一種含有荷葉的降血脂組合物及制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種含有荷葉的降血脂組合物，包括下列重量百分比的組分：丹參8%～87%，紅花2%～79%，荷葉10%～27%。本發(fā)明還公開(kāi)了一種上述中藥組合物的制備方法，包括有效成分提取、按照配方制備成成品。本發(fā)明的中藥組合物充分利用原料藥對(duì)心血管疾病的治療作用，進(jìn)行科學(xué)配比，產(chǎn)生協(xié)調(diào)效應(yīng)，較傳統(tǒng)的制劑具有更好的療效，質(zhì)量更加可控，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】一種含有荷葉的降血脂組合物及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一種治療心血管疾病的中藥組合物及制備方法，屬于中藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002]隨著人們生活水平的不斷提高，飲食結(jié)構(gòu)的改變，人口老齡化日趨明顯，冠心病的發(fā)病率日漸攀升。冠心病是由于冠狀動(dòng)脈粥樣硬化引起管腔狹窄，造成心肌供血供氧障礙而引起的心臟病，被稱(chēng)為是“世界殺手”。就全世界而言，半個(gè)世紀(jì)以來(lái)，冠心病已成為威脅人類(lèi)健康最嚴(yán)重的疾病之一，是美國(guó)和某些工業(yè)化國(guó)家的主要死因。據(jù)世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)，美國(guó)總死亡人數(shù)中，有24.7%死于冠心病，北愛(ài)爾蘭冠心病病死率居世界首位，為536/10萬(wàn)；日本最低，為41/10萬(wàn)。近年來(lái)，我國(guó)冠心病的發(fā)病率和死亡率持續(xù)攀升，目前每年有超過(guò)70萬(wàn)人死于冠心病，是中老年人最常見(jiàn)的一種心血管病，已躍居為內(nèi)科疾病之首?？梢?jiàn)冠心病已成為全世界的公害，美國(guó)人稱(chēng)冠心病為“時(shí)代的瘟疫”。
[0003]高血脂癥是腦卒中、冠心病、心肌梗死、猝死的危險(xiǎn)因素。此外，高血脂癥也是促進(jìn)高血壓，糖耐量異常、糖尿病的一個(gè)重要危險(xiǎn)因素。高血脂癥還可導(dǎo)致脂肪肝、肝硬化，膽石癥、胰腺炎、眼底出血、失明、周?chē)芗膊?、跛行、高尿酸血癥。所以必須高度重視高血脂的危害，積極的預(yù)防和治療。
[0004]目前市場(chǎng)上降血脂藥物主要為他汀類(lèi)。該類(lèi)藥物具有較好的降血脂效果，但是長(zhǎng)期服用，會(huì)有如肌痛、肌肉炎癥，甚至橫紋肌溶解等肌肉毒性，也會(huì)產(chǎn)生體內(nèi)代謝障礙、胃腸道不良反應(yīng)、肝臟損失等副作用。同時(shí)，他汀類(lèi)藥物價(jià)格高昂，長(zhǎng)期服用也會(huì)相應(yīng)增加患者的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
[0005]所以，提供一種安全可控、價(jià)格低廉、療效好的純天然植物提取藥物，具有重大的社會(huì)意義和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006]本發(fā)明的目的是提供一種療效好、質(zhì)量更加可控的中藥組合物。
[0007]本發(fā)明的另一目的是提供一種所述的中藥組合物的制備方法。
[0008]本發(fā)明的另一目的是提供一種在價(jià)格方面同樣具有市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)力的中藥組合物。所述的中藥組合物不會(huì)因?yàn)榀熜У奶岣叨黾踊颊叩慕?jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
