一種雙氯芬酸鈉口崩片的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及一種雙氯芬酸鈉口崩片的制備方法，屬于藥物制劑技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 中國非處方協(xié)會近日公布顯示"疼痛"是影響我國老百姓生活和工作重要疾病之 一。其中肌肉痛、關(guān)節(jié)痛45歲以上的發(fā)病率超過58%。國際疼痛學(xué)會為喚起全社會對疼痛 危害的重視，將每年10月11日定為"疼痛日"。目前在鎮(zhèn)痛藥類中具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎 與一體的非類固醇抗炎藥在治療疼痛都占有重要和首選位置。如：布洛芬、萘普生、芬必得、 雙氯芬酸鈉等。雙氯芬酸鈉是環(huán)氧化酶抑制劑，通過抑制前列腺素和合成，達到止痛的作 用。其抗炎、鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的26?50倍，比引哚美辛強2?2. 5倍。雙氯芬酸鈉 具有良好的抗炎、鎮(zhèn)痛療效，在世界100多個國家用于治療風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、肩周炎及軟組織 挫傷等疼痛疾病，是目前使用量最大的消炎鎮(zhèn)痛藥。
[0003] 但是由于長期使用雙氯芬酸鈉會對胃造成一定刺激和損傷，因此，提供一種可以 避免在胃中進行崩解和釋放的制劑顯得尤為重要。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的目的是提供一種雙氯芬酸鈉的口崩片，該口崩片需要具有較好的穩(wěn)定 性、適于口腔崩解、片劑成型好的特性。
[0005] 技術(shù)方案： 一種雙氯芬酸鈉口崩片的制備方法，包括如下步驟： 第1步、第一次包衣：按重量份計，取雙氯芬酸鈉2?8份、磷脂10?15份、羥丙基甲 基纖維素1?3份、單硝酸異山梨酯2?4份，分別過篩，再溶解于乙醇水溶液30?50份 中，將該混合溶液對空白丸芯進行噴霧，包衣干燥； 第2步、第二次包衣：將羥乙基甲基纖維素10?15份溶解于乙醇水溶液30?50份 中，對第一次包衣制品進行噴霧，包衣干燥； 第3步、第三次包衣：將丙烯酸樹脂20?30份溶解于乙醇50?70份中，對第二次包 衣制品進行噴霧，干燥； 第4步、壓片：將第三次包衣制品與填充劑100?150份、崩解劑50?100份混合均 勻，再與潤滑劑2?8份進行混合，過篩、壓片，即可。
[0006] 所述的第1步中，磷脂選自卵磷脂、豆磷脂、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂 酰膽堿中的一種或幾種。
[0007] 所述的第1步中，過篩是指過80目篩。
[0008] 所述的乙醇水溶液的體積含量是50?70%。
[0009] 所述的第4步中，過篩是指過24目篩。
[0010] 所述的填充劑選自預(yù)膠化淀粉、乳糖、微晶纖維素、甘露醇中的一種或幾種的混合 物。 toon] 所述的崩解劑選自交聯(lián)聚維酮、羧甲基淀粉鈉、淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、低取 代羥丙基纖維素中的一種或幾種的混合物。
[0012] 所述的潤滑劑選自硬脂酸鎂、二氧化硅和滑石粉中一種或多種。
[0013] 有益效果 本發(fā)明采用三次包衣的方式制備雙氯芬酸鈉口崩片，通過加入磷脂，使其在口腔中崩 解速度快，無異物感，片劑穩(wěn)定性好，長期存儲之后有關(guān)物質(zhì)量小。
【具體實施方式】
[0014] 實施例1 雙氯芬酸鈉口崩片的制備方法，包括如下步驟： 第1步、第一次包衣：按重量份計，取雙氯芬酸鈉2份、二棕櫚酰磷脂酰膽堿10份、羥 丙基甲基纖維素1份、單硝酸異山梨酯2份，分別過80目篩，再溶解于體積含量是50%的 乙醇水溶液30份中，將該混合溶液對空白丸芯在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干 燥，流化床的床層溫度35°C，流化氣速為I. 5m/s，料液的流速為：1. Oml/min，霧化氣壓為 0. 25MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第2步、第二次包衣：將羥乙基甲基纖維素10份溶解于乙醇水溶液30份中，對第一次 包衣制品在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度40°C，流化氣速 為I. lm/s，料液的流速為：0. 8ml/min，霧化氣壓為0. 20MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第3步、第三次包衣：將丙烯酸樹脂20份溶解于乙醇50份中，對第二次包衣制品在倒 錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度35°C，流化氣速為0. 8m/s，料 液的流速為：1. 〇ml/min，霧化氣壓為0,1OMPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第4步、壓片：將第三次包衣制品與填充劑乳糖100份、羧甲基淀粉鈉50份混合均勻， 再與硬脂酸鎂2份進行混合，過24目篩、壓片，即可。
