專利名稱：：布洛芬組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及布洛芬組合物，更具體得說涉及減少燒灼感，口感好的布洛芬組合物。
背景技術(shù)：
：布洛芬的化學(xué)名稱為2-(4-異丁基苯基)丙酸，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為CH3為廣泛使用的非甾體抗炎藥，攝入后，在口和咽喉會(huì)產(chǎn)生燒灼感。維生素C的化學(xué)名稱為〃+)-蘇阿糖型-2，3，4，5，6-五羥基-2-己烯酸-4-內(nèi)酯，化學(xué)結(jié)構(gòu)式為HOHOH是一種不飽和多羥基化合物，參與氨基酸代謝、神經(jīng)遞質(zhì)的合成，膠原蛋白和組織細(xì)胞間質(zhì)的合成，可降低毛細(xì)血管的通透性，加速血液的凝固，剌激凝血功能，促進(jìn)鐵在腸內(nèi)吸收，促使血脂下降，增加對(duì)感染的抵抗力，參與解毒功能，且有抗組胺的作用及阻止致癌物質(zhì)(亞硝胺)生成的作用。中國(guó)專利申請(qǐng)CN99816579.4公開了含藥的口香糖組合物，該專利申請(qǐng)?zhí)岬浇M合物中的活性成分可以是布洛芬和L-抗壞血酸(維生素C)，但并未具體公開含有布洛芬與維生素的組合物，同時(shí)也沒有涉及用維生素C解決布洛芬入口后造成燒灼感的問題，更沒有給出兩者之間的適宜比例。中國(guó)專利申請(qǐng)CN1224610A公開了布洛芬和富馬酸組合物，以消除布洛芬口服具有燒灼感的缺點(diǎn)。盡管有上述專利，但同時(shí)兼具減少布洛芬燒灼感并可以掩蔽味道、改善口感的布洛芬組合物是更加需要的。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明的目的是提供一種布洛芬組合物，其特征在于含有維生素c，可以減少布洛芬燒灼感并可以掩蔽味道、改善口感。該布洛芬組合物中抑制燒灼感的維生素c的濃度根據(jù)所需減少燒灼感的量而變化。優(yōu)選的，本發(fā)明的布洛芬組合物含有治療劑量的布洛芬、維生素C和藥用輔料，其中布洛芬和維生素c的重量比為i:i-i.4。最優(yōu)選為布洛芬與維生素c的重量比為1:1.2。本發(fā)明組合物中所述的輔料為藥學(xué)常用輔料，如粘合劑、抗氧劑、填充劑和矯味劑等。本發(fā)明以顆粒劑的形式提供布洛芬和維生素C，一般而言，這包括用本領(lǐng)域熟知的方法將原輔料如布洛芬、維生素c以及糖、粘合劑、水和其他成分一起混合，粉碎過篩，制成軟材、制粒和整粒制得。本發(fā)明所述布洛芬入口后產(chǎn)生的燒灼感應(yīng)理解為服用布洛芬時(shí)的余味，常常被描述為金屬樣的、顯著的感覺。本發(fā)明所述的布洛芬維生素c顆粒劑能明顯降低布洛芬產(chǎn)生的燒灼感，口感要優(yōu)于布洛芬富馬酸組合物對(duì)照組，且制備工藝簡(jiǎn)單無需壓片。臨用前以水混懸服用，和片劑相比，入胃后能防止局部布洛芬濃度過高，從而減少胃壁剌激，降低胃腸道副反應(yīng)。具體實(shí)施例方式下面通過實(shí)施例的方式進(jìn)一步說明本發(fā)明，并不因此將本發(fā)明限制在所述的實(shí)施例范圍之中。實(shí)施例1布洛芬維生素C組合物與布洛芬富馬酸組合物減少燒灼感的比較用十個(gè)受試者評(píng)價(jià)對(duì)100mg劑量的布洛芬有效的維生素C的燒灼感和口感，對(duì)照組分別為100mg和50mg、60mg富馬酸的組合物。用下列等級(jí)使受試者對(duì)布洛芬和維生素C組合物進(jìn)行評(píng)價(jià)，燒灼感強(qiáng)度極高9，非常高8，中高7，微高6，不高不低5，微低4，中低3，很低2，極低1，無苦味或燒灼感0;口感極好6，很好5，好4，一般3，稍好2，差1，很差0。