[0009]為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案:
本發(fā)明的藥組合物中，包括下列原料藥的重量百分比組分:
丹參8%~87%，紅花2%~79%，荷葉10%~27% ；
優(yōu)選的，本發(fā)明中藥組合物中，包括下列原料藥的重量百分比組分:
丹參23%~76%，紅花5%~64%，荷葉12%~25% ；
更優(yōu)選的，本發(fā)明中藥組合物中，包括下列原料藥的重量百分比組分:
丹參27%~63%，紅花18%~55%，荷葉15%~23% ；
進(jìn)一步優(yōu)選的，本發(fā)明中藥組合物中，包括下列原料藥的重量百分比組分:丹參35%~47%，紅花33%~45%，荷葉18%~21% ；
再進(jìn)一步優(yōu)選的，本發(fā)明中藥組合物中，包括下列原料藥的重量百分比 丹參45%，紅花36%，荷葉19%。
[0010]丹參提取物、紅花、荷葉丹參的重量百分比之和為100%。
[0011]本發(fā)明所述的丹參和荷葉提取物的制備方法包括如下步驟:
取丹參和荷葉藥材，將其粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加熱回流提取，得提取液I，藥渣加入乙醇，加熱回流提取，得提取液II，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹(shù)脂對(duì)其進(jìn)行分離，首先以水洗脫，得洗脫液I ;然后以乙醇洗脫2次，第一次洗脫乙醇的體積濃度為50%~60%，第二次洗脫乙醇的體積濃度為90%~95%，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得。
[0012]優(yōu)選的，所述的乙酸乙酯和乙醇的體積比為1:2。
[0013]優(yōu)選的，第一次洗脫乙醇的體積濃度為60% ;第二次洗脫乙醇的體積濃度為90%。
[0014]更優(yōu)選的，本發(fā)明所述的丹參和荷葉提取物的制備方法包括以下步驟:
取丹參和荷葉藥材，將其粉碎后加入體積比1:2的乙酸乙酯和70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次I~3小時(shí)，第二次I~2小時(shí)，濾液合并得提取液I，藥渣加入70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次0.5~1.5小時(shí)，第二次0.5~I小時(shí)，濾液合并得提取液II，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用50%乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹(shù)脂對(duì)其進(jìn)行分離，首先以水洗脫，得洗脫液I ;然后以50%~60%乙醇洗脫，再以90%~95%乙醇洗脫，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得。
[0015]所述的洗脫流速為I~4BV/h ;優(yōu)選的，洗脫流速為I~2BV/h，更優(yōu)選的為2BV/h0
[0016]所述的大孔樹(shù)脂優(yōu)選為AB-8和X-5，更優(yōu)選為X_5。
[0017]本發(fā)明中所述的乙醇濃度為體積濃度。
[0018]本發(fā)明中紅花提取物可由現(xiàn)有技術(shù)獲得，也可由市場(chǎng)上購(gòu)買(mǎi)。還可以采用下述方法制備:
①將原料加水提取2次，第一次加入6~10倍量水，溫度90°C~100°C保持1.5-3小時(shí)，過(guò)濾；第二次加入4~8倍量水，溫度90°C~100°C保持0.5~1.5小時(shí)，過(guò)濾，合并濾液；
②濾液上大孔吸附樹(shù)脂，分別用水、20%~60%乙醇第一次洗脫、60%~95%乙醇第二次洗脫，收集洗脫液；
③蒸汽壓力0.01~0.09Mpa,真空度-0.03~-0.08Mpa,溫度60~80°C，濃縮至相對(duì)密度1.20~1.25g/cm3的浸膏(50~55°C測(cè))；
④真空度-0.04~-0.09Mpa，溫度60~95°C，干燥，粉碎過(guò)60目篩，即得。
