富馬酸)11芎嗪及其制備方法以及藥物組合物的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種富馬酸川芎嗪及其制備方法，將富馬酸與川芎嗪以摩爾比為1:1進(jìn)行稱取后，將富馬酸溶解在第二有機(jī)溶劑中得到溶液A，將川芎嗪溶解在第一有機(jī)溶劑中得到溶液B，攪拌溶液B，在攪拌過(guò)程中加入溶液A，然后繼續(xù)攪拌至有固體析出，再加熱回流至固體全溶，靜置冷卻析晶得白色晶體，過(guò)濾后再以混合溶液洗滌，在65-75°C真空干燥2-3h得到富馬酸川芎嗪，其中混合溶液為第一有機(jī)溶劑和第二有機(jī)溶劑的混合溶液。本發(fā)明還公開了一種含有富馬酸川芎嗪的藥物組合物。本發(fā)明具有更穩(wěn)定的物理性質(zhì)，而且富馬酸鹽更易于在人體內(nèi)代謝，對(duì)人體無(wú)毒害，并且制備方法安全、簡(jiǎn)單，便于過(guò)程控制，適合工業(yè)化大生產(chǎn)。
【專利說(shuō)明】富馬酸川芎嗪及其制備方法以及藥物組合物

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及富馬酸川芎嗪及其制備方法以及藥物組合物。

【背景技術(shù)】
[0002] 川芎嗪是從傘形科植物川芎嗪根莖中提取得到的一種生物堿，化學(xué)名稱為 2, 3, 5, 6-四甲基吡嗪，其結(jié)構(gòu)式如下：
[0003]

【權(quán)利要求】
1. 富馬酸川芎嗪，其結(jié)構(gòu)式如下：
2. -種如權(quán)利要求1所述富馬酸川芎嗪的制備方法，其特征在于，將富馬酸與川芎嗪 以摩爾比為1:1進(jìn)行稱取后，將富馬酸溶解在第二有機(jī)溶劑中得到溶液A，將川芎嗪溶解 在第一有機(jī)溶劑中得到溶液B，攪拌溶液B，在攪拌過(guò)程中加入溶液A，然后繼續(xù)攪拌至有固 體析出，再加熱回流至固體全溶，靜置冷卻析晶得白色晶體，過(guò)濾后再以混合溶液洗滌，在 65-75°C真空干燥2-3h得到富馬酸川芎嗪，其中混合溶液為第一有機(jī)溶劑和第二有機(jī)溶劑 的混合溶液。
3. 如權(quán)利要求2所述富馬酸川芎嗪的制備方法，其特征在于，將富馬酸與川芎嗪以摩 爾比為1:1進(jìn)行稱取后，將富馬酸溶解在第二有機(jī)溶劑中得到溶液A，將川芎嗪溶解在第 一有機(jī)溶劑中得到溶液B，攪拌溶液B，在攪拌過(guò)程中加入溶液A，然后繼續(xù)攪拌至有固體析 出，再加熱回流至固體全溶，靜置冷卻析晶得白色晶體，過(guò)濾后再以混合溶液洗滌，在70°C 真空干燥2. 5h得到富馬酸川芎嗪，其中混合溶液為第一有機(jī)溶劑和第二有機(jī)溶劑的混合 溶液。
4. 如權(quán)利要求3所述富馬酸川芎嗪的制備方法，其特征在于，混合溶液為第一有機(jī)溶 劑和第二有機(jī)溶劑按體積比為10-20:1混合而得。
5. 如權(quán)利要求2-4任一項(xiàng)所述富馬酸川芎嗪的制備方法，其特征在于，第一有機(jī)溶劑 為乙酸乙酯或石油醚，第二有機(jī)溶劑為乙醇、丙酮、乙酸乙酯中的一種。
6. -種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的有效成分為權(quán)利要求1所述的富 馬酸川芎嗪。
7. 如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為片劑。
8. 如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為膠囊劑。
9. 如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為注射劑。
10. 如權(quán)利要求6所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為凍干粉針劑。
【文檔編號(hào)】A61K31/4965GK104211650SQ201410395736
【公開日】2014年12月17日 申請(qǐng)日期:2014年8月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年8月12日
【發(fā)明者】王康林, 馬婕, 武玉虹, 陳軍, 葛憲奎, 呂賓 申請(qǐng)人:合肥平光制藥有限公司