一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體及其制備方法
【專利摘要】一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體，由0.5~15%Vc棕櫚酸酯、0.5~5%磷脂、3～30%固態(tài)乳化劑、2～15%固體脂質、3～18%液體脂質、5～20%多元醇、0.02～1%無機鹽、0.01～0.8%防腐劑和余量去離子水組成。本發(fā)明還提供了上述納米固體脂質載體的制備方法，將Vc棕櫚酸酯、磷脂、固態(tài)乳化劑、固體脂質及液態(tài)脂質組成的油相熔融并分散均勻，同時將由多元醇、無機鹽和去離子水組成的水相加熱，攪拌水相，加入油相，混合后超聲，再攪拌冷卻加入防腐劑，形成包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體。本發(fā)明通過納米固體脂質載體將Vc棕櫚酸酯輸送并滲透進入皮膚，分解為有效成分Vc，提高了美白效果。
【專利說明】一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體及其制備方法

【技術領域】
[0001]本發(fā)明屬于化工領域，尤其涉及一種Vc棕櫚酸酯，具體來說是一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體及其制備方法。

【背景技術】
[0002]隨著經(jīng)濟發(fā)展和生活水平的提高，人們越來越重視皮膚的自然美白，這為抑制皮膚黑素合成，進而達到皮膚自然美白的各種活性物質提供廣闊的應用前景。美白活性物質是降低皮膚色度或減輕色素沉著，可以達到皮膚美白為目的的天然或人工合成化合物。目前常用皮膚美白活性物的主要作用靶點是酪氨酸酶、黑素細胞核黑素的轉運代謝。美白化妝品中活性物質必須能透過表皮，抑制酪氨酸酶，直接或間接減少黑色合成，才能起到降低皮膚黑素沉著的作用。
[0003]Vc棕櫚酸酯又叫L 一抗壞血酯十六酯，是維生素C和棕櫚酸酯化合成的衍生物。
其結構式為

