專利名稱：阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑。
背景技術(shù)：
阿爾茨海默病是以大腦皮質(zhì)以及皮質(zhì)下灰質(zhì)中的老年斑、β淀粉樣蛋白沉積、ネ申經(jīng)原纖維變化為特征的疾病，以進行性的認知力低下(以下稱為認知癥)為主要的癥狀，與此相伴地，還已知有抑郁癥、精神分裂癥樣癥狀(妄想、幻覺等)、激越、攻擊性行為、被稱為情感淡漠(Apathy)的無カ樣癥狀等(非專利文獻I)。阿爾茨海默病的罹患率隨著年齡而増加，據(jù)稱85歲以上達到40%以上，因此，在以日本為代表的老齡化社會中，阿爾茨海默病的治療藥的開發(fā)成為當(dāng)務(wù)之急。
作為阿爾茨海默病導(dǎo)致的認知癥的治療劑或預(yù)防劑，目前是使用こ酰膽堿的分解酶ー膽堿酯酶的抑制藥多奈哌齊、卡巴拉汀、加蘭他敏和他克林。另外，N-甲基-D-天冬氨酸(以下稱為NMDA)受體拮抗藥一美金剛胺已在歐州和美國使用(非專利文獻3)。有報道稱現(xiàn)有的阿爾茨海默病的治療劑對于神經(jīng)性疼痛具有鎮(zhèn)痛效果。例如有報告稱多奈哌齊對于大鼠神經(jīng)性疼痛模型顯示鎮(zhèn)痛效果(非專利文獻4)。還報道美金剛胺對于大鼠糖尿病性神經(jīng)性疼痛模型顯示鎮(zhèn)痛效果(非專利文獻5)、對于神經(jīng)性疼痛之一的復(fù)合性區(qū)域疼痛綜合征患者也顯示鎮(zhèn)痛效果(非專利文獻6)。另ー方面，已有報告以芳環(huán)上具有磺酰基為特征的下式的吡唑衍生物(專利文獻I)和與雌激素受體作用的吡唑衍生物(專利文獻2)對于阿爾茨海默病的治療顯示有效性，但對于環(huán)己烷衍生物則未有公開。[化I]
權(quán)利要求
1.阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑，其含有通式(I)所示的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)可接受的鹽或者其前藥作為有效成分 [化I]
2.權(quán)利要求I的治療劑或預(yù)防劑，其中，R1和R2各自獨立，為三氟甲基、甲基或甲氧基。
3.權(quán)利要求I或2的治療劑或預(yù)防劑，其中，R3為氫原子。
4.權(quán)利要求1-3中任一項的治療劑或預(yù)防劑，其中，R4為羥基甲基或羥基。
5.權(quán)利要求1-4中任一項的治療劑或預(yù)防劑，其中，R5和R6各自獨立，為氫原子、氟原子、三氟甲基、羧基、甲氧基、羥基或乙?；趸?，或者其可一起形成氧代基。
全文摘要
本發(fā)明的目的在于提供具有抑制或延遲阿爾茨海默病的進行的作用，長期服用仍可維持對阿爾茨海默病的治療效果的阿爾茨海默病的治療劑和預(yù)防劑。本發(fā)明提供含有以下式所代表的環(huán)己烷衍生物或其藥理學(xué)可接受的鹽或者其前藥作為有效成分的阿爾茨海默病的治療劑或預(yù)防劑。[化1]
文檔編號A61K31/415GK102858748SQ201180020820
公開日2013年1月2日 申請日期2011年4月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年4月28日
發(fā)明者中尾薰, 宮本庸平, 山田尚弘 申請人:東麗株式會社