專(zhuān)利名稱(chēng)：一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物、制劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥組合物，具體地說(shuō)是一種針對(duì)中老年便秘患者的潤(rùn)腸通便中 藥組合物，以及利用該組合物制備的中藥制劑，本發(fā)明還涉及該中藥制劑的制備方法，屬于 中藥領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
便秘是中老年常見(jiàn)多發(fā)病之一，不少人可隨著年齡的增長(zhǎng)而出現(xiàn)不同程度的便 秘，給老年人身心健康帶來(lái)極大危害。發(fā)病率可達(dá)20-30 %，便秘若長(zhǎng)期得不到糾正，直腸內(nèi) 的有害物質(zhì)不能及時(shí)排除，就會(huì)對(duì)人體產(chǎn)生不良影響。老年人便秘會(huì)誘發(fā)和加重心絞痛、心 力衰竭、肺氣腫、腦卒中、痔瘡、肛裂等癥，是老年人心腦血管疾病發(fā)生意外的因素之一，必 須引起高度重視。一般認(rèn)為，便秘的原因，或津傷腸燥、失于濡潤(rùn)或腸道阻塞、腑氣不通或氣虛氣滯、 大腸傳導(dǎo)失司，故臨床治療多用承氣清熱瀉腑、麻仁類(lèi)潤(rùn)腸通便。但這些治法近期改善癥狀 尚可，遠(yuǎn)期療效卻不近人意，究其原因，屬治標(biāo)之法。西醫(yī)常選用潤(rùn)滑劑、高滲性瀉劑以及多 酚類(lèi)藥物等。許多學(xué)者不主張用這些瀉劑，因停藥后可加重便秘，使老年人身體更加虛弱。因此具有潤(rùn)腸通便功效且無(wú)毒副作用的藥物成為本領(lǐng)域技術(shù)人員研究的熱點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提出一種具有潤(rùn)腸通便功效，且原料精簡(jiǎn)制備簡(jiǎn)便的中藥組合 物。本發(fā)明的另一目的在于提出利用上述中藥組合物制備的中藥制劑。本發(fā)明的第三目的在于提出上述中藥制劑的制備方法。本發(fā)明的發(fā)明思路為發(fā)明人經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期的研究，提出了針對(duì)老年性便秘的獨(dú)特制 劑，本發(fā)明中藥組合物中肉蓯蓉味甘咸，性溫，功用溫腎益精，暖腰潤(rùn)腸，諸藥合用，協(xié)同治 療，既可溫腎益精治本，又能潤(rùn)腸通便以治標(biāo)，補(bǔ)中有瀉，降中有升，具有“寓通于補(bǔ)之中，寄 降于升之內(nèi)”的配伍特點(diǎn)。且與其它藥物相比，本發(fā)明具有成分少、工藝簡(jiǎn)單、起效快、安全 無(wú)毒副作用、便于服用等特點(diǎn)，是用于老年性便秘的理想藥物。本發(fā)明選擇肉蓯蓉、萊菔子、決明子和白術(shù)，共四味藥進(jìn)行組合，將這些藥物組合 使得各藥物產(chǎn)生協(xié)同作用，從而能有效的起到潤(rùn)腸通便的功效。其中選用的肉蓯蓉為列當(dāng)科植物肉蓯蓉Cistanche deserticola Y. C. Ma.的帶 鱗葉的肉質(zhì)莖。主產(chǎn)于內(nèi)蒙古、甘肅、新疆、青海等地。春季苗未出土或剛出土?xí)r采挖，除去 花序。切片生用，或酒制用。其藥性甘、咸，溫。歸腎、大腸經(jīng)。具有補(bǔ)腎助陽(yáng)，潤(rùn)腸通便的 功效?，F(xiàn)代藥理研究表明肉蓯蓉能增加腸內(nèi)滲透壓，減少水分的吸收，使大便變軟，另外它 能促進(jìn)腸蠕動(dòng)，縮短排便時(shí)間。這說(shuō)明肉蓯蓉通便作用與其它通便中藥如大黃、番瀉葉等不 同，不是瀉下，而是潤(rùn)腸通便，使大便變濕、變軟，易于排出。所以肉蓯蓉通便但不傷身體，特 別適用于有便秘的老年人、產(chǎn)婦和體弱多病者，當(dāng)然也適用于一般人群的便秘。
