專利名稱：硝酸芬替康唑藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種藥物組合物，具體地涉及硝酸芬替康唑?yàn)榛钚猿煞值乃幬锝M合物。
背景技術(shù)：
硝酸芬替康唑是一種很有用的抗菌藥，用于治療由多種癬菌，如須瘡癬菌，疣狀發(fā)癬菌，紅色發(fā)癬菌，斷發(fā)癬菌，土發(fā)癬菌，絮狀表皮癬菌，犬小孢子菌，石膏樣小孢霉等所致的陰道炎，外陰炎和各種女性生殖系統(tǒng)感染，另外，對(duì)曲霉屬菌，包括黃曲霉、煙曲霉、土曲霉、黑曲霉、構(gòu)巢曲霉所致的陰道炎、月經(jīng)感染、甲床炎及甲溝炎也有較好的臨床療效。已經(jīng)用于臨床治療的一種硝酸芬替康唑栓是由混合脂肪酸甘油酯(36型)作為輔料制成。將硝酸芬替康唑與熔融的混合脂肪酸甘油酯混合，然后注入栓劑殼中制成栓劑?，F(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)在于，混合脂肪酸甘油酯(36型)與硝酸芬替康唑不能很好地互溶。在制備過程中，藥物成分常常會(huì)從輔料中的部分沉淀，從而導(dǎo)致活性成分分布不均的問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種硝酸芬替康唑藥物組合物及其制備方法，以解決現(xiàn)有技術(shù)配方在藥物制備過程中分散性和穩(wěn)定性不佳的問題。本發(fā)明的含硝酸芬替康唑的藥物組合物其由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比2 10-14 0.05-0. 10的比例組成。在一種更具體的實(shí)施方式中，該組合物由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比 2 11.5-13.0 0. 06-0. 08 的比例組成。本發(fā)明還涉及將上述組合物制成栓劑的方法，具體操作為將36型混合脂肪酸甘油酯在水浴中加熱熔化，加入二氧化硅，混合均勻，在40°C保溫。再加入過100目篩的硝酸芬替康唑，攪拌均勻，最后將藥物混懸液倒入栓劑模具中，形成栓劑。
具體實(shí)施例方式本發(fā)明的藥物組合物由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比2 10-14 0.05-0. 10的比例組成。發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，在該組成范圍內(nèi)的藥物組合物還呈現(xiàn)出優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)的分散性和靜置穩(wěn)定性。在一種更加優(yōu)選的實(shí)施方式中，上述重量比為 2 11.5-13.0 0.06-0.08。在采用該優(yōu)選的比例時(shí)，熔融組合物的靜置穩(wěn)定性會(huì)更佳。為了制備上述藥物組合物，可以先將兩種藥物輔料在適宜的溫度下熔融混合，然后加入活性成分，充分混合。該混合物可以制成栓劑，為此，將熔融物灌注入栓劑殼中，冷凝后按量裁剪栓劑條即可。在一個(gè)具體操作例中，按下述步驟進(jìn)行操作將取硝酸芬替康唑粉碎，過100目篩；將處方量混合脂肪酸甘油酯(36型)置于容器內(nèi)，水浴加熱至60°C，使完全熔化，40°C保溫；將二氧化硅按量加入該熔融液中，攪拌均勻，在40°C保溫；加入計(jì)算量的硝酸芬替康唑粉末，攪拌均勻，在40°C保溫；按裝量將熔融液灌注入栓劑殼中，冷凝，封口，按量裁剪栓劑條模，即得。發(fā)明人發(fā)現(xiàn)，將半成品熔融液保持在40°C下，可以在長達(dá)1小時(shí)的時(shí)間內(nèi)不產(chǎn)生分層。下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明做進(jìn)一步說明，實(shí)施例僅提供解釋說明作用，并不意味著它以任何方式限制本發(fā)明的范圍。對(duì)比例和實(shí)施例1-5按照表1中的比例，取處方量混合脂肪酸甘油酯(36型)，60°C水浴加熱使熔化。 加入二氧化硅，混合均勻，40°C保溫。取硝酸芬替康唑粉碎，過100目篩，加入上述液體中， 攪拌，使主藥均勻分散到基質(zhì)中。部分混懸溶液放入具塞試管，靜置，觀察藥物細(xì)粉的分層情況。其余藥物混懸液倒入栓劑模具中。冷卻，即得。所獲得樣品的測試結(jié)果列于表2中。表1實(shí)施例1-5及對(duì)比例的組成
權(quán)利要求
1.一種含硝酸芬替康唑的藥物組合物，其由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比2 10-14 0.05-0. 10的比例組成。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比2 11.5-13.0 0.06-0. 08的比例組成。
3.一種含硝酸芬替康唑的栓劑，其由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比2 10-14 0.05-0. 10的比例組成，并且由下述方法制得將36型混合脂肪酸甘油酯在水浴中加熱熔化，加入二氧化硅，混合均勻，在40°C保溫；再加入過100目篩的硝酸芬替康唑，攪拌均勻，最后將藥物混懸液倒入栓劑模具中，形成栓劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的栓劑，其由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比2 11. 5-13. 0 0. 06-0. 08的比例制成。
全文摘要
本發(fā)明提供一種含硝酸芬替康唑的藥物組合物，其由硝酸芬替康唑、36型混合脂肪酸甘油酯和二氧化硅按重量比2∶10-14∶0.05-0.10的比例組成。該配方可以避免現(xiàn)有技術(shù)中活性成分不能很好分散的問題。
文檔編號(hào)A61K31/4174GK102342930SQ201010244539
公開日2012年2月8日 申請(qǐng)日期2010年8月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月4日
發(fā)明者張慶華 申請(qǐng)人:湖南方盛制藥股份有限公司