實(shí)驗(yàn)結(jié)果如下表1布洛芬Vc組合物與布洛芬富馬酸組合物減少燒灼感的比較<table>tableseeoriginaldocumentpage4</column></row><table>該實(shí)施例證明每100mg布洛芬加入100mg維生素C即可有效減少布洛芬燒灼感的余味，隨著維生素C用量的增大，燒灼感降低更明顯。組3(布洛芬100mg+維生素C100mg)與對(duì)照組l(布洛芬100mg+富馬酸50mg)相比，燒灼感的評(píng)價(jià)是相同的(分值為3)，但組3口感評(píng)價(jià)為4，對(duì)照組1口感評(píng)價(jià)為2，這說明組3與對(duì)照組1相比還能更有效改善口感。同樣的組4(布洛芬100mg+維生素C120mg)與對(duì)照組2相比(布洛芬100mg+富馬酸60mg)，在燒灼感評(píng)價(jià)相同的情況下(分值為1)，組4口感評(píng)價(jià)好于對(duì)照組2，組4分值為5，而對(duì)照組2分值為3。由此可知，布洛芬維生素C組合物相比于布洛芬富馬酸組合物，在燒灼感評(píng)價(jià)相同的情況下，還能更有效得改善口感。實(shí)施例2布洛芬與維生素C組合物的處方篩選(布洛芬和維生素C的重量比為i:1.2)表2處方篩選(100包，單位g)原、輔料處方I處方II處方III處方IV處方V處方VI維生素c121212121212布洛芬101010101010蔗糖505050504542,5環(huán)拉酸鈉2.52.52.57.510L-半胱氨酸-0.5----焦亞硫酸鈉--0.5---枸櫞酸---0.50.50.51%羥丙甲纖維素K4M溶液8ml8.5ml9ml9ml8.5ml9ml表3處方篩選結(jié)果指標(biāo)處方I處方II處方in處方IV處方v處方VI口感-微酸微酸酸,不甜微酸，不甜微酸，甜外觀粒子變色白色顆粒白色顆粒白色顆粒白色顆粒白色顆粒粒度-9.7%8.4%8.6%9.0%9.10/o流動(dòng)性-28°25°25°26。27°處方I在干燥過程中粒子變色，疑是Vc被氧化，因此處方11、處方111及處方IV考察各種抗氧劑對(duì)粒子顏色變化是否有影響。經(jīng)試驗(yàn)，三個(gè)處方均不變色，但處方II中L-半胱氨酸對(duì)Vc的含量測(cè)定有干擾，處方III制粒時(shí)有輕微硫的氣味，因此選用枸櫞酸作為抗氧劑(抗氧協(xié)同劑)并在處方IV基礎(chǔ)上對(duì)口感加以改進(jìn)，最終確定終方VI為優(yōu)選處方。實(shí)施例3布洛芬維生素C組合物的制備工藝(布洛芬和維生素C的重量比為i:1.2)1、配制1%羥丙甲纖維素K4M水溶液。2、將各原、輔料分別粉碎過80目篩。3、按處方量將Vc、布洛芬、蔗糖、環(huán)拉酸鈉及枸櫞酸混合均勻，加入1%羥丙甲纖維素K4M溶液制軟材。4、16目篩制粒，50。C干燥4h，并不時(shí)翻動(dòng)。5、14目篩整粒，40目篩篩去細(xì)粉。6、中間體檢驗(yàn)，合格粒子分裝即得。權(quán)利要求一種布洛芬組合物，其特征在于含有治療劑量的布洛芬、維生素C以及常規(guī)藥用載體，其中布洛芬和維生素C的重量比為1∶1-1.4。2.權(quán)利要求i所述的組合物，其特征在于布洛芬和維生素c的重量比為i:1.2。3.權(quán)利要求1或2所述的組合物為顆粒劑。4.權(quán)利要求3所述的顆粒劑，其特征在于含有12份重量的維生素C，10份重量的布洛芬，42.5份重量的蔗糖，10份重量的環(huán)拉酸鈉和0.5份重量的枸櫞酸。全文摘要本發(fā)明涉及布洛芬組合物，該組合物含有治療有效量的布洛芬和維生素C以及藥用輔料，其中布洛芬和維生素C的重量比為1∶1-1.4，優(yōu)選1∶1.2，該組合物能有效減少布洛芬產(chǎn)生的口和咽喉部燒灼感。文檔編號(hào)A61K31/185GK101744796SQ20081022913公開日2010年6月23日申請(qǐng)日期2008年11月28日優(yōu)先權(quán)日2008年11月28日發(fā)明者王鵬申請(qǐng)人:沈陽華泰藥物研究有限公司