專利名稱：一種潤腸通便的中藥組合物、制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種中藥組合物，具體地說是一種針對中老年便秘患者的潤腸通便中 藥組合物，以及利用該組合物制備的中藥制劑，本發(fā)明還涉及該中藥制劑的制備方法，屬于 中藥領域。
背景技術：
便秘是中老年常見多發(fā)病之一，不少人可隨著年齡的增長而出現(xiàn)不同程度的便 秘，給老年人身心健康帶來極大危害。發(fā)病率可達20-30 %，便秘若長期得不到糾正，直腸內(nèi) 的有害物質(zhì)不能及時排除，就會對人體產(chǎn)生不良影響。老年人便秘會誘發(fā)和加重心絞痛、心 力衰竭、肺氣腫、腦卒中、痔瘡、肛裂等癥，是老年人心腦血管疾病發(fā)生意外的因素之一，必 須引起高度重視。一般認為，便秘的原因，或津傷腸燥、失于濡潤或腸道阻塞、腑氣不通或氣虛氣滯、 大腸傳導失司，故臨床治療多用承氣清熱瀉腑、麻仁類潤腸通便。但這些治法近期改善癥狀 尚可，遠期療效卻不近人意，究其原因，屬治標之法。且如麻仁潤腸丸、麻仁膠囊等，用量較 大，麻仁膠囊，2次/天，8粒/次，許多老年患者服用后胃里不舒服。西醫(yī)常選用潤滑劑、高滲性瀉劑以及多酚類藥物等。許多學者不主張用這些瀉劑， 因停藥后可加重便秘，使老年人身體更加虛弱。因此具有潤腸通便功效且無毒副作用的藥物成為本領域技術人員研究的熱點。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提出一種具有潤腸通便功效，且原料精簡制備簡便的中藥組合 物。本發(fā)明的另一目的在于提出利用上述中藥組合物制備的中藥制劑。本發(fā)明的第三目的在于提出上述中藥制劑的制備方法。本發(fā)明的發(fā)明思路為發(fā)明人經(jīng)過長期的研究，提出了針對老年性便秘的獨特制 齊U，本發(fā)明中藥組合物中肉蓯蓉味甘咸，性溫，功用溫腎益精，暖腰潤腸，諸藥合用，協(xié)同治 療，既可溫腎益精治本，又能潤腸通便以治標，補中有瀉，降中有升，具有“寓通于補之中，寄 降于升之內(nèi)”的配伍特點。且與其它藥物相比，本發(fā)明具有成分少、工藝簡單、起效快、安全 無毒副作用、便于服用等特點，是用于老年性便秘的理想藥物。本發(fā)明選擇肉蓯蓉、萊菔子、決明子和白術，共四味藥進行組合，將這些藥物組合 使得各藥物產(chǎn)生協(xié)同作用，從而能有效的起到潤腸通便的功效。其中選用的肉蓯蓉為列當科植物肉蓯蓉Cistanche deserticola Y. C. Ma.的帶 鱗葉的肉質(zhì)莖。主產(chǎn)于內(nèi)蒙古、甘肅、新疆、青海等地。春季苗未出土或剛出土時采挖，除去 花序。切片生用，或酒制用。其藥性甘、咸，溫。歸腎、大腸經(jīng)。具有補腎助陽，潤腸通便的 功效?，F(xiàn)代藥理研究表明肉蓯蓉能增加腸內(nèi)滲透壓，減少水分的吸收，使大便變軟，另外它 能促進腸蠕動，縮短排便時間。這說明肉蓯蓉通便作用與其它通便中藥如大黃、番瀉葉等不同，不是瀉下，而是潤腸通便，使大便變濕、變軟，易于排出。所以肉蓯蓉通便但不傷身體，特 別適用于有便秘的老年人、產(chǎn)婦和體弱多病者，當然也適用于一般人群的便秘。
萊菔子為十字花科植物蘿卜Raphanus sativus L.的成熟種子。全國各地均有 栽培。夏季果實成熟時采割植株，曬干，搓出種子，再曬干。生用或炒用，用時搗碎。萊菔子 藥性辛、甘，平。歸肺、脾、胃經(jīng)。具有消食除脹，降氣化痰的功效?！侗静菥V目》記載萊菔子 功效有下氣定喘，治痰消食，除脹，利大小便；另外，它含有豐富油脂，有養(yǎng)陰益氣，潤腸通便 之功，而老年性便秘病因乃精血漸衰，津虧液乏，大腸失濡。炒萊菔子行氣理氣，可使氣機暢 達，正好切入老年性便秘的病機?，F(xiàn)代藥理作用表明還有抗菌、祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘、改善排尿 功能及降低膽固醇，防止動脈硬化等作用。決明子為豆科植物決明Cassia obtusifolia L.或小決明Cassia tora L.的干 燥成熟種子。