【權利要求】
1.一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體，其特征在于由以下重量百分比的組份組成: Vc棕櫚酸酯 0.5?15%， 磷脂0.5?5%， 固態(tài)乳化劑 3?30%， 固體脂質2?15%， 液體脂質3?18%， 多元醇5?20%， 無機鹽0.02?1%， 防腐劑0.01?0.8%, 余量為去離子水； 所述的磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、氫化磷脂或者脫油磷脂中的一種或一種以上的組合； 所述的固態(tài)乳化劑為鯨蠟硬脂醇聚醚-25、鯨蠟硬脂醇聚醚_6、鯨蠟硬脂醇聚醚-12、鯨蠟硬脂醇聚醚-20、鯨蠟硬脂醇聚醚-30、硬脂醇聚醚_2、硬脂醇聚醚-21、聚甘油-6雙硬脂酸酯、三鯨蠟硬酯醇醚-4磷酸酯、PEG-20三山崳酸甘油酯、PEG-8雙油酸酯、PEG-8雙硬脂酸酯、PEG-4月桂酸酯、PEG-8油酸酯、PEG-8硬脂酸酯、PEG-8蜂蠟、PEG-20硬脂酸酯或PEG-32硬脂酸酯、PEG-40氫化蓖麻油、PEG-20十八醇醚、PEG-15十六十八醇醚、PEG-2十六醇醚、PEG-10十六醇醚、或者PEG-4月桂酸酯； 所述的固體脂質為飽和脂肪酸類、類固醇、甘油酯、蠟質類、氫化蓖麻油、鯨蠟硬酯醇、硬酯醇、季戊四醇二硬脂酸酯中的任意一種； 所述的液體脂質為植物油脂、礦物油脂或者合成油脂的一種或兩種以上的組合； 所述的多元醇為甘油、山梨醇、丙二醇或1，3 丁二醇中的一種或一種以上的組合； 所述的無機鹽為氯化鈉、氯化鉀或氯化鈣； 所述的防腐劑為苯甲酸類、山梨酸類、尼泊金酯類、杰馬類、卡松類、二羥甲基海因、1,2-苯并異噻唑啉-3-酮、苯甲酸甲酯、甲基異噻唑啉酮、三氯對稱二苯脲、2-溴-2-硝基-1.3-丙二醇(布羅波爾)、甘油單月桂酸酯、重氮烷基脲、丙二醇-5-溴-5硝基-1，3- 二惡烷、脫氫醋酸、丙二醇-5-溴-5硝基-1，3- 二惡烷、丙二醇-雙咪唑烷基脲、雙咪唑烷基脲/羥苯甲酯/丙二醇、雙咪唑烷基脲、碘代丙炔基丁基甲氨酸酯中的一種或兩種以上的組八口 ο
2.如權利要求1所述的一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體，其特征在于:所述的飽和脂肪酸類為硬脂酸、棕櫚酸或者癸酸或二十二酸；所述的類固醇類為膽固醇；甘油酯類為硬脂酸甘油酯、鯨蠟硬酯醇辛酸酯、單硬脂酸甘油酯、棕櫚酸鯨蠟酯、三硬脂酸甘油酯或三月桂酸甘油酯；所述的蠟質類為季戊四醇四山俞酸酯、季戊四醇四辛酸/癸酸酯、季戊四醇四油酸酯、季戊四醇四硬脂酸酯、肉豆蘧酸十四烷酯、乳酸鯨蠟酯、蓖麻油酸鯨蠟酯、肉豆蘧酸肉豆蘧酯、棕櫚酸十六酯、十八酸十八酯、鯨蠟醇棕櫚酸酯或者二季戊四醇六辛酸/癸酸酯。
3.如權利要求1所述的一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體，其特征在于:所述的植物油脂為霍霍巴油、澳洲堅果油、橄欖油、甜杏仁油、葡萄籽油、鱷梨油、米糠油、紅花油、椰子油、蓖麻油、向日葵仔油或小麥胚芽油或者薰衣草油；所述的礦物油脂為白油；所述的合成油為肉豆蘧酸異丙酯、異硬脂酸異丙酯、硬酯酸十三酯、硬脂酸甘油酯、異壬酸異壬酯、異構十六烷烴、棕櫚酸異辛酯、棕櫚酸異丙酯、辛酸/癸酸三甘油酯、肉豆蘧酸肉豆蘧酯、角鯊烷、油酸乙酯或者硬脂酸十三酯或異硬脂酸異辛酯。
4.如權利要求1所述的一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體，其特征在于:所述的包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質體的粒徑在5(T200nm之間。
5.權利要求1所述的一種包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體的制備方法，其特征在于包括如下步驟: (1)、一個制備油相體系的步驟，將磷脂、Vc棕櫚酸酯、固體脂質、液體脂質、固態(tài)乳化劑加入一個反應容器中，在75?95°C的溫度下熔融，并分散均勻，得到分散均勻的油相； (2)、一個制備水相體系的步驟，將多元醇、無機鹽和去離子水組成的水相加入到另外一個容器中，加熱到75、5°C ； (3)、一個初乳化水相和油相的步驟，以800r/min的功率攪拌步驟(2)所得的水相，同時加入步驟(I)所得的油相體系，攪拌3飛min ； (4 )、一個超聲乳化的步驟，將步驟(3 )得到的乳化體系以8(T800W的功率超聲4?20min ； (5)、一個冷卻的步驟，將步驟(4)得到的體系以20(T800r/min的速度攪拌冷卻，降溫到4(T60°C，加入防腐劑并攪拌均勻，隨后冷卻到室溫，即得包覆Vc棕櫚酸酯的納米固體脂質載體。
【文檔編號】A61K8/86GK104127326SQ201410327134
【公開日】2014年11月5日 申請日期:2014年7月10日 優(yōu)先權日:2014年7月10日
【發(fā)明者】張婉萍, 朱海洋, 劉曉慧 申請人:上海應用技術學院