一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，本發(fā)明制備的緩釋膠囊內(nèi)容物為緩釋微丸，該微丸由含藥丸芯以及緩釋衣膜組成，含藥丸芯含有鹽酸文拉法辛、羥丙甲基纖維素和微晶纖維素。本發(fā)明制備的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊釋藥平穩(wěn)，無有機(jī)溶劑殘留問題，產(chǎn)品服用安全，生產(chǎn)環(huán)境友好。本發(fā)明還提供一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊制備方法，該方法生產(chǎn)效率高、工藝簡單、操作方便、成本低、易于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)，為藥品生產(chǎn)企業(yè)節(jié)約了成本，并能產(chǎn)生可觀的經(jīng)濟(jì)和社會(huì)效益。
【專利說明】一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及一種藥物制劑，具體的涉及一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]鹽酸文拉法辛(VenlafaxineHCl)，化學(xué)名稱為(R/S)-1-[2_( 二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)已醇鹽酸鹽?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式:
【權(quán)利要求】
1.一種鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，所述膠囊內(nèi)容物為緩釋微丸，其特征在于所述微丸組成如下: O含藥丸芯，由以下質(zhì)量百分含量的組分組成:鹽酸文拉法辛28-45%，羥丙甲基纖維素 0.5-1.5%，微晶纖維素 53.5-71.5% ； 2)緩釋衣膜，由以下質(zhì)量百分含量的組分組成=Kollicoat SR30D以固體質(zhì)量計(jì)63-70%，滑石粉22.5-31%，檸檬酸三乙酯6-7.5% ； 其中包衣質(zhì)量為丸芯的10~20%。
2.如權(quán)利要求1所述的鹽酸文 拉法辛緩釋膠囊，其特征在于所述微丸組成如下: O含藥丸芯，由以下質(zhì)量百分含量的組分組成:鹽酸文拉法辛31-42%，羥丙甲基纖維素 0.8-1.2%，微晶纖維素 56.8-68.2% ； 2)緩釋衣膜，由以下質(zhì)量百分含量的組分組成=Kollicoat SR30D以固體質(zhì)量計(jì)65-68%，滑石粉25-28.5%，檸檬酸三乙酯6.5-7% ； 其中包衣質(zhì)量為丸芯的10~20%。
3.如權(quán)利要求2所述的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，其特征在于所述微丸組成如下: O含藥丸芯，由以下質(zhì)量百分含量的組分組成:鹽酸文拉法辛33-40%，羥丙甲基纖維素1%，微晶纖維素59-66% ； 2)緩釋衣膜，由以下質(zhì)量百分含量的組分組成=Kollicoat SR30D以固體質(zhì)量計(jì)66.6%，滑石粉26.7%，檸檬酸三乙酯6.7% ； 其中包衣質(zhì)量為丸芯的10~20%。
4.如權(quán)利要求1-3所述的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，其特征在于包衣質(zhì)量為丸芯的13-17%。
5.如權(quán)利要求1-3所述的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊，其特征在于所述微丸平均粒徑為0.7-1.0mm。
6.如權(quán)利要求1-5所述的鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的制備方法，其特征在于包含以下步驟: 1)將處方量的鹽酸文拉法辛、羥丙甲基纖維素、微晶纖維素混合均勻，以水作為潤濕劑制備軟材； 2)將軟材置于擠出機(jī)中擠出，擠出物置于滾圓機(jī)中滾圓制成丸芯，烘干； 3)將處方量的滑石粉、檸檬酸三乙酯加入水中混勻，再加入處方量的KollicoatSR30D，攪拌使之分散均勻，即得包衣液； 4)取10-40目丸芯置于流化床中，采用底噴方式包衣，熱處理即得鹽酸文拉法辛緩釋微丸； 5 )將所得緩釋微丸裝入明膠硬膠囊中，制得鹽酸文拉法辛緩釋膠囊。
7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于步驟4)中所取丸芯為16~30目。
8.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于步驟I)中制備軟材所用水為鹽酸文拉法辛、羥丙甲基纖維素、微晶纖維素質(zhì)量總量的28-33%。
9.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于步驟2)中的加料速度為65-75rpm，擠出速度為65_75rpm,篩網(wǎng)直徑為0.7-0.9mm。
10.如權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于步驟2)中的加料速度為70rpm，擠出速度為70rpm,篩網(wǎng)直徑為0.8mm。
11.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于步驟4)中熱處理的溫度不低于45°C，時(shí)間7-10小時(shí)。
12.如權(quán)利要求11所述的制備方法，其特征在于步驟4)中熱處理的溫度為50°C，時(shí)間為8小時(shí)。
【文檔編號(hào)】A61K9/52GK103893151SQ201210583848
【公開日】2014年7月2日 申請(qǐng)日期:2012年12月31日 優(yōu)先權(quán)日:2012年12月31日
【發(fā)明者】劉峰, 劉翠艷, 樊俊紅, 王彥, 卜利超, 白曉雪, 耿佳, 劉磊娜, 趙曦 申請(qǐng)人:石藥集團(tuán)中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司