全國南北各地均有栽培，主產(chǎn)于安徽、廣西、四川、浙江、廣東等地，秋季采收成 熟果實，曬干，打下種子，除去雜質(zhì)。生用或炒用。決明子藥性甘、苦、咸，微寒。歸肝、大腸 經(jīng)。用于目赤澀痛，頭痛眩暈，大便秘結。國家中醫(yī)藥管理局組織編寫的《中華本草》，述其 應用較為廣泛，載曰“清肝益腎，明目，利水通便”?，F(xiàn)代藥理研究表明，決明子除含有糖類、 蛋白質(zhì)、脂肪外，還含留體化合物、大黃酚、大黃素等，還有人體必需的微量元素鐵、鋅、錳、 銅、鎳等，所含大黃素、大黃酸對人體有平喘、利膽、保肝、降壓、排便等功效。白術為菊科植物白術Atractylodes macrocephala Koidz.的根莖。主產(chǎn)于浙 江、湖北、湖南等地。冬季采收，烘干或曬干，除去須根，切厚片，生用或土炒、麩炒用。白術 藥性甘、苦、溫。歸脾、胃經(jīng)。具有益氣健脾，燥濕利水，上汗、安胎的功效?，F(xiàn)代藥理研究表 明白術水煎液對小鼠有明顯促進胃排空及小腸推進功能作用。本發(fā)明各藥物組分的用量也是發(fā)明人經(jīng)大量摸索總結得出的，各組用量在下述重 量份配比范圍內(nèi)均具有很好的療效。本發(fā)明具體技術方案為一種潤腸通便的中藥組合物，其是由下列重量份配比的原料藥制成肉蓯蓉10-25重量份、萊菔子10-20重量份、決明子10_20重量份、白術10_25重量份。上述的一種潤腸通便的中藥組合物，較佳的重量份配比為肉蓯蓉18-22重量份、萊菔子15-18重量份、決明子15-18重量份、白術18-22重量份。上述的一種潤腸通便的中藥組合物，最佳的重量份配比為肉蓯蓉20重量份、萊菔子15重量份、決明子15重量份、白術20重量份。一種潤腸通便的中藥制劑，其由上述的中藥組合物和藥劑學可接受的輔料組成。 可按照制藥工業(yè)中已知的方法，將上述藥物組合物按已知方法除菌后制成各種不同的口服 劑型。根據(jù)給藥途徑不同，本發(fā)明中藥組合物推薦制成口服制劑，如湯劑、口服液、顆粒 齊U、片劑、蜜膏體、蜜露體或膠囊劑等。發(fā)明人推薦的最佳劑型為膠囊劑，服用方便，且具有緩釋給藥的特點，更利于本發(fā) 明藥物組合物活性成分的吸收代謝。除肉蓯蓉外其他三種藥材均含有揮發(fā)油成分，因此發(fā)明人對其他三種藥材粉進行了揮發(fā)油提取研究，以及對三種藥材揮發(fā)油提取后的藥渣和肉蓯蓉進行了水煎提取的研 究，以確定最佳提取工藝，具體工藝步驟如下本發(fā)明潤腸通便中藥組合物活性成分的制備方法，其具體步驟如下(1)按權利要求1的重量份配比稱取白術、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取兩 次，時間分別為1小時和2小時；(2)將步驟(1)的回流提取液加入無水硫酸鈉脫水，靜置過夜、過濾得揮發(fā)油，藥 渣備用； (3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時，第二次2小時， 加水量為10倍量，兩次提取所得藥液混合濃縮干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的揮發(fā)油混勻即制得本發(fā)明所述中 藥組合物的活性成分。發(fā)明人觀察了不同乙醇濃度對揮發(fā)油提取量的影響，最終得出所述步驟(1)中的 乙醇濃度在40% -80%揮發(fā)油提取量較佳。乙醇濃度在80%左右揮發(fā)油提取量最佳，因此 推薦使用80%濃度的乙醇溶液進行揮發(fā)油的提取。將上述方法制備出的活性成分分裝入軟膠囊中即制得膠囊劑，0. 5g/粒。本發(fā)明還可采用中藥領域的常規(guī)制備方法制備成其他口服劑型，如將原料藥研磨 成粉末混合均勻，制成散劑，用水沖服。將原料藥水提，濃縮水煎液制成口服液。也可以濃 縮制得清膏，加輔料制成蜜膏體(煎膏劑)等。本發(fā)明的用法與用量本發(fā)明為口服方式給藥，每日三次，每次兩粒膠囊劑。本發(fā)明的優(yōu)點與效益本發(fā)明處方配方嚴謹，功專效著，原料藥來源廣泛，成本低 廉。由于配方精簡使得藥物質(zhì)量控制簡單。本發(fā)明根據(jù)其有效成分特點制成軟膠囊劑型， 定量準確，在體內(nèi)崩解后，內(nèi)容物以液態(tài)的形式能很快被身體吸收，軟膠囊表面光滑，口感 好，易吞服。經(jīng)臨床初步的藥效驗證，尤其針對中老年便秘患者療效確切，起效快、無毒副作 用，安全有效且攜帶安全，食用方便。本發(fā)明經(jīng)臨床實驗驗證有效率達90%以上，具有很好 的應用前景及市場前景。
