一種口服片劑及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種口服片劑及其制備方法和用途，該片劑中含有通式（I）所示的N-[4-[4-(1,2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]-(2R,3R)-2,3-四亞甲基-丁基]-(1’R,2’S,3’R,4’S)-2,3-雙環(huán)[2,2,1]庚烷二酰亞胺鹽酸鹽。本發(fā)明的口服片劑能夠使藥物在較短的時(shí)間內(nèi)釋放，保證了藥物快速溶出，且藥物成形性好。
【專利說明】一種口服片劑及其制備方法和用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥物制劑技術(shù)，更具體地說，涉及一種口服固體制劑及其制備方法和用途，此方法能夠使藥物在較短的時(shí)間內(nèi)釋放。
【背景技術(shù)】
[0002]鹽酸魯拉西酮,是一種多巴胺D2/5_HT2A受體雙重拮抗劑,屬于非典型抗精神病藥物，用于精神分裂癥患者一線治療，其化學(xué)名為N-[4-[4-(l，2-苯并異噻唑-3-基)-1_哌嗪基]_(2R，3R)-2, 3-四亞甲基-丁基]_(1’ R，2’ S，3，R，4，S)-2, 3_ 雙環(huán)[2，2，I]庚烷二
酰亞胺鹽酸鹽，其化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下:
[0003]
【權(quán)利要求】
1.一種口服片劑，該片劑中含有通式(I)所示的N-[4-[4-(l，2-苯并異噻唑-3-基)-1-哌嗪基]_(2R，3R)-2, 3-四亞甲基-丁基]_(1’ R，2，S，3，R，4，S)-2, 3-雙環(huán)[2，2，I]庚烷二酰亞胺鹽酸鹽，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服片劑，其特征在于，還包括糊精、水溶性賦形劑和水溶性聚合物粘合劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口服片劑，其特征在于，所述水溶性賦形劑包括甘露醇、乳糖、蔗糖、山梨醇、D -山梨醇、赤藻糖醇、木糖醇，優(yōu)選甘露醇和乳糖，更優(yōu)選甘露醇。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口服片劑，其特征在于，所述水溶性聚合物粘合劑包括羥丙基纖維、羥丙甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮或聚乙烯醇中的一種或多種。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的口服片劑，其特征在于，所述水溶性聚合物粘合劑為片劑總重的 0.5 - 10% (wt/wt),優(yōu)選為 1- 5% (wt/wt)。
6.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口服片劑，其特征在于，所述片劑中式(I)化合物的含量為10-50% (wt/wt),優(yōu)選 25-40% (wt/wt),糊精的含量為 1-50% (wt/wt)。
7.根據(jù)權(quán)利要求2所述的口服片劑，其特征在于，所述糊精為片劑重量的20-30%(wt/Wt) O
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的口服片劑，其特征在于，所述片劑每片中糊精含量為10-50%(wt/wt),每片中式(I)化合物的含量為40-120mg。
9.根據(jù)權(quán)利要求1-7任意一項(xiàng)所述的口服片劑，其特征在于，每片所述片劑中式(I)化合物的含量為10-160mg，優(yōu)選20-120mg，更優(yōu)選40_120mg，特別優(yōu)選20mg、40mg、80mg、120mg。
10.一種制備權(quán)利要求1-9任意一項(xiàng)所述片劑的方法，所述方法包括利用水溶性粘合劑溶液將含有式(I)化合物、糊精和水溶性賦形劑的粉末混合物制備顆粒。
11.一種權(quán)利要求1-9任意一項(xiàng)所述的口服片劑在制備抗精神類疾病藥物中的作用。
【文檔編號(hào)】A61K31/496GK103446071SQ201310124238
【公開日】2013年12月18日 申請(qǐng)日期:2013年4月10日 優(yōu)先權(quán)日:2012年5月29日
【發(fā)明者】陳亭亭, 譚鑫強(qiáng), 杜鵬程, 呂愛鋒 申請(qǐng)人:江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司