專利名稱：油酸作為親癌靶向物質的應用及一種抗癌靶向藥物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術領域，具體而言，本發(fā)明涉及油酸作為親癌靶向物 質的應用，和一種含有油酸這種親癌耙向物質的抗癌靶向藥物及其制備方 法。
背景技術：
目前，抗癌藥物很多，有不少的抗癌藥物的殺傷力很強，其缺點是敵我 不分，不論是癌細胞還是正常組織一樣對待，臨床應用受到很大限制。因此， 抗腫瘤耙向藥物研究迫在眉梢?？鼓[瘤靶向藥物的研究，尋求親癌靶向物質 是關鍵，尋求親癌靶向物質與抗癌物質結合方式是腫瘤靶向藥物研究關鍵的 關鍵，就是將親癌靶向物質與抗癌物質結合在一起，在親癌靶向物質的帶領 下抗癌物質只會到達癌細胞，從而達到殺死癌細胞同時又保護了正常組織。 近些年來，在親癌耙向物質的研究方面進展十分緩慢，所發(fā)現(xiàn)的都是些效果 不明顯的親癌靶向物質，而且如何將親癌靶向物質和抗癌物質有效結合一直 以來也是困饒研究人員的難題。

發(fā)明內容
本發(fā)明為解決背景技術中存在的上述技術問題，而提供了一種油酸作為 親癌耙向物質的應用，和一種含有油酸這種親癌靶向物質的抗癌靶向藥物及 其制備方法。
本發(fā)明的技術解決方案是本發(fā)明為一種油酸作為親癌靶向物質的應用。
一種抗癌耙向藥物，其特殊之處在于所述抗癌靶向藥物由油酸、戊 二酸和抗癌物質制備而成。
上述油酸的含量為30—40%、戊二酸的含量為30—40%、抗癌物質的含 量為30—40%。
上述油酸、戊二酸和抗癌物質的最佳配比為摩爾比含量l: 1: 1。上述抗癌物質選自洛莫司仃、消瘤芥、硫烏嘌呤或甲氨蝶呤中的一種或 幾種。
上述方法包括以下步驟
1) 控料將油酸、戊二酸及抗癌物質按配比進行控料；
2) 聚合將配比好的油酸、戊二酸及抗癌物質在2X106HZ頻率，250C+2 OC超聲波的條件下輻射聚合。
發(fā)明人經過了理論分析和大量的試驗確認，在動物與人體中油酸具有親 癌靶向作用。因此發(fā)明人利用油酸此種特性，將油酸做為親癌靶向物質進行 應用，同時將油酸和抗癌物質結合制備成抗癌靶向藥物，通過間隔基團"戊 二酸"以架橋作用的方式將油酸與抗癌物質相互結合，制備出了不僅具有明 顯的抗癌耙向性，且有著良好抗癌效果的抗癌靶向藥物。同時本發(fā)明還根據(jù) 該抗癌靶向藥物的特性探索出特殊的生產該抗癌靶向藥物的工藝方法，該方 法不需加入引發(fā)劑，以產生的沖擊波和微射流，就可引發(fā)各成分相互聚合， 并可得到高純質的產物。
具體實施例方式
本發(fā)明提供了一種油酸作為親癌靶向物質的應用。 試驗數(shù)據(jù)說明-
(1) 油酸對艾氏腹水癌細胞的欒和性 用氣相色譜法分別測定含有小鼠腹水癌細胞和小鼠正常組織，油酸含量
的方法，研究油酸對艾氏腹水癌細胞的欒和性。取接種艾氏腹水癌細胞第七 天的小鼠，由小白鼠尾靜脈注射80mg/kg的油酸溶液，l小時后抽取癌細胞 離心、勻漿加正已烷萃取，取小鼠正常組織勻漿，加正已垸萃取，分別測定 油酸含量。結果，油酸含量癌細胞1.12kg/ml，正常組織為0.219kg/ml，兩者 有明顯的差異，P 〈0.001，結果說明，油酸對癌細胞有特異欒和靶向性。