具體實施例方式本實施例所用藥材均購自中國藥材公司，符合中華人民共和國藥典2000版一部 標準。本發(fā)明藥物組合物工藝研究取白術IOg決明子20g萊菔子20g回流提取兩次，分別為1小時和2小時，乙醇倍 數(shù)均為10倍，觀察了不同乙醇濃度對揮發(fā)油提取量的影響。結果如下乙醇濃度 揮發(fā)油量40%16.5ml60%21. Oml80%31. Oml以上結果重復了兩次，顯示采用乙醇提取揮發(fā)油是可行的，但是乙醇濃度對揮發(fā) 油提取量影響較大。因此為了揮發(fā)油提取充分，選用80%乙醇濃度來提取揮發(fā)油。回流提取液加入無水硫酸鈉脫水(無水硫酸鈉加入量以達到最大飽和度為宜)。靜置過夜、過濾得揮發(fā)油，藥渣備用。水煎提取乙醇提取揮發(fā)油后的三藥渣加入肉蓯蓉IOg水煎提取2次，第一次1小時，第二次 2小時，加水量為10倍量，兩次提取所得藥液濃縮干燥，得干藥粉備用。三次提取結果如下
中藥材量 干浸膏量50g12. Ig50g13. 2g50g11. 7g根據(jù)以上工藝研究，我們確定了本發(fā)明膠囊提取工藝即首先采用80%乙醇回流提 取白術、萊菔子和決明子三種藥中的揮發(fā)油，藥渣再與肉蓯蓉合并水煎提取2次，藥液濃縮 干燥，干藥粉與揮發(fā)油混勻裝0. 5g/粒軟膠囊即可，具體制備方法如下。實施例1本發(fā)明藥物膠囊劑的制備原料藥及用量肉蓯蓉20g、萊菔子15g、決明子15g、白術20g。制備方法(1)按上述用量稱取各原料藥，首先將白術、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取 兩次，分別為1小時和2小時。(2)將步驟(1)的回流提取液加入無水硫酸鈉脫水，靜置過夜、過濾(80目篩)得 揮發(fā)油，藥渣備用；(3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時，第二次2小時， 加水量為10倍量，兩次提取所得藥液混合噴霧干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的揮發(fā)油混勻即制得本發(fā)明所述中 藥組合物的活性成分；(5)將活性成分分裝入軟膠囊中即制得膠囊劑，0. 5g/粒。實施例2本發(fā)明膠囊劑制備原料藥及用量肉蓯蓉10g、萊菔子20g、決明子20g、白術10g。制備方法(1)按上述用量稱取各原料藥，首先將白術、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取 兩次，分別為1小時和2小時。(2)將步驟(1)的回流提取液加入無水硫酸鈉脫水，靜置過夜、過濾(80目篩)得 揮發(fā)油，藥渣備用；(3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時，第二次2小時， 加水量為10倍量，兩次提取所得藥液混合噴霧干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的揮發(fā)油混勻即制得本發(fā)明所述中 藥組合物的活性成分；(5)將活性成分分裝入軟膠囊中即制得膠囊劑，0. 5g/粒。實施例3本發(fā)明藥物顆粒劑制備制備方法