[0015] 實施例2 雙氯芬酸鈉口崩片的制備方法，包括如下步驟： 第1步、第一次包衣：按重量份計，取雙氯芬酸鈉8份、二棕櫚酰磷脂酰膽堿15份、羥 丙基甲基纖維素3份、單硝酸異山梨酯4份，分別過80目篩，再溶解于體積含量是70%的 乙醇水溶液50份中，將該混合溶液對空白丸芯在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干 燥，流化床的床層溫度35°C，流化氣速為I. 5m/s，料液的流速為：1. Oml/min，霧化氣壓為 0. 25MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第2步、第二次包衣：將羥乙基甲基纖維素15份溶解于乙醇水溶液50份中，對第一次 包衣制品在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度40°C，流化氣速 為I. lm/s，料液的流速為：0. 8ml/min，霧化氣壓為0. 20MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第3步、第三次包衣：將丙烯酸樹脂30份溶解于乙醇70份中，對第二次包衣制品在倒 錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度35°C，流化氣速為0. 8m/s，料 液的流速為：1. 〇ml/min，霧化氣壓為0,1OMPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第4步、壓片：將第三次包衣制品與填充劑乳糖150份、羧甲基淀粉鈉100份混合均勻， 再與硬脂酸鎂2?8份進行混合，過24目篩、壓片，即可。
[0016] 實施例3 雙氯芬酸鈉口崩片的制備方法，包括如下步驟： 第1步、第一次包衣：按重量份計，取雙氯芬酸鈉4份、二棕櫚酰磷脂酰膽堿13份、羥 丙基甲基纖維素2份、單硝酸異山梨酯3份，分別過80目篩，再溶解于體積含量是60%的 乙醇水溶液40份中，將該混合溶液對空白丸芯在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干 燥，流化床的床層溫度35°C，流化氣速為I. 5m/s，料液的流速為：1. Oml/min，霧化氣壓為 0. 25MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第2步、第二次包衣：將羥乙基甲基纖維素12份溶解于乙醇水溶液40份中，對第一次 包衣制品在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度40°C，流化氣速 為I. lm/s，料液的流速為：0. 8ml/min，霧化氣壓為0. 20MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第3步、第三次包衣：將丙烯酸樹脂25份溶解于乙醇60份中，對第二次包衣制品在倒 錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度35°C，流化氣速為0. 8m/s，料 液的流速為：1. 〇ml/min，霧化氣壓為0,1OMPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin ; 第4步、壓片：將第三次包衣制品與填充劑乳糖130份、羧甲基淀粉鈉70份混合均勻， 再與硬脂酸鎂4份進行混合，過24目篩、壓片，即可。
[0017] 對照例1 與實施例3的區(qū)別在于：第1步中未加入磷酯二棕櫚酰磷脂酰膽堿。
[0018] 雙氯芬酸鈉口崩片的制備方法，包括如下步驟： 第1步、第一次包衣：按重量份計，取雙氯芬酸鈉4份、羥丙基甲基纖維素2份、單硝酸 異山梨酯3份，分別過80目篩，再溶解于體積含量是60%的乙醇水溶液40份中，將該混合 溶液對空白丸芯在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度35°C，流 化氣速為I. 5m/s，料液的流速為：1. Oml/min，霧化氣壓為0. 25MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫 IOmin ； 第2步、第二次包衣：將羥乙基甲基纖維素12份溶解于乙醇水溶液40份中，對第一次 包衣制品在倒錐形不銹鋼流化床內(nèi)進行噴霧，包衣干燥，流化床的床層溫度40°C，流化氣速 為I. lm/s，料液的流速為：0. 8ml/min，霧化氣壓為0. 20MPa ;包衣完成后繼續(xù)保溫IOmin