[0019]優(yōu)選的，步驟②中乙醇洗脫液體積濃度分別為:第一次30%~55% ;第二次70%~90% ;更優(yōu)選的，洗脫乙醇的體積濃度分別為:第一次35% ;第二次75%。
[0020]優(yōu)選的，步驟③中蒸汽壓力0.04~0.07Mpa，真空度-0.04~-0.06Mpa，溫度65~75°C，濃縮至相對(duì)密度1.20~1.25g/cm3的浸膏。
[0021]更優(yōu)選的，步驟③中蒸汽壓力0.05Mpa，真空度-0.06Mpa，溫度70°C，濃縮至相對(duì)密度1.23g/cm3的浸膏。[0022]本發(fā)明的中藥組合物，可與任何一種或一種以上藥劑學(xué)上輔料如淀粉、糊精、乳糖、微晶纖維素、羥丙甲基纖維素、聚乙二醇、硬脂酸鎂、微粉硅膠、木糖醇、乳糖醇、葡萄糖、甘氨酸、甘露醇、甘氨酸等混合制成的各種劑型，例如，可制成水針劑、片劑、緩釋片、滴丸、顆粒劑、粉針劑、膠囊劑、微粒劑。優(yōu)選劑型為滴丸、粉針劑。
[0023]本發(fā)明的組合物中，還可以在不影響本發(fā)明治療目的和效果的情況下任意加入其他成分或?qū)Ρ景l(fā)明中的組分進(jìn)行等同替換，包括但不限于冰片、沙棘、三七或/和川芎等。只要加入這些成分后所獲得的組合物還能夠達(dá)到達(dá)本發(fā)明組合物的治療效果，都是可以的。
[0024]本發(fā)明的中藥組合物充分利用原料藥對(duì)心血管疾病的治療作用，進(jìn)行科學(xué)配比，產(chǎn)生協(xié)調(diào)效應(yīng)，較傳統(tǒng)的制劑具有更好的療效，質(zhì)量更加可控，適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[0025]試驗(yàn)例
本發(fā)明藥物降血脂臨床觀察 1.資料與方法
1.1 一般資料隨機(jī)選擇高脂血癥患者80例，男42例，女38例，年齡46~75歲，平均57.9歲，另選80例高脂血癥患者為對(duì)照組，男41例，女39例，年齡44~75歲，平均年齡58.4歲。
[0026]1.2用藥方法
治療組采用本發(fā)明實(shí)施例4藥物，每次10mg，每日口服3次，療程2個(gè)月。對(duì)照組給予血脂康，每次10mg，每日3次，療程2個(gè)月。治療前停服其它降血脂藥。全部患者于治療前、治療I月及療程結(jié)束后作血尿常規(guī)、血脂、肝功能、腎功能、血清鉀、鈾、氯、血糖、心電圖檢查。
[0027]1.3觀察項(xiàng)目
治療前后抽空腹靜脈血檢測(cè)血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)、低密度脂蛋白(LDL-C)，同時(shí)做肝功能、腎功能、血、尿常規(guī)化驗(yàn)。
[0028]1.4統(tǒng)計(jì)學(xué)處理
計(jì)量資料用均數(shù)土標(biāo)準(zhǔn)差()表示，采用t檢驗(yàn)；計(jì)數(shù)資料用X2檢驗(yàn)，P <0.05為差異有顯著性。
[0029]2.結(jié)果 聞血脂的療效
表1兩組血脂治療前后比較()
【權(quán)利要求】
1.一種含有荷葉的中藥組合物，包括下列重量百分比的組分:丹參8%~87%，紅花2% ~79%,荷葉 10% ~27%。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于，所述的組分含量為:丹參23%~76%,紅花5%~64%，荷12%~25%。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的中藥組合物，其特征在于，所述的組分含量為:丹參27%~63%,紅花18%~55%,荷葉15%~23%。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的中藥組合物，其特征在于，所述的組分含量為:丹參35%~47%,紅花33%~45%,荷葉18%~21% ;最優(yōu)的為丹參45%,紅花36%,荷葉19%。
