專利名稱：復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本實(shí)用新型涉及一種藥品劑型結(jié)構(gòu)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊。
背景技術(shù)：
2001年我國(guó)類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎醫(yī)院用藥金額領(lǐng)先的品種中，雙氯芬酸在上海市占有 33. 84 %的份額，在北京占有22. 68 %的份額，在廣州占有11. M %的份額，都遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其它品種藥物。在2002年第四季度我國(guó)典型醫(yī)院肌肉-骨骼系統(tǒng)用藥前20位藥品排序中，雙氯芬酸位列第一，占13. 04%的市場(chǎng)份額，而布洛芬列第七，占4. 51%的市場(chǎng)份額。在非甾體抗炎藥物中，雙氯芬酸和布洛芬是主要品種，一直占據(jù)該類(lèi)藥物市場(chǎng)50 % 60 %的市場(chǎng)份額。而雙氯芬酸在近十余年中長(zhǎng)期雄居非留體抗炎藥物市場(chǎng)第一的位置。由印度Panacea Biotec公司研制并上市。在抗炎藥物中分為留體抗炎藥和非留體抗炎藥，在抗炎藥物中作用最強(qiáng)的是留體激素類(lèi)藥物，即腎上腺皮質(zhì)激素，但使用大劑量的留體抗炎藥是危險(xiǎn)的，因而人們致力于開(kāi)發(fā)非留體抗炎藥。然而，非留體抗炎藥又往往表現(xiàn)出非常嚴(yán)重的副作用。有證據(jù)表明，長(zhǎng)期服用非甾體抗炎藥可能導(dǎo)致胃潰瘍、出血和穿孔等嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng)。 因此我國(guó)非留體抗炎藥在風(fēng)濕及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎用藥中一直占據(jù)主導(dǎo)地位，其銷(xiāo)售額遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于其它類(lèi)藥物。1999年我國(guó)風(fēng)濕及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎用藥中，非留體抗炎藥在我國(guó)重點(diǎn)城市主要醫(yī)院的用藥總額為7256萬(wàn)元，2000年上升到7887萬(wàn)元，2001年又上升到9641萬(wàn)元， 2002年突破億元大關(guān)。雙氯芬酸屬苯乙酸類(lèi)非留體抗炎鎮(zhèn)痛藥，為雙氯芬酸的衍生物，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、 解熱作用。作用與雙氯芬酸鈉相當(dāng)，較萘普生布洛芬強(qiáng)，約為阿司匹林的沈 50倍，雙氯芬酸從總體上和GI的安全上比，都明顯好于其他常見(jiàn)的NSAID(其中包括雙氯芬酸鈉)， 是一個(gè)非常安全、療效非常好的藥物。對(duì)乙酰氨基酚具有良好的解熱、鎮(zhèn)痛作用。與阿司匹林比較，解熱作用相似，鎮(zhèn)痛作用較弱，幾無(wú)抗炎作用。兩藥具有協(xié)同作用。緩解風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊椎炎引起的炎癥和疼痛，也可用于腰疼、牙疼、婦科疼痛以及耳部、鼻喉部的炎癥及疼痛。每片或粒中含雙氯芬酸鈉IOOmg與對(duì)乙酰氨基酚500mg。一天2次，一次1片，一般老年人和中度腎衰者不必調(diào)整劑量。雙氯芬酸 (Dielofenae)是瑞士 CibaGeigy公司開(kāi)發(fā)的消炎鎮(zhèn)痛藥，國(guó)內(nèi)于1985年上市，由于其服用劑量小、療效好、不良反應(yīng)小、長(zhǎng)期服用無(wú)蓄積性等優(yōu)點(diǎn)而深受醫(yī)生和患者的歡迎，銷(xiāo)售額一直排名在世界最暢銷(xiāo)藥物的前列。但該藥存在胃腸道不適等不良反應(yīng)，也偶可使肝功能異常、白細(xì)胞減少。由于雙氯芬酸鈉對(duì)胃有刺激易引起不良反正，又要考慮必須保證對(duì)乙酰氨基酚的正常吸收，在胃中正常釋放，為了提高病人的用藥依從性，特提供一種復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸型膠囊，解決上述問(wèn)題。
