專(zhuān)利名稱(chēng)：：8-0-4＇型木脂素在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明屬中藥領(lǐng)域，涉及8-0-4'型木脂素新的藥用用途，具體涉及8-0-4'型木脂素在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途。
背景技術(shù)：
：補(bǔ)體系統(tǒng)是人體重要的免疫防御系統(tǒng)之一。補(bǔ)體系統(tǒng)的正常激活在消滅外來(lái)微生物、清除肌體內(nèi)損傷或死亡的細(xì)胞和組織以及維持機(jī)體的平衡中起著重要的作用。然而補(bǔ)體系統(tǒng)的非正常激活會(huì)引起人體免疫系統(tǒng)的過(guò)度反應(yīng)，導(dǎo)致人體自身正常組織的損傷和炎癥反應(yīng)，是炎癥反應(yīng)的重要介質(zhì)。研究表明，與補(bǔ)體過(guò)度激活相關(guān)的疾病涉及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、老年性癡呆、系統(tǒng)性紅斑狼瘡(SLE)、器官移植后的排斥反應(yīng)、多器官功能衰竭綜合癥、急性呼吸窘迫綜合征(ARDS)等。有報(bào)道，重癥非典型性肺炎(SARS)和由H5N1型病毒感染引起的禽流感，臨床上可發(fā)現(xiàn)免疫系統(tǒng)的過(guò)度反應(yīng)癥狀，如ARDS，敗血癥休克及Reyes綜合征等，上述反應(yīng)癥狀被認(rèn)為與細(xì)胞免疫、體液免疫過(guò)度激活有關(guān)。巳有的研究證實(shí)SARS和補(bǔ)體系統(tǒng)的過(guò)度激活有關(guān)，雖然目前尚未有證據(jù)證明高致病性的H5N1型禽流感病毒感染人后會(huì)引起補(bǔ)體系統(tǒng)的過(guò)度激活，然而已有的研究表明流感病毒感染激活補(bǔ)體旁路途徑，在病毒性呼吸系統(tǒng)疾病的發(fā)生中起著重要作用。因此,對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)激活的抑制性治療具有較重要的臨床意義。杜仲(￡wcomw/aw/wozVfeOlive.)，又名"思仙"、"木棉"、"扯絲皮"、"絲連皮"等，是杜仲科杜仲屬的落葉喬木，系地質(zhì)史上第四紀(jì)冰川運(yùn)動(dòng)殘留下來(lái)的古生孑遺樹(shù)種。中國(guó)傳統(tǒng)以杜仲干燥樹(shù)皮入藥，是常用的名貴滋補(bǔ)藥材。有關(guān)杜仲的最早記錄見(jiàn)于漢代，1972年甘肅武威旱灘坡漢墓出土的醫(yī)藥木簡(jiǎn)有采用杜仲等補(bǔ)腎藥物治療"七傷"所致虛勞內(nèi)傷疾病的記載；杜仲的另一早期記錄見(jiàn)于《神農(nóng)本草經(jīng)》，其將杜仲列為上品120種之一，記載"杜仲味辛平。主腰膝痛，補(bǔ)中益精氣，堅(jiān)筋骨，強(qiáng)志。除陰下癢濕，小便馀瀝。久服輕身耐老。一名思仙。"已知杜仲中主要活性成分為木脂素和環(huán)烯醚萜類(lèi)，木脂素中松脂素二葡萄糖苷是主要的降壓成分、Deyama等研究了杜仲中各種木脂素及其糖苷對(duì)cAMP磷酸二酯酶的抑制作用，發(fā)現(xiàn)對(duì)cAMP磷酸二酯酶的抑制效果依次為:木脂素二糖苷〉木脂素單體>木脂素單糖苷，而新木脂素二糖苷、新木脂素卻沒(méi)有此作用。環(huán)烯醚萜類(lèi)中的京尼平苷有瀉下作用，苷元可促進(jìn)膽汁分泌；桃葉珊瑚苷抗菌作用較強(qiáng)，能刺激副交感神經(jīng)中樞，加快尿酸轉(zhuǎn)移和排出，利尿作用明顯；京尼平苷酸和桃葉珊瑚苷等環(huán)烯醚萜類(lèi)化合物能促進(jìn)老齡小鼠體內(nèi)膠原蛋白的合成，促進(jìn)骨骼和肌肉的代謝，有強(qiáng)筋壯骨的作用。8-0-4'型新木脂素是一類(lèi)重要的天然木脂素類(lèi)化合物，包括肉豆蔻(妙/^Wcs/r浙-r朋s)和蘇里蘭維羅蔻木(Ki/Yhs"r/z73瓜e"s/s)及V,car//ata、V.param's,具有，亢真菌、抗白血病、抑制蠶類(lèi)幼蟲(chóng)生長(zhǎng)、抗尾蚴侵入、抗腫瘤、抗肝毒等作用。