一種降血糖的藥物組合物及其制備方法和應用的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種降血糖的藥物組合物及其制備方法和應用,該組合物由觀音竹提取物和藥劑學上可接受的輔料制備而成,所述的觀音竹提取物為舌唇蘭根的丙酮提取物。本發(fā)明對糖尿病小鼠的空腹血糖具有較為明顯的降糖活性,而對正常小鼠的空腹血糖無明顯影響,因此患者用藥時不會出現(xiàn)低血糖的毒副作用,具有較好的臨床意義。
【專利說明】一種降血糖的藥物組合物及其制備方法和應用
[0001]
【技術領域】
[0002] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥【技術領域】,具體而言,涉及一種降血糖的藥物組合物及其制備方 法和應用。
[0003]
【背景技術】
[0004] 隨著社會的發(fā)展、生活水平的提高,糖尿病患病率呈現(xiàn)出世界性的上升趨勢,其中 發(fā)展中國家患者的增長速度遠遠超過發(fā)達國家,新增病例將主要集中在中國、印支次大陸 及非洲等等發(fā)展中國家。2013年中華醫(yī)學會糖尿病學分會公布糖尿病流行病學調(diào)查結果我 國30歲以上人群糖尿病患病率達11. 6 %,估計全國有1. 39億糖尿病患者,成為世界第一糖 尿病大國。糖尿病的流行成為發(fā)展中國家和發(fā)達國家中的少數(shù)民族及欠發(fā)達地區(qū)所面臨的 重大社會和公共衛(wèi)生問題。
[0005] 糖尿病生活方式干預主要是通過適當飲食和鍛煉來降低體重(大于6公斤或體重 的7-8. 5 % )和控制血糖。前期糖尿病人群如果沒能生活方式干預控制進程,將成為糖尿病 患者。美國全部糖尿病患者中,16%還可通過生活方式干預控制病情,另外86%就必須在生 活方式干預的基礎上采用醫(yī)學治療。
[0006] 迄今為止,治療糖尿病的藥物主要有三類:口服降糖化學藥,如:磺酰脲類、雙胍 類、α糖苷酶抑制劑、胰島素增敏劑和非磺酰脲類促胰島素分泌劑等;胰島素,包括:普通 胰島素、基因工程胰島素和低精蛋白鋅人胰島素等;以及一些中藥制劑包括:地黃、桑白 皮、人參、知母、黃連等。盡管治療糖尿病的藥物有數(shù)十種,但依舊沒有能夠改變其在發(fā)達國 家是第六位死因的現(xiàn)狀。鑒于此,有必要研制新型的高效、安全的治療糖尿病的藥物。
[0007] 觀音竹為蘭科植物舌唇蘭的帶根全草,拉丁植物動物礦物名:Platanthera japonica(Thunb.)Lindl. [Orchis japonica Thunb·],陸生植物,生于海拔 800-3500m 的 密林下草叢中、草坡上或溝谷陰濕處,分布于陜西、甘肅、江西、河南、湖北、四川、貴州、云南 等地。觀音竹高50-60cm,具粗厚的纖維根。莖直立,無毛,具3-6枚葉。下部葉橢圓形或長 圓形,先端鈍或急尖,基部抱莖,無毛,最大的葉長達16cm,寬達5cm,上部的葉漸成荀片狀, 浙尖??偁罨ㄐ蜷Ll〇-15cm,具10-20余朵花;花苞片狹披針形,綠色,常稍長于子房;花大, 初為白色,后變?yōu)榈S色;中萼片卵形,兜狀,急尖,長7mm,側萼片反折,斜卵形,急尖,和中 萼片等長;花瓣條形,先端鈍,稍短于中萼片,唇瓣條形,不分裂,肉質(zhì),長可達2cm ;距絲狀, 比子房長,達6cm,弧曲;子房細圓柱狀,無毛?;ㄆ?-6月。
