯療效的臨床藥物少見。
[0003] 從天然產(chǎn)物中尋找化合物或先導(dǎo)化合物并進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾獲得其衍生物,從而得到 高效低毒的潛在藥物最有重要價(jià)值。
[0004] 本發(fā)明涉及的化合物閉花木酮Cleistanone是一個2011年發(fā)表(Van Trinh Thi Thanh et al. , 2011. Cleistanone:A Triterpenoid from Cleistanthus indochinensis with a New Carbon Skeleton. Volume2011,Issue22, pages 4108 - 4111,August 2011)的 化合物,我們對化合物閉花木酮Cleistanone進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾,獲得了一個新的閉花木酮 Cleistanone衍生物,并對其抗急性腎衰活性進(jìn)行了評價(jià),其具有抗急性腎衰活性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明公開了一個閉花木酮Cleistanone衍生物,其結(jié)構(gòu)為:
[0006]
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種具有式in所示結(jié)構(gòu)的閉花木酬Cleistanone衍生物(III)及其藥學(xué)上可接受 的鹽在治療急性腎衰藥物中的應(yīng)用:
2. 如權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酬Cleistanone衍生 物(III)及其藥學(xué)上可接受的鹽在治療急性腎衰藥物中的應(yīng)用,其特征為:閉花木酬 Cleistanone衍生物(III)改善急性腎衰所引起的腎臟血流量的降低。
3. 如權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酬Cleistanone衍生 物(III)及其藥學(xué)上可接受的鹽在治療急性腎衰藥物中的應(yīng)用,其特征為:閉花木酬 Cleistanone衍生物(III)改善急性腎衰引起的血清BUN的升高。
4. 如權(quán)利要求1所述的一種具有式III所示結(jié)構(gòu)的閉花木酬Cleistanone衍生 物(III)及其藥學(xué)上可接受的鹽在治療急性腎衰藥物中的應(yīng)用,其特征為:閉花木酬 Cleistanone衍生物(III)改善急性腎衰引起的血清化e的升高。
【專利摘要】本發(fā)明涉及有機(jī)合成和藥物化學(xué)領(lǐng)域,具體涉及閉花木酮Cleistanone衍生物、制備方法及其在制備抗急性腎衰藥物上的用途。本發(fā)明合成了一個新的閉花木酮Cleistanone衍生物,并公開了其制備方法。藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)表明,本發(fā)明的閉花木酮Cleistanone衍生物具有抗急性腎衰的作用,具有開發(fā)抗急性腎衰藥物的價(jià)值。
【IPC分類】A61P13-12, A61K31-58, C07J63-00
【公開號】CN104784190
【申請?zhí)枴緾N201510213239
【發(fā)明人】吳俊華, 羅東君, 吳俊藝, 黃蓉
【申請人】南京大學(xué)
【公開日】2015年7月22日
【申請日】2015年4月29日
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