有報(bào)導(dǎo)杜仲中含有8-0-4'型新木脂素，但綜觀國(guó)內(nèi)外的報(bào)導(dǎo)，均未見(jiàn)該類(lèi)化合物單體的抗補(bǔ)體藥效及其制備的補(bǔ)體抑制性藥物。本發(fā)明的目的是提供8-0-4'型木脂素新的藥用用途，具體涉及8-0-4'型木脂素在制備補(bǔ)體抑制藥物中的用途。本發(fā)明所述的8-0-4'型木脂素包括赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-P-銀槭醛醚(e/7^^。(+)-guaiacylglycerol-8-0陽(yáng)4'-(sinapylaldehyde)ether)、赤一愈倉(cāng)'J木基丙三醇一6—銀械醇魅(ery^jra(+)-guaiacylglycerol-8-0-4'陽(yáng)(sinapylalcohol)ether)、(土)一愈倉(cāng)11木基丙三醇—e—豐公t白醛醚Cfi)jAraand,/weo-guaiacylglycerol-8-0-4'-coniferylaldehyde)ether)、耳草素d(HedytolD)、耳草素c(Hedytolc)。優(yōu)選化合物耳草素d、耳草素c以及赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醛醚上述化合物單體經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，具有抗補(bǔ)體藥效，可制備補(bǔ)體抑制性藥物。本發(fā)明所述的8-0-4'型新木脂素具有式(I)的化學(xué)結(jié)構(gòu)
發(fā)明內(nèi)容<formula>formulaseeoriginaldocumentpage5</formula>其中，R產(chǎn)"^^CHO、^^\CH2OH、R2=OMe、H;R3=OH、a-OH、卩-OH;當(dāng)R尸^^^CHO、R2=OMe、R3-OH時(shí)為化合物l(赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醛醚)；當(dāng)R產(chǎn)^^CH20H、R2=OMe、R3K)H時(shí)為化合物2(赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醇醚)；當(dāng)R^^^CH20H、R2=H、R3K)H時(shí)為化合物3((+)-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-松柏醛醚)；、R2=OMe、R^a-OH時(shí)為化合物4(耳草素D);、R2=OMe、Rfp-OH時(shí)為化合物5(耳草素C)。本發(fā)明的上述化合物通過(guò)下述方法制備杜仲皮粉碎，以95%乙醇浸泡，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇至無(wú)醇味，得乙醇提取物。乙醇提取物加水混懸，分別以等體積的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取三次，得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位。對(duì)三個(gè)部位進(jìn)行活性檢測(cè)，顯示乙酸乙酯部位活性最強(qiáng)，取乙酸乙酯部位，依次以石油醚一乙酸乙酯(20:1,10:1,8:1,5:1，5:2，1:1，1:2,乙酸乙酯)梯度洗脫，得到8個(gè)流份(I—Wl)。流份V(15.4g)以石油醚/丙酮(5:l，4:l，2:l，1:1)洗脫，得到四個(gè)流份Fr.5A-Fr.5D;Fr.5A用硅膠制備薄層(F254，石油醚/丙酮=3:1)色譜分離得到化合物1和化合物3;Fr.5B通過(guò)反相柱層析(10Q/。-60%甲醇梯度洗脫)得到化合物2。流份VI以石油醚/丙酮(5:1,4:1,3:1,2:1，1:1，1:2)硅膠柱層析，得到六個(gè)流份Fr.6A-Fr.6F，F(xiàn)r.6D通過(guò)制備薄層(F254,石油醚/丙酮=3:1)分離得到化合物4和化合物5。