(2) 油酸對艾氏腹水癌細胞的親和定位 用顯微鏡放射自顯影方法，研究H—油酸在艾氏腹水癌細胞的欒和定
位。取接種艾氏腹水癌細胞七天后的小鼠，將H—油酸以100mg/kg的量由 小鼠尾靜脈注入， 一小時后的顯微鏡放射自顯影表明H—油酸欒和定位在腹水癌細胞，可以看到大量的H—油酸的放射性鋁顆粒定位在癌細胞上，尤其 是在癌細胞核及分裂相細胞的紡錘體中分布。結果說明，油酸對癌細胞具有 特異欒和靶向性。
本發(fā)明還提供了一種抗癌耙向藥物，其包含油酸、戊二酸及抗癌物質。 其中，油酸的含量為30—40%、戊二酸的含量為30—40%、抗癌物質的含量 為30—40%。
該抗癌靶向藥物含量的配比實施例為-
實施例一油酸的含量為33%、戊二酸的含量為34%、抗癌物質的含量 為33%。
實施例二油酸的含量為32%、戊二酸的含量為37%、抗癌物質的含量 為31%。
實施例三油酸的含量為35%、戊二酸的含量為31%、抗癌物質的含量 為34%。
最佳配比實施例為油酸、戊二酸與抗癌物質的含量比為1: 1: 1。 其中，抗癌物質選自洛莫司仃、消瘤芥、硫烏嘌呤或甲氨蝶呤中的一種 或幾種，即抗癌物質可選自上述的任一種物質，也可將其中幾種物質組合成 抗癌物質，間隔基團"戊二酸"以架橋作用使油酸與抗癌物質相互結合。 試驗數(shù)據(jù)說明
以油酸、戊二酸與消瘤芥(摩爾比=1: h 1)構成的抗癌靶向藥物，對 艾氏腹水癌，肉瘤S180小鼠的延命率比單純的消瘤芥高2-3倍，P 〈0.001。 本發(fā)明還提供了一種制備上述抗癌藥物的方法
1) 控料將油酸、戊二酸及抗癌物質按配比進行控料；
2) 聚合:將配比好的油酸、戊二酸及抗癌物質在2X106HZ頻率，25OC+2 OC超聲波的條件下輻射聚合。
權利要求
1、一種油酸作為親癌靶向物質的應用。
2、 一種抗癌靶向藥物，其特征在于所述抗癌靶向藥物由油酸、戊 二酸和抗癌物質制備而成。
3、 根據(jù)權利要求2所述的抗癌靶向藥物，其特征在于所述油酸的含量為30—40%、戊二酸的含量為30~40%、抗癌物質的含量為30—40%。
4、 根據(jù)權利要求3所述的抗癌靶向藥物，其特征在于所述油酸、戊二酸和抗癌物質摩爾比含量為1: 1: 1。
5、 根據(jù)權利要求2或3或4所述的癌靶向藥物，其特征在于所述抗癌物質選自洛莫司仃、消瘤芥、硫烏嘌呤或甲氨蝶呤中的一種或幾種。
6、 一種制備權利要求2所述的抗癌藥物的方法，其特征在于該方法 包括以下步驟1)控料將油酸、戊二酸及抗癌物質按配比進行控料；`2 )聚合:將配比好的油酸、戊二酸及抗癌物質在2X106HZ頻率，250C+2 OC超聲波的條件下輻射聚合。
全文摘要
本發(fā)明涉及油酸作為親癌靶向物質的應用及一種抗癌靶向藥物，利用油酸此種特性，將油酸做為親癌靶向物質進行應用，同時將油酸和抗癌物質結合制備成抗癌靶向藥物，通過間隔基團“戊二酸”以架橋作用的方式將油酸與抗癌物質相互結合，制備出了不僅具有明顯的抗癌靶向性，且有著良好抗癌效果的抗癌靶向藥物。
文檔編號A61K47/12GK101648020SQ20091002387
公開日2010年2月17日 申請日期2009年9月10日 優(yōu)先權日2009年9月10日
發(fā)明者王永清 申請人:王永清