專利名稱：一種復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊的制作方法
技術領域：
本 實用新型涉及一種藥品劑型結構技術領域，具體涉及一種復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊。
背景技術：
美國FDA于2008年2月15日批準了 ABBOTT公司新的復方制劑“煙酸辛伐他汀緩釋片”，商品名“SIMC0R”。用于治療原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型血脂異常和單獨使用煙酸和辛伐他汀治療無效的高甘油三酯血癥。該制劑是繼“復方煙酸洛伐他汀緩釋片”之后上市的新型的煙酸和他汀類復方制劑，也是治療混合型脂質失調和降低總膽固醇的藥物。辛伐他汀和煙酸兩者合用，既能有效地降低低密度脂蛋白(LDL)和甘油三酯(TG)水平，又可以增加高密度脂蛋白(HDL)水平。同時煙酸制成緩釋制劑后，降低了該藥的峰谷波動，減少了煙酸不良反應的發(fā)生率，在安全性和使用方便性方面均優(yōu)于現(xiàn)有降脂藥。煙酸和辛伐他汀合并用藥不同于任何其他單一的降血脂藥，可以總體改善血脂狀況。辛伐他汀可降低LDL 和總膽固醇，可用于原發(fā)性高膽固醇血癥及動脈粥樣硬化癥。辛伐他汀對降低LDL具有顯著效果，但對增加HDL作用較弱。煙酸的作用正相反，有很強的增加HDL作用，但降低LDL作用較弱。煙酸能有效增加HDL水平、降低甘油三酯與脂蛋白a的水平。兩者都能降低血清甘油三酯水平。國外聯(lián)合使用煙酸和辛伐他汀的III期臨床研究顯示，兩藥作用相加。治療一年后，聯(lián)合用藥的降脂效果優(yōu)于兩種組成藥物的任何一種，而副作用并未增加。本品與普通制劑和單方相比，可最大限度的減少由煙酸引起的頭痛、面部潮紅等副作用，在增強降脂效果的同時，血液的各項生化指標無明顯變化。服用緩釋煙酸制劑的患者肝毒性和肌病發(fā)生率較低。在臨床研究中，患者通常對本品耐受性好。6%的患者因發(fā)生潮紅不良反應中止治療。肝病、胃潰瘍或嚴重出血患者、孕婦或哺乳期婦女以及對本制劑中任一成分過敏者禁用。本品薄膜包衣片劑量規(guī)格緩釋煙酸/辛伐他汀500mg/20mg/片，750mg/20mg/ 片，1000mg/20mg/片。
發(fā)明內容本實用新型的目的是提供一種雙釋片膠囊，本發(fā)明膠囊囊殼中，所裝入的片劑為單層片。本實用新型包括膠囊囊殼和裝入膠囊內部的藥物組成，其中裝入膠囊的藥物為兩種釋放速度不同的片劑a和片劑b，所述的片劑a是由煙酸和輔料構成的緩釋片，所述的片劑b是由辛伐他汀和藥用輔料構成的速釋片b。本實用新型中，在緩釋片中加有在胃內釋放的緩釋輔料，如羥丙基纖維素，羥丙基甲基纖維素，聚乙烯縮乙醛二乙胺基醋酸和甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-中性甲基丙烯酸酯共聚物中的任一種。[0008]速釋片中，含有輔料崩解劑，如教練聚維酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉等中的任一種或多種。本實用新型中，每個膠囊中裝有兩個片劑， 其中緩釋片中每片含煙酸500mg，速釋片中每片含辛伐他汀20mg。
圖1為本實用新型復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊結構示意圖。圖2為本實用新型復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊緩釋片劑a結構示意圖。圖3為本實用新型復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊速釋片劑b結構示意圖。
具體實施方式
以下結合附圖和具體實施例對本實用新型的一種復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊結構作具體說明以助于理解本實用新型的內容。如圖1所示，復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊，由膠囊囊殼和裝入膠囊內部的藥物組成，其中裝入膠囊中的額藥物的形式為兩種釋放速度不同的藥物片劑a和藥物片劑b。片劑a是由煙酸和藥用輔料構成的緩釋片，片b是由辛伐他汀和藥用輔料構成的速釋片。具體地，緩釋片由煙酸、糊精、羥丙甲纖維素和硬脂酸鎂、乙醇組成。速釋片由微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，乳糖，乙醇，硬脂酸鎂組成。制作時1)取處方量的煙酸、糊精、80%羥丙甲纖維素混合均勻，20%羥丙甲纖維素70% 乙醇溶液為粘合劑制粒，干燥、整粒，再與硬脂酸鎂混合均勻，壓制成囊形片，即得片a ；2)取處方量的辛伐他汀、微晶纖維素、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，乳糖，混合均勻，以 50%乙醇溶液為潤濕劑，制粒、干燥、干燥，再與硬脂酸鎂混合均勻，壓片，即得片b ；3)將緩釋片a和速釋片b裝入膠囊本體中，蓋上膠囊囊冒，即得本實用新型雙釋片膠囊。
權利要求1. 一種復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊，包括膠囊囊殼和裝入膠囊內部的藥片，其特征是所述的裝入膠囊內部的藥物為兩種釋放速度不同的片劑形式，分別為緩釋片劑(a)和速釋片劑(b)，所述的緩釋片劑(a)為煙酸片，所述的速釋片劑(b)為辛伐他汀片。
專利摘要本實用新型公開了一種復方辛伐他汀煙酸雙釋片膠囊，屬于藥品劑型結構技術領域，包括膠囊囊殼和裝入膠囊囊殼內的藥物，其中所述的藥物的劑型形式為兩種釋放藥物速度不同的片劑，分別為緩釋片劑(a)和速釋片劑(b)，所述的緩釋片劑(a)為煙酸片，所述的速釋片劑(b)為辛伐他汀片。
文檔編號A61K31/455GK202211874SQ20112027705
公開日2012年5月9日 申請日期2011年8月2日 優(yōu)先權日2011年8月2日
發(fā)明者張昊 申請人:天津市嵩銳醫(yī)藥科技有限公司