本發(fā)明經(jīng)體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醛醚、赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醇醚、(土)-愈創(chuàng)木基丙三醇-松柏醛醚、耳草素D、耳草素C對(duì)在補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典和旁路途徑激活所引發(fā)的細(xì)胞溶血有抑制，對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典和旁路途徑激活有明顯抑制作用。本發(fā)明所述的8-0-4'型新木脂素經(jīng)藥理試驗(yàn)，結(jié)果證明具有顯著的抗補(bǔ)體作用，且有效濃度低(表1)。所測(cè)新木脂素對(duì)補(bǔ)體激活的經(jīng)典途徑或旁路途徑顯示一定的抑制作用，且大部分化合物對(duì)經(jīng)典途徑的作用優(yōu)于對(duì)旁路途徑的作用。其中赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-0-銀槭酸醚、赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醇醚、(土)-愈創(chuàng)木基丙三醇-P-松柏醛醚、耳草素D具有相同的構(gòu)型，而且它們都對(duì)經(jīng)典途徑的激活有較強(qiáng)的抑制作用，其中耳草素D活性最強(qiáng)，其對(duì)經(jīng)典途徑的半抑制濃度可以達(dá)到38土18嗎/ml。耳草素C僅在7-OH的構(gòu)型與耳草素D相反，其活性也恰恰相反，它對(duì)補(bǔ)體的旁路途徑有效半抑制濃度為113±27昭/ml，對(duì)經(jīng)典途徑的激活幾乎無(wú)抑制作用。圖1是本發(fā)明的補(bǔ)體抑制性成分分離流程圖。具體實(shí)施例方式實(shí)施例l制備8-0-4'型新木脂素杜仲皮9kg粉碎，以95%乙醇浸泡(50LX3)，濾過(guò)，合并濾液，減壓回收乙醇至無(wú)醇味，得乙醇提取物1.4Kg。乙醇提取物加水(3000ml)混懸，分別以等體積的石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取三次，得到石油醚部位(200g)、乙酸乙酯部位(420g)和正丁醇部位(600g)。對(duì)三個(gè)部位進(jìn)行活性檢測(cè)，發(fā)現(xiàn)乙酸乙酯部位活性最強(qiáng)，取乙酸乙酯部位(200g)，依次以石油醚一乙酸乙酯(20:1，10:1,8:1,5:1,5:2,1:1，1:2,乙酸乙酯)梯度洗脫，得到8個(gè)流份(I一VDI)。流份V(15.4g)以石油醚/丙酮(5:1，4:1,2:1，1:1)洗脫，得到四個(gè)流份Fr.5A-Fr.5D;Fr.5A用硅膠制備薄層(F254，石油醚/丙酮=3:1)色譜分離得到化合物1(5mg)和化合物3(3mg);Fr.5B通過(guò)反相柱層析(10%-60%甲醇梯度洗脫)得到化合物2(6mg)。200710044099.5說(shuō)明書(shū)第5/8頁(yè)流份VI(20.5g)以石油醚/丙酮(5:1，4:1,3:1，2:1，1:1,1:2)硅膠柱層析，得到六個(gè)流份Fr.6A-Fr.6F，F(xiàn)r.6D通過(guò)制備薄層(F254,石油醚/丙酮=3:1)分離得到化合物4(10mg)和化合物5(8mg)。其中，赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醛醚(l)C21H2408，淡黃色固體。比旋光度[(1]205=-15.5(c=0.04，甲醇)。紫外(甲醇)Xmax(logs):212(3.97)，283(3.55),319(3.51)。紅夕卜(KBr壓片)3441，3056，2926,2852，1671,1623,1582,1516，1464,1424，1335,1266，1126，1034，738。核磁(氖代丙酮)!H-畫(huà)R,400兆)Sppm:7.05(d,J-2Hz,H-2),6.78(d，《/=8Hz,H-5),6.85(dd，J:2,8Hz,H-6)，5.01(dd,/=4.7,4.3Hz,H-7),4.29(m,H-8),3.50,3.87(m，H-9),7.15(s,H-2')，7.15(s,H-6'),7.63(dJ=15.6Hz,H-7'),6.80(dd,J^15.6,7.8Hz,H-8'),9.69(d,J=7.8Hz,H-9'),3.84(s,3-OMe)，3'5'-OMe。