注射用阿昔洛韋凍干制劑及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種注射用阿昔洛韋凍干制劑及其制備方法，所述注射用阿昔洛韋凍干制劑包括阿昔洛韋、氫氧化鈉、甘露醇及pH值穩(wěn)定劑，其中，所述阿昔洛韋與所述甘露醇的重量比為1：1－10。本發(fā)明處方先進(jìn)，產(chǎn)品成型性好，凍前溶液外觀澄清，凍干品復(fù)溶性好，復(fù)溶后的澄明度好，雜質(zhì)含量低，穩(wěn)定性佳，質(zhì)量可控。
【專利說明】注射用阿昔洛韋凍干制劑及其制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥制劑領(lǐng)域，具體而言，本發(fā)明涉及一種注射用阿昔洛韋凍干制劑 及其制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002] 注射用阿昔洛韋主要成分為阿昔洛韋（化學(xué)名：9-(2-羥乙氧甲基）鳥嘌呤，式1 所示化合物）。其為嘌呤類核苷類似物，是一種高效廣譜的抗病毒藥，市場(chǎng)需求量大。主要 用于單純皰疹病毒（HSV)所致的各種感染，可用于初發(fā)或復(fù)發(fā)性皮膚、粘膜，外生殖器感染 及免疫缺陷者發(fā)生的HSV感染。為治療HSV腦炎的首選藥物，減少發(fā)病率及降低死亡率均 優(yōu)于阿糖腺苷。還可用于帶狀皰疹，人類皰疹病毒4型（EB病毒），及免疫缺陷者并發(fā)水痘 等感染。

【權(quán)利要求】
1. 一種注射用阿昔洛韋凍干制劑，其特征在于，包括阿昔洛韋、氫氧化鈉、甘露醇及pH 值穩(wěn)定劑，其中，所述阿昔洛韋與所述甘露醇的重量比為1 :1 一 10。
2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用阿昔洛韋凍干制劑，其特征在于，所述阿昔洛韋與所 述甘露醇的重量比為1 :2 - 5。
3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用阿昔洛韋凍干制劑，其特征在于，所述注射用阿昔洛 韋凍干制劑的規(guī)格為〇. 25g或0. 5g。
4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的注射用阿昔洛韋凍干制劑，其特征在于，所述pH值穩(wěn)定劑為 磷酸鹽和或醋酸鈉，任選的，所述磷酸鹽為選自磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉和磷酸鈉中的至少 一種，優(yōu)選為磷酸氫二鈉和磷酸二氫鈉中的至少一種。
5. -種權(quán)利要求1 一 4任一項(xiàng)所述注射用阿昔洛韋凍干制劑的制備方法，其特征在于， 包括：將阿昔洛韋和甘露醇混合，加入注射用水后投入氫氧化鈉，攪拌至全部溶解； 向溶解液中加入乙醇，并通過pH值穩(wěn)定劑調(diào)節(jié)pH值； 向調(diào)節(jié)pH值后的溶解液中加入針用活性炭，攪拌，過濾脫炭； 將藥液用〇. 22微米的除菌微孔濾膜精濾，得阿昔洛韋無菌藥液； 分裝，半加塞，冷凍干燥，壓塞，乳蓋，得所述注射用阿昔洛韋凍干制劑。
6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述調(diào)節(jié)pH值的范圍為11.0 - 11. 5,優(yōu)選 11. 2 - 11. 4。
7. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述乙醇的加入量為所述溶解液的 1. 0 - 3. 0體積％，優(yōu)選為1. 5 - 2. 0體積％。
8. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述針用活性炭的用量為調(diào)節(jié)pH值 后的溶解液體積的〇? 01 - 〇? 03g/100ml，優(yōu)選0? 02g/100ml。
9. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，加入針用活性炭后攪拌10 - 20分 鐘。
10. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述冷凍干燥包括下列步驟： (1) 預(yù)凍：將箱體抽真空至10 - 15帕，使所述阿昔洛韋無菌藥液在真空條件下降溫 至-15 - -20攝氏度，冷凍10 - 15分鐘；解除真空，再降溫至-35 - -40攝氏度，冷凍40 - 60分鐘； (2) 升華干燥：將箱體抽真空至12 - 30帕，充入氮?dú)猓郎刂?20 - -25攝氏度，干燥 12 - 20小時(shí)； ⑶解吸干燥：升溫至25 - 40攝氏度，真空干燥3 - 5小時(shí)。
【文檔編號(hào)】A61K31/522GK104352458SQ201410720719
【公開日】2015年2月18日 申請(qǐng)日期:2014年12月2日 優(yōu)先權(quán)日:2014年12月2日
【發(fā)明者】姜建國(guó), 劉志剛, 錢麗娜, 左艷鵬 申請(qǐng)人:湖北華世通潛龍藥業(yè)有限公司