萊菔子為十字花科植物蘿卜Raphanus sativus L.的成熟種子。全國(guó)各地均有 栽培。夏季果實(shí)成熟時(shí)采割植株，曬干，搓出種子，再曬干。生用或炒用，用時(shí)搗碎。萊菔子 藥性辛、甘，平。歸肺、脾、胃經(jīng)。具有消食除脹，降氣化痰的功效?！侗静菥V目》記載萊菔子 功效有下氣定喘，治痰消食，除脹，利大小便；另外，它含有豐富油脂，有養(yǎng)陰益氣，潤(rùn)腸通便 之功，而老年性便秘病因乃精血漸衰，津虧液乏，大腸失濡。炒萊菔子行氣理氣，可使氣機(jī)暢 達(dá)，正好切入老年性便秘的病機(jī)?，F(xiàn)代藥理作用表明還有抗菌、祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘、改善排尿 功能及降低膽固醇，防止動(dòng)脈硬化等作用。決明子為豆科植物決明Cassia obtusifolia L.或小決明Cassia tora L.的干 燥成熟種子。全國(guó)南北各地均有栽培，主產(chǎn)于安徽、廣西、四川、浙江、廣東等地，秋季采收成 熟果實(shí)，曬干，打下種子，除去雜質(zhì)。生用或炒用。決明子藥性甘、苦、咸，微寒。歸肝、大腸 經(jīng)。用于目赤澀痛，頭痛眩暈，大便秘結(jié)。國(guó)家中醫(yī)藥管理局組織編寫(xiě)的《中華本草》，述其 應(yīng)用較為廣泛，載曰“清肝益腎，明目，利水通便”?，F(xiàn)代藥理研究表明，決明子除含有糖類(lèi)、 蛋白質(zhì)、脂肪外，還含留體化合物、大黃酚、大黃素等，還有人體必需的微量元素鐵、鋅、錳、 銅、鎳等，所含大黃素、大黃酸對(duì)人體有平喘、利膽、保肝、降壓、排便等功效。白術(shù)為菊科植物白術(shù)Atractylodes macrocephala Koidz.的根莖。主產(chǎn)于浙 江、湖北、湖南等地。冬季采收，烘干或曬干，除去須根，切厚片，生用或土炒、麩炒用。白術(shù) 藥性甘、苦、溫。歸脾、胃經(jīng)。具有益氣健脾，燥濕利水，上汗、安胎的功效。現(xiàn)代藥理研究表 明白術(shù)水煎液對(duì)小鼠有明顯促進(jìn)胃排空及小腸推進(jìn)功能作用。本發(fā)明各藥物組分的用量也是發(fā)明人經(jīng)大量摸索總結(jié)得出的，各組用量在下述重 量份配比范圍內(nèi)均具有很好的療效。本發(fā)明具體技術(shù)方案為一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物，其是由下列重量份配比的原料藥制成肉蓯蓉10-25重量份、萊菔子10-20重量份、決明子10_20重量份、白術(shù)10_25重量份。上述的一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物，較佳的重量份配比為肉蓯蓉18-22重量份、萊菔子15-18重量份、決明子15_18重量份、白術(shù)18_22重量份。上述的一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物，最佳的重量份配比為肉蓯蓉20重量份、萊菔子15重量份、決明子15重量份、白術(shù)20重量份。一種潤(rùn)腸通便的中藥制劑，其由上述的中藥組合物和藥劑學(xué)可接受的輔料組成。 可按照制藥工業(yè)中已知的方法，將上述藥物組合物按已知方法除菌后制成各種不同的口服 劑型。根據(jù)給藥途徑不同，本發(fā)明中藥組合物推薦制成口服制劑，如湯劑、口服液、顆粒 劑、片劑、蜜膏體、蜜露體或膠囊劑等。發(fā)明人推薦的最佳劑型為膠囊劑，服用方便，且具有緩釋給藥的特點(diǎn)，更利于本發(fā) 明藥物組合物活性成分的吸收代謝。除肉蓯蓉外其他三種藥材均含有脂肪油成分，因此發(fā)明人對(duì)其他三種藥材粉進(jìn)行 了脂肪油提取研究，以及對(duì)三種藥材脂肪油提取后的藥渣和肉蓯蓉進(jìn)行了水煎提取的研 究，以確定最佳提取工藝，具體工藝步驟如下