13C-NMR(100兆)Sppm:133.68(1)，110.83(2),147.93(3),146.48(4)，115.17(5)，120.04(6)，73.43(7)，88.05(8)，60,98(9)，131.06(1')，106.97(2')，154.49(3')，139.23(4')，154.49(5'),106.97(6'),153.44(7'),129.11(8'),193.82(9'),56.15(3-OMe),56.70(3'，5'-OMe)。HR-ESI-MS:m/z427,1366(M+Na)(Calc.Mass:427.1369).其中，赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醇醚(2)C21H2608，淡黃色液體。比旋光度[a]^=-8.9(c=0.14,甲醇)。核磁(氘代丙酮)^-NMR(400兆)Sppm:7.05(d,J-2Hz，H-2)，6.78(d,^^8Hz,H-5),6.83(dd,^^2,8Hz,H-6)，4.99(dd，7=4.7,4.3Hz,H-7)，4.18(m,H-8)，3.65，3.92(m,H-9),6.82(s,H-2')，6.82(s,H-6'),6.55(brd戶(hù)15.6Hz,H-7'),6.39(dt^15.6，5.1Hz,H-8')4.24(2H,m，H-9'),3.84(s，3-OMe),3.89(6H,s,3'5'-OMe)。13C-NMR(100&)Sppm:133.69(1)，110.80(2),147.95(3),146.41(4),115.19(5)，119.94(6),73.26(7),87.94(8)，60.84(9),134.354(1')，104.53(2'),154.25(3')，135.91(4'),154.25(5')，104.53(6'),130.84(7'),129.80(8')，63.1(9'),56.17(3-OMe)，56.67(3',5'-OMe)。其中，(土)-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-松柏醛醚(3)C2()H2207，淡黃色液體比旋光度205=-2.8(c=0.95,甲醇)核磁(氘代丙酮)^-NMR(400兆)S卯m:6.8-7.5(6H,Ar誦H)4.91(1H,dd,J=4.7，4.3Hz，H-7),4.52(1H,m，H-8),3.6-4.0(2H,m，H陽(yáng)9)，6.64和6.66(1H,2xddJ=8，16Hz，H-7'),7.53和7.55(1H,2xd,戶(hù)16Hz，H-8')，9.57和9.6(1H,2xd,^8Hz,H-9'),3.8(3H，s,3-OMe),3.86,(3H,2xs，3'-OMe),3.91(3H，2xs，5'-OMe)。'3C-NMR(100兆)5ppm:133.68,134.05(1),111.50,11132(2)，147.99,147.88(3)，146.83,146.70(4),115.17,115.03(5),120.56，120.41(6)，73.78,73.64(7)，86.98,85.47(8)，62.00,61.94(9),129.03,128.85(l'),U2.12，112.06(2'),153.57,153.57(3')，152.64,152.64(4')，117.66,117.24(5'),124.08,124.00(6'),151.60,151.60152.16,152.16(7'),129.03,128.85(8'),193.87,193.87(9')，56.15(3-OMe)，56.70(3',5'-OMe)。其中，耳草素D(4)C3,H360u，無(wú)色液體。核磁(氘代氯仿)iH-NMR(400兆)Sppm:6.5-6.9(8H，m,Ar-H)，3.16(2H，m,H-7，7')，3.16，3.5(2H,H-9"),3.88(3H，s，OMe),3.卯(6H,s,2xOMe),3.92(3H，s,OMe)4.06(1H，m，H-8,'),4.13(2H，m，H-9,9'),4.29(2H，m，H-9，9')，4.76(2H,m,H-7，7'),5.0(1H，brs，H-7'')13C-NMR(100兆)5ppm:131.22(1),108.57(2),146.71(3),145.28(4)，114.29(5)，118.9(6)，86.02(7)，54.46(8)，72.13(9)，134,17(1')，102,74(2')，153.41(3'),1137.80(4')，153.41(5')，102.74(6'),85.67(7'),54.03(8')，71.52(9')，132,65(1''),跳28(2"),146.58(3''),144.80(4''),114.13(5''),118.69(6''),72.48(7''),87.05(8''),60.54(9〃)，55.96(20Me)，56.22(30Me)。