專(zhuān)利名稱(chēng)：一種溴甲納曲酮注射液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種溴甲納曲酮注射液及其制備方法，
特別涉及一種可以降低溴甲納曲酮所產(chǎn)生的腹瀉不良反應(yīng)的注射液。
背景技術(shù)：
在美國(guó)，每年大約有150萬(wàn)名以上的患者因?yàn)榛寄撤N晚期疾病(如癌癥、晚期心肺疾病或艾滋病等)而接受陣痛治療，多數(shù)患者是服用A片類(lèi)藥物進(jìn)行陣痛，這些患者幾乎都會(huì)出現(xiàn)可緩解性的便秘癥狀，溴化甲基納曲酮(methylnaltrexone bromide)的問(wèn)世能夠?yàn)榉肁片類(lèi)藥物所引起的便秘(OIC)的晚期疾病患者極大地減輕了痛苦。溴甲納曲酮的化學(xué)名稱(chēng)為溴化-17-(環(huán)丙基甲基)-4，5 α -環(huán)氧_3，14- 二羥基-17-甲基-6-氧代嗎啡喃，分子式為C21H26O4NBr,分子量為436. 3，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為
權(quán)利要求
1.一種溴甲納曲酮注射液，其特征在于由溴甲納曲酮、氯化鈉、甘氨酸、磷酸、PH調(diào)節(jié)劑和注射用水制備而成，其中，溴甲納曲酮的濃度為20mg/mL、氯化鈉的濃度為5 Umg/ mL、甘氨酸的濃度為0. 1 0. 5mg/mL、磷酸的濃度為0. 6 2. 5mg/mL，采用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)注射液的PH為3.0 4.0。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的溴甲納曲酮注射液，其特征在于所述的PH調(diào)節(jié)劑為 0. lmol/L鹽酸溶液或/和0. lmol/L氫氧化鈉溶液。
3.權(quán)利要求1或2所述的溴甲納曲酮注射液的制備方法，包括如下步驟(1)取配制總量75% 85%的注射用水置配料罐中，加入氯化鈉、甘氨酸和磷酸，攪拌使溶解并混合均勻，再加入溴甲納曲酮，攪拌使其混合均勻；(2)用0.lmol/L鹽酸溶液或0. lmol/L氫氧化鈉溶液適量調(diào)pH值至3. 0 4. 0,加余量的注射用水定容；(3)加入0. 1% (g/g)針用活性炭，在室溫下攪拌15 45分鐘后過(guò)濾脫炭；(4)藥液經(jīng)一個(gè)0.45Mfli及兩個(gè)0. 22ΜΠ1的微孔濾芯除菌過(guò)濾；(5)灌裝，加塞，軋口，121°C的溫度條件下滅菌15分鐘。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種溴甲納曲酮注射液，由溴甲納曲酮、氯化鈉、甘氨酸、磷酸、pH調(diào)節(jié)劑和注射用水制備而成，其中，溴甲納曲酮的濃度為20mg/mL、氯化鈉的濃度為5～12mg/mL、甘氨酸的濃度為0.1～0.5mg/mL、磷酸的濃度為0.6～2.5mg/mL，采用pH調(diào)節(jié)劑調(diào)注射液的pH為3.0～4.0。本發(fā)明還提供了溴甲納曲酮注射液的制備方法。本發(fā)明可顯著降低溴甲納曲酮注射液所引發(fā)的腹瀉發(fā)生率。
文檔編號(hào)A61K47/18GK102525911SQ201210073509
公開(kāi)日2012年7月4日 申請(qǐng)日期2012年3月20日 優(yōu)先權(quán)日2012年3月20日
發(fā)明者郭昭 申請(qǐng)人:南京臣功制藥股份有限公司