發(fā)明內(nèi)容[0005]本實(shí)用新型所要解決的技術(shù)問(wèn)題是提供一種能在胃內(nèi)釋放藥物一次，又能在腸道釋放藥物一次，減輕由于一次釋放引起的胃腸道的損害，減輕由于一次釋放可能出現(xiàn)的藥物在胃腸道內(nèi)的相互作用，可以使藥物相繼發(fā)揮作用，比如可以使降壓、降糖、降酯作用平穩(wěn)，避免了一次釋放藥物引起的血壓、血糖或血脂的劇烈波動(dòng)，并且有利于發(fā)揮藥理作用。本實(shí)用新型包括膠囊囊殼1、膠囊囊殼2、裝入膠囊內(nèi)部的藥物組成，其中裝入膠囊ι有胃溶制劑a和膠囊囊殼2，裝入膠囊囊殼2的藥物腸溶制劑b，所述的胃溶制劑a是由對(duì)乙酰氨基酚和輔料構(gòu)成的胃溶微丸；所述的腸溶制劑b是由雙氯芬酸鈉和輔料構(gòu)成的微丸，所述的膠囊囊殼1為胃溶膠囊，所述的膠囊囊殼2為腸溶膠囊。本實(shí)用新型解決該技術(shù)問(wèn)題采用的技術(shù)方案是構(gòu)造胃溶、腸溶復(fù)合型膠囊。在胃溶型部分填充對(duì)胃粘膜沒(méi)有刺激性或損傷的藥物，并且藥物不被胃酸所破壞；在腸溶性部分填充對(duì)腸道粘膜沒(méi)有刺激性或損傷的藥物，并且能夠在腸道吸收的藥物。膠囊1采用胃溶型材質(zhì)，膠囊囊殼2采用腸溶型材質(zhì)，并且在胃液中不溶。本實(shí)用新型最大的優(yōu)點(diǎn)是適用于復(fù)方中存在對(duì)胃粘膜有損傷的藥物或者容易被胃酸破壞的藥物。同時(shí)本膠囊具有了其它復(fù)合式膠囊的優(yōu)點(diǎn)，杜絕漏服、攜帶、服用方便等優(yōu)點(diǎn)。
圖1為本實(shí)用新型復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊結(jié)構(gòu)示意圖。圖中1、胃溶膠囊囊殼；2、腸溶膠囊囊殼；a、對(duì)乙酰氨基酚胃溶顆粒；b、雙氯芬酸鈉微丸。
具體實(shí)施方式
以下結(jié)合附圖和具體實(shí)施例對(duì)本實(shí)用新型的一種復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊結(jié)構(gòu)作具體說(shuō)明以助于理解本實(shí)用新型的內(nèi)容。如圖1所示，復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊，包括膠囊囊殼1、膠囊囊殼2、裝入膠囊內(nèi)部的藥物組成，其中裝入膠囊1有胃溶制劑a和膠囊囊殼2，裝入膠囊囊殼2的藥物腸溶制劑b，所述的胃溶制劑a是由對(duì)乙酰氨基酚和輔料構(gòu)成的胃溶顆粒；所述的腸溶制劑b是由雙氯芬酸鈉和輔料構(gòu)成的微丸，所述的膠囊囊殼1為胃溶膠囊，所述的膠囊囊殼2為腸溶膠囊。具體地，胃溶制劑a由對(duì)乙酰氨基酚、明膠溶液組成。腸溶制劑b 由雙氯芬酸鈉、羥丙基纖維素、微粉硅膠、蔗糖圓粒00-25目)組成。制作時(shí)1)取處方量的對(duì)乙酰氨基酚，過(guò)80目篩、8%明膠溶液作為粘合劑，制粒，干燥、整粒，即得對(duì)乙酰氨基酚胃溶顆粒，即胃溶制劑a ；2)取處方量的將雙氯芬酸鈉與微粉硅膠混合均勻，以8%羥丙基纖維素溶液為粘合劑，對(duì)蔗糖圓粒泛丸，即得雙氯芬酸鈉微丸，即得腸溶制劑b ；3)將雙氯芬酸鈉微丸裝入腸溶膠囊囊殼2中，蓋上膠囊囊冒； 4)將腸溶膠囊2和對(duì)乙酰氨基酚胃溶顆粒裝入胃溶膠囊囊殼1中，蓋上膠囊囊帽，即得本實(shí)用新型復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊。
權(quán)利要求1. 一種復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊，包括膠囊囊殼(1)、膠囊囊殼 O)、裝入膠囊內(nèi)部的藥物組成，其中裝入膠囊(1)有胃溶制劑(a)和膠囊囊殼0)，裝入膠囊囊殼O)的藥物腸溶制劑(b)，所述的膠囊囊殼(1)為胃溶膠囊，所述的膠囊囊殼(2)為腸溶膠囊。
專利摘要本實(shí)用新型公開(kāi)了復(fù)方雙氯芬酸鈉對(duì)乙酰氨基酚胃腸復(fù)合型膠囊，包括膠囊囊殼1、膠囊囊殼2、裝入膠囊內(nèi)部的藥物組成，其中裝入膠囊1有胃溶制劑a和膠囊囊殼2，裝入膠囊囊殼2的藥物腸溶制劑b，所述的胃溶制劑a是由對(duì)乙酰氨基酚和輔料構(gòu)成的胃溶顆粒；所述的腸溶制劑b是由雙氯芬酸鈉和輔料構(gòu)成的微丸，所述的膠囊囊殼1為胃溶膠囊，所述的膠囊囊殼2為腸溶膠囊。
文檔編號(hào)A61K9/52GK202263198SQ20112027705
公開(kāi)日2012年6月6日 申請(qǐng)日期2011年8月2日 優(yōu)先權(quán)日2011年8月2日
發(fā)明者張昊 申請(qǐng)人:天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司