其中，耳草素C(5)C^H360u，無(wú)色液體。核磁(氘代氯仿)^-NMR(400兆)Sppm:6.5-6.9(8H,m，Ar-H),3.16(2H，m,H-7，7'),3.32(2H,H隱9''),3.88(3H,s,OMe)，3.90(6H，s,2XOMe)，3.92(3H,s,OMe)4.06(1H,m，H-8',),4.13(2H,m，H-9,9'),4.29(2H，m,H-9，9')，4.76(2H，m，H-7，7'),5.0(1H，d,J=9.0Hz,H-7',)13C-廳R(100兆)Sppm:131.86(1),109.74(2),146.72(3),145.37(4)，114.29(5),118.9(6),85.87(7),54.52(8)，72.06(9),134.55(1'),102.69(2'),153.12(3'),137.86(4')，153.12(5')，102.69(6')，85.71(7'),54.00(8'),71.53(9'),132.64(1''),108.57(2''),146.45(3'')，145.29(4'')，114.26(5'')，120.34(6'')，74.07(7''),89.06(8"),60.51(9'')，55.96(20Me),56.22(30Me)。實(shí)施例2經(jīng)典途徑補(bǔ)體抑制試驗(yàn)取豚鼠血清，以VBS"緩沖液(巴比妥緩沖液，pH=7.4，含0.5mMMg^和0.15mMCa2+)稀釋為l:80，作為經(jīng)典途徑的補(bǔ)體來(lái)源。將兔抗羊紅細(xì)胞的抗體以VBS"緩沖液稀釋為1:1000作為溶血素；保存于Alsever液中的羊紅細(xì)胞(SRBC)配置成2。/。SRBC。精密稱(chēng)量樣品lmg，加入VBS2+緩沖液溶解(加入1。/。的DMSO助溶)，稀釋成8個(gè)濃度。不同濃度的樣品溶液200pl與l:80的補(bǔ)體200nl在37。C預(yù)孵育10min后，依次加入100pl溶血素(1:1000)和100^112%SRBC，在37。C水浴30min后放入低溫高速離心機(jī)，在5000rpm、4。C條件下離心10min。分別取每管上清200pl于96孔板，在405nm測(cè)定吸光度。實(shí)驗(yàn)同時(shí)設(shè)置空白對(duì)照組(200n湘應(yīng)濃度的樣品溶液+400plVBSa)、補(bǔ)體對(duì)照組(200^1VBS2+緩沖液+200pl補(bǔ)體+10(Hil溶血素+10(^lSRBC)和全溶血組(100nl2%SRBC+500^H20)。將各濃度的樣品組吸光度值扣除相應(yīng)對(duì)照組吸光度值后計(jì)算溶血抑制率。以樣品濃度的對(duì)數(shù)作為X軸，溶血抑制率作為Y軸作圖，得到的擬合直線計(jì)算CP5。值(表l)。實(shí)施例3旁路途徑補(bǔ)體抑制試驗(yàn)取健康成年男性志愿者血清，以VBS-Mg-EGTA緩沖液(巴比妥緩沖液，pH=7.4，含5m^I^lg2+和8mMEGTA)稀釋為l:10，作為旁路途徑的補(bǔ)體來(lái)源。保存于3.8。/。枸櫞酸鈉溶液的兔紅細(xì)胞以VBS-Mg-EGTA緩沖液配置成2。/。兔紅細(xì)胞。精密稱(chēng)量各樣品lmg，加入VBS-Mg-EGTA緩沖液(加入1Q/。的DMS0助溶)，稀釋成8個(gè)濃度。不同濃度的樣品溶液150pl與l:10的補(bǔ)體150nl在37'C預(yù)孵育10min后，加入200^il2。/。兔紅細(xì)胞，在37。C水浴30min后放入低溫高速離心機(jī)，在5000rpm、4。C條件下離心10min。分別取每管上清200pl于96孔板，在405nm測(cè)定吸光度。實(shí)驗(yàn)同時(shí)設(shè)置樣品照組a50^ll相應(yīng)濃度的樣品溶液+350^^1VBS-Mg-EGTA)、補(bǔ)體對(duì)照組(150piVBS-Mg-EGTA緩沖液+150pl補(bǔ)體+20(^12。/。