本發(fā)明潤(rùn)腸通便中藥組合物活性成分的制備方法，其具體步驟如下(1)按權(quán)利要求1的重量份配比稱(chēng)取白術(shù)、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取兩 次，時(shí)間分別為1小時(shí)和2小時(shí)；(2)將步驟(1)的回流提取液加入無(wú)水硫酸鈉脫水，靜置過(guò)夜、過(guò)濾得脂肪油，藥 渣備用；(3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時(shí)，第二次2小時(shí)， 加水量為10倍量，兩次提取所得藥液混合濃縮干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的脂肪油混勻即制得本發(fā)明所述中 藥組合物的活性成分。發(fā)明人觀察了不同乙醇濃度對(duì)脂肪油提取量的影響，最終得出所述步驟(1)中的 乙醇濃度在40% -80%脂肪油提取量較佳。乙醇濃度在80%左右脂肪油提取量最佳，因此 推薦使用80%濃度的乙醇溶液進(jìn)行脂肪油的提取。將上述方法制備出的活性成分分裝入軟膠囊中即制得膠囊劑，0. 5g/粒。本發(fā)明還可采用中藥領(lǐng)域的常規(guī)制備方法制備成其他口服劑型，如將原料藥研磨 成粉末混合均勻，制成散劑，用水沖服。將原料藥水提，濃縮水煎液制成口服液。也可以濃 縮制得清膏，加輔料制成蜜膏體(煎膏劑)等。本發(fā)明的用法與用量本發(fā)明為口服方式給藥，每日三次，每次兩粒膠囊劑。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)與效益本發(fā)明處方配方嚴(yán)謹(jǐn)，功專(zhuān)效著，原料藥來(lái)源廣泛，成本低 廉。由于配方精簡(jiǎn)使得藥物質(zhì)量控制簡(jiǎn)單。本發(fā)明根據(jù)其有效成分特點(diǎn)制成軟膠囊劑型， 定量準(zhǔn)確，在體內(nèi)崩解后，內(nèi)容物以液態(tài)的形式能很快被身體吸收，軟膠囊表面光滑，口感 好，易吞服。經(jīng)臨床初步的藥效驗(yàn)證，尤其針對(duì)中老年便秘患者療效確切，起效快、無(wú)毒副作 用，安全有效且攜帶安全，食用方便。本發(fā)明經(jīng)臨床實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證有效率達(dá)90%以上，具有很好 的應(yīng)用前景及市場(chǎng)前景。
具體實(shí)施例方式本實(shí)施例所用藥材均購(gòu)自中國(guó)藥材公司，符合中華人民共和國(guó)藥典2000版一部 標(biāo)準(zhǔn)。本發(fā)明藥物組合物工藝研究取白術(shù)IOg決明子20g萊菔子20g回流提取兩次，分別為1小時(shí)和2小時(shí)，乙醇倍 數(shù)均為10倍，觀察了不同乙醇濃度對(duì)脂肪油提取量的影響。結(jié)果如下乙醇濃度脂肪油量40%16.5ml60%21. Oml80%31. Oml以上結(jié)果重復(fù)了兩次，顯示采用乙醇提取脂肪油是可行的，但是乙醇濃度對(duì)脂肪 油提取量影響較大。因此為了脂肪油提取充分，選用80%乙醇濃度來(lái)提取脂肪油?；亓魈崛∫杭尤霟o(wú)水硫酸鈉脫水(無(wú)水硫酸鈉加入量以達(dá)到最大飽和度為宜)。 靜置過(guò)夜、過(guò)濾得脂肪油，藥渣備用。水煎提取
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乙醇提取脂肪油后的三藥渣加入肉蓯蓉IOg水煎提取2次，第一次1小時(shí)，第二次 2小時(shí)，加水量為10倍量，兩次提取所得藥液濃縮干燥，得干藥粉備用。三次提取結(jié)果如下中藥材量干浸膏量50g12. Ig50g13. 2g50g11. 7g根據(jù)以上工藝研究，我們確定了本發(fā)明膠囊提取工藝即首先采用80%乙醇回流提 取白術(shù)、萊菔子和決明子三種藥中的脂肪油，藥渣再與肉蓯蓉合并水煎提取2次，藥液濃縮 干燥，干藥粉與脂肪油混勻裝0. 5g/粒軟膠囊即可，具體制備方法如下。