5.一種權(quán)利要求1-4所述的中藥組合物的制備方法，包括如下步驟: (1)取丹參和荷葉藥材，將其粉碎后加入乙酸乙酯和乙醇，加熱回流提取，得提取液I，藥渣加入乙醇，加熱回流提取，得提取液11，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹(shù)脂對(duì)其進(jìn)行分離，首先以水洗脫，得洗脫液I;然后以乙醇洗脫2次，第一次洗脫乙醇的體積濃度為50%~60%，第二次洗脫乙醇的體積濃度為90%~95%，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得； (2)制備紅花提取物或購(gòu)得的紅花提取物，按照配方加入步驟(1)的提取物，加輔料制備成本發(fā)明的中藥組合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述的乙酸乙酯和乙醇的體積比為1:2 ;所述的第一次洗脫乙醇的體積濃度為60% ;第二次洗脫乙醇的體積濃度為90%。
7.根據(jù)權(quán)利要求5或6所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述的提取物的制備方法為:取丹參和荷葉藥材，將其粉碎后加入體積比1:2的乙酸乙酯和70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次I~3小時(shí)，第二次I~2小時(shí)，濾液合并得提取液I，藥渣加入70%乙醇，加熱回流提取2次，第一次0.5~1.5小時(shí)，第二次0.5~I小時(shí)，濾液合并得提取液II，合并提取液I和II，濃縮成浸膏，用50%乙醇溶解浸膏，采用非極性或弱極性大孔樹(shù)脂對(duì)其進(jìn)行分離，首先以水洗脫，得洗脫液I ;然后以50%~60%乙醇洗脫，再以90%~95%乙醇洗脫，得洗脫液II，回收，減壓濃縮，干燥，即得。
8.根據(jù)權(quán)利要求5-7所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于，步驟(1)中所述的洗脫流速為I~4BV/h ;優(yōu)選的，洗脫流速為I~2BV/h，更優(yōu)選的為2BV/h ;所述的大孔樹(shù)脂優(yōu)選為AB-8和X-5，更優(yōu)選為X-5 ;所述的第一次洗脫乙醇的體積濃度為60% ;第二次洗脫乙醇的體積濃度為90%。
9.根據(jù)權(quán)利要求5-8所述的中藥組合物的制備方法，其特征在于，步驟(2)所述的紅花提取物制備方法包括如下步驟: ①將原料加水提取2次，第一次加入6~10倍量水，溫度90°C~100°C保持1.5~3小時(shí)，過(guò)濾；第二次加入4~8倍量水，溫度90°C~100°C保持0.5~1.5小時(shí)，過(guò)濾，合并濾液； ②濾液上大孔吸附樹(shù)脂，分別用水、20%~60%乙醇第一次洗脫、60%~95%乙醇第二次洗脫，收集洗脫液； ③蒸汽壓力0.01~0.09Mpa,真空度-0.03~-0.08Mpa,溫度60~80°C，濃縮至相對(duì)密度1.20~1.25g/cm3的浸膏；④真空度-0.04~-0.09Mpa，溫度60~95°C，干燥，粉碎過(guò)60目篩，即得。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，步驟②中乙醇洗脫液體積濃度分別為:第一次30%~55% ;第二次70%~90% ;更優(yōu)選的，洗脫乙醇的體積濃度分別為:第一次35% ;第二次 75% ； 步驟③中蒸汽壓力0.04~0.07Mpa，真空度-0.04~-0.06Mpa，溫度65~75°C，濃縮至相對(duì)密度1.20~1.25g/cm3的浸膏；更優(yōu)選的，蒸汽壓力0.05Mpa,真空度-0.06Mpa,溫度70°C，濃縮至相對(duì)密度1.23`g/cm3的浸膏。
【文檔編號(hào)】A61K36/62GK103505511SQ201210217260
【公開(kāi)日】2014年1月15日 申請(qǐng)日期:2012年6月28日 優(yōu)先權(quán)日:2012年6月28日
【發(fā)明者】崔卜東, 賈林 申請(qǐng)人:天津天獅生物發(fā)展有限公司