專利名稱：納美芬二酯前藥的制作方法
納美芬二酯前藥
本發(fā)明涉及式(I)的納美芬的前藥，包括這些化合物的藥物組合物，制備這些化 合物的化學方法和它們在治療物質濫用障礙如酒精濫用和酒精依賴和脈沖控制障礙如病 理性投機和購物上癮中的用途。
納美芬是鴉片樣物質受體拮抗體，其已經可利用數年，作為Revex ,注射用于逆 轉鴉片樣物質作用和用于鴉片樣物質過度使用。納美芬還描述于文獻中用于治療物質濫 用障礙如酒精依賴和濫用，和脈沖控制障礙如病理性投機和購物上癮。它具有IUPAC名稱 17-環(huán)丙基甲基-4，5 α -環(huán)氧-6-亞甲基嗎啡喃(morphinan) _3，14- 二醇并且具有以下結 構
權利要求
1.式(I)的化合物
2.權利要求1的化合物，其中R1是C18烷氧基羰基C3烷基。
3.權利要求2的化合物，其中該化合物是
4.一種藥物組合物，其包括藥用可接受的載體和治療活性量的權利要求1至3中任一 項的化合物。
5.一種制備權利要求4的藥物組合物的方法，其中治療活性量的權利要求1至3中任 一項的化合物與藥用可接受的載體緊密混合。
6.用作藥物的權利要求1至3中任一項的化合物。
7.用于治療物質濫用障礙的權利要求1至3中任一項的化合物。
8.用于治療物質濫用障礙的權利要求7的化合物，其中所述障礙是酒精濫用或酒精依賴。
9.用于在酒精-依賴患者中降低酒精渴望和酒精消費的權利要求1至3中任一項的化 合物。
10.用于治療脈沖控制障礙的權利要求1至3中任一項的化合物。
11.用于治療脈沖控制障礙的權利要求10的化合物，其中所述障礙是病理性投機或購 物上癮。
12.用于制造用于治療物質濫用障礙和脈沖控制障礙的藥物的權利要求1至3中任一 項的化合物。
13.一種制備式(I)的化合物的方法，其可以通過技術上已知的酯化方法制備，包括使 納美芬(II)與式(III)的酰基鹵在堿存在下反應而采集在反應期間釋放的酸，
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)的納美芬的前藥，包括這些化合物的藥物組合物，制備這些化合物的化學方法和它們在治療物質濫用障礙如酒精濫用和酒精依賴和脈沖控制障礙如病理性投機和購物上癮中的用途。
文檔編號A61P25/32GK102036993SQ200980114294
公開日2011年4月27日 申請日期2009年4月23日 優(yōu)先權日2008年4月24日
發(fā)明者M·J·M·A·吉勞姆, T·加肯斯 申請人:詹森藥業(yè)有限公司