按下述用量稱取原料藥，將本發(fā)明原料藥按常規(guī)方法加水浸泡20 30分鐘，加3 倍量水煎沸后保持沸騰狀態(tài)10 15分鐘，取藥液；再加3倍量水煎沸后保持沸騰狀態(tài)10 15分鐘，取藥液；兩次藥液混合過濾，濃縮至相對密度1. 3 1. 34稠膏，噴霧制粒，干燥。分裝。原料藥及用量肉蓯蓉25g、萊菔子10g、決明子10g、白術25g。本發(fā)明臨床實驗及結果分析病例選擇年齡55歲以上的便秘患者；病程在1年以上；大便干結，排便費力；纖 維腸鏡排除結腸、直腸品質(zhì)性病變。臨床實驗分組采取隨機對照試驗方法，分為兩組，治療組55例，對照組50例。治 療前兩組在年齡、性別、病程等方面的比較，均經(jīng)過統(tǒng)計學分析，具有可比性。方法對照藥品為麻仁膠囊，每次2次，每次3粒。治療組用本中藥組合物膠囊劑，每天3次，每次2粒。療效評定標準治愈2天排便1次，便質(zhì)轉潤，解時通暢，短期無復發(fā)；好轉3天 排便1次，便質(zhì)轉潤，排便欠暢；未愈癥狀無改善。結果見表1表1兩組患者療效比較 上述臨床實驗結果說明本發(fā)明所述的腎潤腸通便的中藥組合物與對照組相比具 有很好的潤腸通便的療效，總有效率達100%以上。
權利要求
一種潤腸通便的中藥組合物，其特征在于，其是由下列重量份配比的原料藥制成肉蓯蓉10-25重量份、萊菔子10-20重量份、決明子10-20重量份、白術10-25重量份。
2.根據(jù)權利要求1所述的一種潤腸通便的中藥組合物，其特征在于，其是由下列重量 份配比的原料藥制成肉蓯蓉18-22重量份、萊菔子15-18重量份、決明子15-18重量份、白術18-22重量份。
3.根據(jù)權利要求2所述的一種潤腸通便的中藥組合物，其特征在于，其是由下列重量 份配比的原料藥制成肉蓯蓉20重量份、萊菔子15重量份、決明子15重量份、白術20重量份。
4.一種潤腸通便的中藥制劑，其特征在于，由權利要求1、2或3所述的潤腸通便的中藥 組合物和藥劑學可接受的輔料組成。
5.根據(jù)權利要求4所述的一種潤腸通便的中藥制劑，其特征在于，所述劑型為口服劑型。
6.根據(jù)權利要求5所述的一種潤腸通便的中藥制劑，其特征在于，所述的口服劑型為 湯劑、口服液、顆粒劑、片劑、蜜膏體、蜜露體或膠囊劑。
7.一種潤腸通便中藥組合物活性成分的制備方法，其特征在于，其具體步驟如下(1)按權利要求1的重量份配比稱取白術、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取兩次， 時間分別為1小時和2小時；(2)將步驟(1)的回流提取液加入無水硫酸鈉脫水，靜置過夜、過濾得揮發(fā)油，藥渣備用；(3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時，第二次2小時，加水量為10倍量，兩次提取所得藥液混合濃縮干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的揮發(fā)油混勻即制得本發(fā)明所述中藥組合物的活性成分。
8.根據(jù)權利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的乙醇濃度為 40% -80%。
9.根據(jù)權利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的乙醇濃度為80%。
10.根據(jù)權利要求9所述的制備方法，其特征在于，制備出的活性成分分裝入軟膠囊中 即制得膠囊劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種潤腸通便的中藥組合物，其是由下列重量份配比的原料藥制成肉蓯蓉10-25重量份、萊菔子10-20重量份、決明子10-20重量份、白術10-25重量份。本發(fā)明處方配方嚴謹，功專效著，原料藥來源廣泛，成本低廉。由于配方精簡使得藥物質(zhì)量控制簡單。本發(fā)明根據(jù)其有效成分特點制成軟膠囊劑型，定量準確，在體內(nèi)崩解后，內(nèi)容物以液態(tài)的形式能很快被身體吸收，軟膠囊表面光滑，口感好，易吞服。經(jīng)臨床初步的藥效驗證，尤其針對中老年便秘患者療效確切，起效快、無毒副作用，安全有效且攜帶安全，食用方便。本發(fā)明經(jīng)臨床實驗驗證有效率達90％以上，具有很好的應用前景及市場前景。
文檔編號A61K36/64GK101837053SQ20101018570
公開日2010年9月22日 申請日期2010年5月28日 優(yōu)先權日2010年5月28日
發(fā)明者劉皈陽, 徐元杰, 李欣, 楊潔, 郭代紅, 金道山, 陸軍章, 陸璐 申請人:中國人民解放軍總醫(yī)院