[0008] 目前,觀音竹被報道具有補氣潤肺,化痰止咳,解毒的功效,尚沒有文獻報道其丙 酮提取物在降血糖方面的生物活性。
[0009]
【發(fā)明內(nèi)容】
[0010] 鑒于現(xiàn)有技術的不足,本發(fā)明的目的在于通過對傳統(tǒng)中藥材的生物活性和提取工 藝進行深入研究,提供一種降血糖的藥物組合物及其制備方法和應用。
[0011] 為了實現(xiàn)本發(fā)明的目的,發(fā)明人通過大量試驗研究并不懈探索,最終獲得了如下 技術方案: 一種降血糖的藥物組合物,由觀音竹提取物和藥劑學上可接受的輔料制備而成,其特 征在于,所述的觀音竹提取物為蘭科植物舌唇蘭的根的丙酮提取物。
[0012] 需要說明的是,本發(fā)明所述降血糖的藥物組合物為口服制劑,所述的口服制劑包 括顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸、口服液。這些口服制劑均可以在上述活性成分的基礎上,力口 入藥劑學上可用的輔料,通過本領域的常規(guī)制劑工藝,制備成顆粒劑、片劑、膠囊劑、滴丸、 口服液。
[0013] 本發(fā)明還提供了一種上述觀音竹提取物的制備方法,該方法包括如下步驟:取舌 唇蘭的根,用體積濃度為60%-90%的丙酮溶液于70-80°C回流提取,抽濾,濾液經(jīng)減壓回收 丙酮、干燥得到觀音竹提取物。
[0014] 對上述觀音竹提取物制備方法的工藝參數(shù)做進一步的優(yōu)選,其中所述的丙酮溶液 的體積濃度為76%-80% ;所述的回流提取溫度為74-78°C。
[0015] 本發(fā)明人通過動物試驗考察了觀音竹提取物對四氧嘧啶糖尿病小鼠和正常小鼠 的血糖的影響,試驗結果表明:高、低劑量的觀音竹提取物能不同程度降低糖尿病動物模型 的空腹血糖,顯示出較好的降糖活性,而對正常小鼠的空腹血糖無明顯影響?;谝陨涎芯?結果,本發(fā)明還提供一種制藥用途,即:觀音竹根的丙酮提取物在制備降血糖的藥物中的應 用;或,觀音竹根的丙酮提取物在制備治療2型糖尿病或糖耐量低減的藥物中的應用。
[0016] 與現(xiàn)有技術相比,本發(fā)明的藥物組合物由單味中藥材提取制備而成,對糖尿病小 鼠的空腹血糖具有較為明顯的降糖活性,而對正常小鼠的空腹血糖無明顯影響,因此患者 用藥時不會出現(xiàn)低血糖的毒副作用,具有較好的臨床意義,可適用于多種糖尿病患者,包括 2型糖尿病患者,糖耐量低減者(IGT),無糖尿病但有胰島素抵抗者。
[0017]
【具體實施方式】
[0018] 以下是本發(fā)明觀音竹提取物的制備實施例和效果試驗例,對本發(fā)明做進一步的解 釋和說明,但這并非意味著本發(fā)明的保護范圍受如下實施例的限制。
[0019] 實施例1 :觀音竹提取物的制備 稱取舌唇蘭的干燥根500g,粉碎成顆粒狀,用5L體積濃度為80%的丙酮溶液,76°C回 流提取2h,抽濾,濾渣同法再提取1次,合并兩次濾液,減壓回收丙酮,直到所有的丙酮回收 完,冷凍干燥得到39. 62g固體,粉碎成細粉,過100目篩,得觀音竹提取物。