實(shí)施例1本發(fā)明藥物膠囊劑的制備原料藥及用量肉蓯蓉20g、萊菔子15g、決明子15g、白術(shù)20g。制備方法(1)按上述用量稱(chēng)取各原料藥，首先將白術(shù)、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取 兩次，分別為1小時(shí)和2小時(shí)。(2)將步驟(1)的回流提取液加入無(wú)水硫酸鈉脫水，靜置過(guò)夜、過(guò)濾(80目篩)得 脂肪油，藥渣備用；(3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時(shí)，第二次2小時(shí)， 加水量為10倍量，兩次提取所得藥液混合噴霧干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的脂肪油混勻即制得本發(fā)明所述中 藥組合物的活性成分；(5)將活性成分分裝入軟膠囊中即制得軟膠囊劑，0. 5g/粒。實(shí)施例2本發(fā)明膠囊劑制備原料藥及用量肉蓯蓉10g、萊菔子20g、決明子20g、白術(shù)10g。制備方法(1)按上述用量稱(chēng)取各原料藥，首先將白術(shù)、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取 兩次，分別為1小時(shí)和2小時(shí)。(2)將步驟(1)的回流提取液加入無(wú)水硫酸鈉脫水，靜置過(guò)夜、過(guò)濾(80目篩)得 脂肪油，藥渣備用；(3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時(shí)，第二次2小時(shí)， 加水量為10倍量，兩次提取所得藥液混合噴霧干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的脂肪油混勻即制得本發(fā)明所述中 藥組合物的活性成分；(5)將活性成分分裝入軟膠囊中即制得軟膠囊劑，0. 5g/粒。實(shí)施例3本發(fā)明藥物顆粒劑制備制備方法按下述用量稱(chēng)取原料藥，將本發(fā)明原料藥按常規(guī)方法加水浸泡20 30分鐘，加3 倍量水煎沸后保持沸騰狀態(tài)10 15分鐘，取藥液；再加3倍量水煎沸后保持沸騰狀態(tài)10 15分鐘，取藥液；兩次藥液混合過(guò)濾，濃縮至相對(duì)密度1. 3 1. 34稠膏，噴霧制粒，干燥。分裝。原料藥及用量肉蓯蓉25g、萊菔子10g、決明子10g、白術(shù)25g。本發(fā)明臨床實(shí)驗(yàn)及結(jié)果分析病例選擇年齡55歲以上的便秘患者；病程在1年以上；大便干結(jié)，排便費(fèi)力；纖 維腸鏡排除結(jié)腸、直腸品質(zhì)性病變。臨床實(shí)驗(yàn)分組采取隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)方法，分為兩組，治療組55例，對(duì)照組50例。治 療前兩組在年齡、性別、病程等方面的比較，均經(jīng)過(guò)統(tǒng)計(jì)學(xué)分析，具有可比性。方法對(duì)照藥品為麻仁軟膠囊，每次2次，每次3粒。治療組用本中藥組合物水煎劑，每天3次，每次1劑，1劑200ml。療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn)治愈2天排便1次，便質(zhì)轉(zhuǎn)潤(rùn)，解時(shí)通暢，短期無(wú)復(fù)發(fā)；有效3天 排便1次，便質(zhì)轉(zhuǎn)潤(rùn)，排便欠暢 ’無(wú)效癥狀無(wú)改善。結(jié)果見(jiàn)表1表1兩組患者療效比較
權(quán)利要求