兔細(xì)胞)和全溶血組(200pl2%兔紅細(xì)胞+300plH20)。將各濃度的樣品組吸光度值扣除相應(yīng)樣品對(duì)照組吸光度值后計(jì)算溶血抑制率。以樣品濃度的對(duì)數(shù)作為X軸，溶血抑制率作為Y軸作圖，得到的擬合直線計(jì)算AP5o值(表l)。表1是化合物1-5的補(bǔ)體抑制活性。表1<table>tableseeoriginaldocumentpage11</column></row><table>其中，a數(shù)據(jù)為三次實(shí)驗(yàn)的平均值b在本發(fā)明的活性測(cè)試范圍內(nèi)無(wú)活性權(quán)利要求1.式(I)結(jié)構(gòu)的8-O-4′型木脂素在制備抗補(bǔ)體藥物中的用途，其中，id="icf0002"file="A2007100440990002C2.tif"wi="68"he="4"top="115"left="43"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>id="icf0003"file="A2007100440990002C3.tif"wi="26"he="21"top="98"left="115"img-content="drawing"img-format="tif"orientation="portrait"inline="yes"/>R2＝OMe、H；R3＝OH、α-OH、β-OH。2.按權(quán)利要求l所述的用途，其中所述的8-0-4'型木脂素是化合物赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-e-銀槭醛醚(4-(赤1,3-二羥基-2-(4-(3-醛-l-(E)-烯)-2,6-二甲氧基苯氧基)丙基)-2-甲氧基苯酚)。3.按權(quán)利要求l所述的用途，其中所述的8-0-4'型木脂素是化合物赤-愈創(chuàng)木基丙三醇-0-銀槭醇醚(4-(赤-1,3-二羥基-2-(4-(3-羥基-1-(E)-烯)-2，6-二甲氧基苯氧基)丙基)-2-甲氧基苯酚)。4.按權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的8-0-4'型木脂素是化合物(i)_愈創(chuàng)木基丙三醇-e-松柏醛醚(4-(赤-1,3-二羥基-2-(4-(3-醛-卜(E)-烯)_2-甲氧基苯氧基)丙基)-2-甲氧基苯酚)，4_(蘇-1,3-二羥基-2-(4-(3-醛-1-(E)-烯)-2-甲氧基苯氧基)丙基)-2-甲氧基苯酚)。5.按權(quán)利要求l所述的用途，其中所述的8-0-4'型木脂素是化合物耳草素D，(4-(4-(4-(1-a-羥基，3-羥基-1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙基-2-氧)-3,5-二甲氧基苯基)-雙四氫[3，4-c]呋喃-l-基)-2-甲氧基苯酚)。6.按權(quán)利要求1所述的用途，其中所述的8-0-4'型木脂素是化合物耳草素C(4-(4-(4-(l-(3-輕基，3-羥基-1-(4-羥基-3-甲氧基苯基)丙基-2-氧)-3,5-二甲氧基苯基)-雙四氫[3,4-c]呋喃-l-基)-2-甲氧基苯酚)。全文摘要本發(fā)明屬中藥領(lǐng)域，涉及8-0-4′型木脂素在制備抗補(bǔ)體藥物中的新用途。本發(fā)明從中藥杜仲中分離提取得到化合物8-0-4′型木脂素，經(jīng)體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)在補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典和旁路途徑激活所引發(fā)的細(xì)胞溶血有抑制，對(duì)補(bǔ)體系統(tǒng)的經(jīng)典和旁路途徑激活有明顯抑制作用；藥理試驗(yàn)結(jié)果證明，具有顯著的抗補(bǔ)體作用，且有效濃度低。本發(fā)明所述的化合物8-0-4′型木脂素，可進(jìn)一步作為活性成分，制備新型抗補(bǔ)體藥物。文檔編號(hào)A61K31/11GK101347418SQ200710044099公開(kāi)日2009年1月21日申請(qǐng)日期2007年7月20日優(yōu)先權(quán)日2007年7月20日發(fā)明者朱紅薇,章蘊(yùn)毅,陳道峰申請(qǐng)人:復(fù)旦大學(xué)