[0020] 實施例2 :觀音竹提取物對實驗性四氧嘧啶性糖尿病小鼠血糖的影響試驗 SPF級昆明種小鼠,體質(zhì)量20-24g,雌雄兼用,試驗前3天置同一實驗室觀察飼養(yǎng), 自由攝食與飲水,各組飼料與飲用水完全相同。試驗開始后,隨機取出10只小鼠(雌雄各半) 作為正常對照組,其它小鼠按如下方法建立四氧嘧啶糖尿病小鼠模型:禁食不禁水12h后, 稱重,尾靜脈注射臨用前配制的四氧嘧啶生理鹽水液,注射劑量為65mg/kg,72h后,禁食不 禁水8h,然后于小鼠眶靜脈叢毛細玻管采血0. 2ml,待血液凝固析出血清后,3500r/min離 心15min,取血清測定空腹血糖值,選空腹血糖高于9. OOmmol/L者用于試驗。取建模成功 的高血糖小鼠40只,隨機分為如下四組,每組10只,雌雄各半,并給予相應劑量的受試物 : 模型對照組(蒸餾水15ml/kg);陽性對照組(二甲雙胍0.75g/kg);觀音竹提取物高、低劑 量組(實施例1制備的觀音竹提取物0. 62、0. 31g/kg);另外,正常對照組小鼠給予蒸餾水 15ml/kg ;各組灌胃給藥,1次/d,連續(xù)給藥14d。給藥后分別于第7、14d檢測血糖值1次。 于末次給藥前小鼠禁食不禁水8h,給藥后繼續(xù)禁食不禁水2h后,眶靜脈叢毛細玻管采血 0. 2ml,待血液凝固析出血清后,3500r/min離心15min,取血清測定空腹血糖值。
[0021] 給藥前后各組四氧嘧啶致小鼠糖尿病模型的空腹血糖比較結果如表1所示,與正 常對照組比較,四氧嘧啶模型各組小鼠尾靜脈注射四氧嘧啶72h后,均出現(xiàn)多食、多飲、多 尿等癥狀,模型小鼠空腹血糖立即升高0°< 0. 01),表明四氧嘧啶糖尿病模型建立成功。給 藥14d后,與模型對照組比較,二甲雙胍組和提取物高、低劑量組均能顯著降低四氧嘧啶引 起的小鼠血糖升高0°< 0. 05或產(chǎn)< 0. 01)。
[0022] 表1 :給藥前后各組四氧嘧啶致小鼠糖尿病模型的空腹血糖比較
【權利要求】
1. 一種降血糖的藥物組合物,由觀音竹提取物和藥劑學上可接受的輔料制備而成,其 特征在于,所述的觀音竹提取物為舌唇蘭根的丙酮提取物。
2. 根據(jù)權利要求1所述降血糖的藥物組合物,其特征在于,所述的藥物組合物為口服 制劑。
3. 根據(jù)權利要求1所述降血糖的藥物組合物,其特征在于,所述的口服制劑包括顆粒 齊U、片劑、膠囊劑、滴丸、口服液。
4. 一種根據(jù)權利要求1所述的觀音竹提取物的制備方法,其特征在于該方法包括如下 步驟:取舌唇蘭的根,用體積濃度為60%-90 %的丙酮溶液于70-80°C回流提取,抽濾,濾液 經(jīng)減壓回收丙酮、干燥得到觀音竹提取物。
5. 根據(jù)權利要求4所述的觀音竹提取物的制備方法,其特征在于,所述的丙酮溶液的 體積濃度為76%-80%。
6. 根據(jù)權利要求4所述的觀音竹提取物的制備方法,其特征在于,所述的回流提取溫 度為 74-78°C。
7. 觀音竹根的丙酮提取物在制備降血糖的藥物中的應用。
8. 觀音竹根的丙酮提取物在制備治療2型糖尿病或糖耐量低減的藥物中的應用。
【文檔編號】A61K36/898GK104491424SQ201410721419
【公開日】2015年4月8日 申請日期:2014年12月3日 優(yōu)先權日:2014年12月3日
【發(fā)明者】牛兆河 申請人:強紅楓