青陽參皂苷m1的醫(yī)藥用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于植物藥用成分和抗癲癇化合物領(lǐng)域，特別是涉及口服易吸收的青陽參 皂苷Ml在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 癲癇（印il印sy)即俗稱的"羊角風(fēng)"或"羊癲風(fēng)"，是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電， 導(dǎo)致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。中國約有900萬左右的癲癇患者，其中500? 600萬是活動性癲癇患者，同時每年新增加癲癇患者約40萬，在中國癲癇已經(jīng)成為神經(jīng)科 僅次于頭痛的第二大常見病。
[0003] 青陽參otophyllum)是鶴絨藤屬植物中的一種常用的民族藥，廣泛分 布于我國西南地區(qū)，主要治療癲癇，眩暈，耳鳴，腰膝酸軟等癥。目前已經(jīng)將其氯仿提取物 開發(fā)成片劑上市，聯(lián)合苯巴比妥、苯妥英鈉等傳統(tǒng)抗癲癇藥物，治療頑固性癲癇大發(fā)作【匡 培根等，青陽參治療癲癇大發(fā)作，中醫(yī)雜志，1980(8)】。另外，有文獻(xiàn)報到了青陽參對于慢性 肝炎【Jeanne Levy and Estera Miahel-Ber. Therapin 22 (3) 671-88 (1967) (Fr); C.A. 67 52609h ;何樹勛等：青陽參治療迀延性肝炎、慢性肝炎療效觀察，滇產(chǎn)植物藥-青陽參的研 宄資料1981 ;65-62】、美尼爾綜合癥【木全章等：青陽參苷丙至苷庚五個化合物及其制備方 法和應(yīng)用；CN9611280 3. 8】、抑郁等病癥有預(yù)防和治療作用【楊慶雄，人工栽培青陽參化學(xué) 成分及抗抑郁活性研宄，貴州科學(xué)，2007 (25) 421-426】。
[0004] 但目前僅有文獻(xiàn)報道了青陽參總苷的抗癲癇作用【李先春，青陽參總苷抗癲癇作 用的分子機(jī)理研宄，華東師范大學(xué)博士學(xué)位論文，2005】，很少看到具體的青陽參單體化合 物的抗癲癇作用，僅有木全章等曾經(jīng)提過青陽參皂苷A和B有抗癲癇作用的報道，還無詳實(shí) 數(shù)據(jù)【Mu Quanzhang，Lu Jianrong, Zhou, Qianlan. Two New Anti epilepsy Compounds- Otophylosides A and B. Scientia Sinica (Series B) 1986， Vol. 29(3) 295-301】，更 沒有研宄它們關(guān)乎成藥的吸收、分布、代謝等生物藥劑學(xué)性質(zhì)。
[0005] 青陽參皂苷Ml為青陽參苷元3-(H3-D-夾竹桃吡喃糖基-(1 - 4) -β-D-加拿大嘛 吡喃糖基-(1 - 4)-β-D-洋地黃毒吡喃糖苷，曾有文章報道了其化學(xué)結(jié)構(gòu)【殷敏敏等，青陽 參乙酸乙酯萃取部位的化學(xué)成分，中國藥科大學(xué)學(xué)報，2013, 44(3) :213-218】，目前尚未見 的抗癲癇活性研宄，更無對其吸收、分別、代謝、排泄等生物藥劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行研宄，其是否能 在醫(yī)藥領(lǐng)域的應(yīng)用未知。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供口服易吸收的青陽參皂苷Ml (青陽參苷元3-0-fi-D-夾竹桃 吡喃糖基-(1 - 4)-β-D-加拿大嘛吡喃糖基-(1 - 4)-β-D-洋地黃毒吡喃糖苷）在制備抗 癲癇藥物中的應(yīng)用，其作為抗癲癇藥物的主要活性成分制成藥物，輔助治療癲癇發(fā)作。
[0007] 青陽參皂苷Ml的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下：
【主權(quán)項(xiàng)】
1.青陽參皂苷Ml在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用； 所述青陽參皂苷Ml的結(jié)構(gòu)式如下：
【專利摘要】本發(fā)明公開了口服易吸收的青陽參皂苷M1在制備抗癲癇藥物中的應(yīng)用，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明所述化合物能夠有效被機(jī)體吸收入血，并且在最大電休克發(fā)作（MES）模型中，可以增強(qiáng)苯巴比妥鈉的抗癲癇作用。因此，本發(fā)明所述青陽參皂苷M1可用于制備抗癲癇的藥物。
【IPC分類】A61P25-08, A61K31-704
【公開號】CN104546878
【申請?zhí)枴緾N201410785804
【發(fā)明人】向誠, 黃財順, 何俊, 孔靚, 李寶才, 李鵬
【申請人】昆明理工大學(xué)
【公開日】2015年4月29日
【申請日】2014年12月18日