一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物，其特征在于，其是由下列重量份配比的原料藥制成肉蓯蓉10 25重量份、萊菔子10 20重量份、決明子10 20重量份、白術(shù)10 25重量份。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物，其特征在于，其是由下列重量 份配比的原料藥制成肉蓯蓉18-22重量份、萊菔子15-18重量份、決明子15-18重量份、白術(shù)18-22重量份。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物，其特征在于，其是由下列重量 份配比的原料藥制成肉蓯蓉20重量份、萊菔子15重量份、決明子15重量份、白術(shù)20重量份。
4.一種潤(rùn)腸通便的中藥制劑，其特征在于，由權(quán)利要求1、2或3所述的潤(rùn)腸通便的中藥 組合物和藥劑學(xué)可接受的輔料組成。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種潤(rùn)腸通便的中藥制劑，其特征在于，所述劑型為口服劑型。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的一種潤(rùn)腸通便的中藥制劑，其特征在于，所述的口服劑型為 湯劑、口服液、顆粒劑、片劑、蜜膏體、蜜露體或膠囊劑。
7.一種潤(rùn)腸通便中藥組合物活性成分的制備方法，其特征在于，其具體步驟如下(1)按權(quán)利要求1的重量份配比稱(chēng)取白術(shù)、決明子和萊菔子，10倍乙醇回流提取兩次， 時(shí)間分別為1小時(shí)和2小時(shí)；(2)將步驟(1)的回流提取液加入無(wú)水硫酸鈉脫水，靜置過(guò)夜、過(guò)濾得脂肪油，藥渣備用；(3)將步驟(2)的藥渣加入肉蓯蓉，水煎提取兩次，第一次1小時(shí)，第二次2小時(shí)，加水 量為10倍量，兩次提取所得藥液混合濃縮干燥，得干藥粉備用；(4)將步驟(3)得到的干藥粉與步驟(2)得到的脂肪油混勻即制得本發(fā)明所述中藥組 合物的活性成分。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的乙醇濃度為 40% -80%。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備方法，其特征在于，所述步驟(1)中的乙醇濃度為80%。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的制備方法，其特征在于，制備出的活性成分分裝入軟膠囊中 即制得膠囊劑。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種潤(rùn)腸通便的中藥組合物，其是由下列重量份配比的原料藥制成肉蓯蓉10-25重量份、萊菔子10-20重量份、決明子10-20重量份、白術(shù)10-25重量份。本發(fā)明處方配方嚴(yán)謹(jǐn)，功專(zhuān)效著，原料藥來(lái)源廣泛，成本低廉。由于配方精簡(jiǎn)使得藥物質(zhì)量控制簡(jiǎn)單。本發(fā)明根據(jù)其有效成分特點(diǎn)制成軟膠囊劑型，定量準(zhǔn)確，在體內(nèi)崩解后，內(nèi)容物以液態(tài)的形式能很快被身體吸收，軟膠囊表面光滑，口感好，易吞服。經(jīng)臨床初步的藥效驗(yàn)證，尤其針對(duì)中老年便秘患者療效確切，起效快、無(wú)毒副作用，安全有效且攜帶安全，食用方便。本發(fā)明經(jīng)臨床實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證有效率達(dá)100％，具有很好的應(yīng)用前景及市場(chǎng)前景。
文檔編號(hào)A61P1/10GK101940621SQ201010502158
公開(kāi)日2011年1月12日 申請(qǐng)日期2010年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月28日
發(fā)明者劉皈陽(yáng), 徐元杰, 李欣, 楊潔, 郭代紅, 金道山, 陸軍章, 陸璐 申請(qǐng)人:中國(guó)人民解放軍總醫(yī)院