專利名稱：：解酒用胃內(nèi)漂浮組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及藥物釋放
技術(shù)領(lǐng)域：
，具體涉及解酒用胃內(nèi)漂浮組合物。技術(shù)背景近年來(lái)我國(guó)酗酒和酒精中毒者日益增多，嚴(yán)重影響人們身體健康和家庭、社會(huì)的穩(wěn)定。酒對(duì)人體有廣泛的藥理作用。急性大量飲酒可引起惡心、嘔吐、記憶力減退、注意力不集中、精細(xì)運(yùn)動(dòng)能力受損和情緒不穩(wěn)定，嚴(yán)重時(shí)甚至可因呼吸肌麻痹而導(dǎo)致死亡。長(zhǎng)期飲酒可引起精神障礙、胃潰瘍以及脂肪肝、酒精性肝炎、肝硬化等疾病，有資料表明食道癌、肝癌發(fā)病率的升高似乎也與飲酒有關(guān)。因此開發(fā)有效的解酒藥物受到各國(guó)政府和人民的普遍重視(張若明等.解酒天然藥物研究進(jìn)展.沈陽(yáng)要科大學(xué)學(xué)報(bào)，2001,18(2):138-142)。國(guó)內(nèi)外對(duì)解酒藥物活性成分都進(jìn)行了大量研究，而中國(guó)很早就有解酒醒酒的成方，比如《內(nèi)外傷辨惑論》就記載有葛花解醒湯主治治飲酒太過(guò)，嘔吐痰逆，心神煩亂，胸膈痞塞，手足戰(zhàn)搖，飲食減少，小便不利。而今也有流行市場(chǎng)的以牡蠣肉提取物為主要活性成分的海王金樽。然而已有的方劑或產(chǎn)品，在胃內(nèi)很快崩解分散并被排空吸收，因此只能在飲酒前很短時(shí)間內(nèi)服用，影響喝酒氣氛和親友感情；在體內(nèi)維持的有效時(shí)間也不夠，不適應(yīng)現(xiàn)代商務(wù)交流需求，更不可能長(zhǎng)時(shí)間保護(hù)胃不受大量飲酒的傷害。因此，有必要研制一種既能在飲酒前較長(zhǎng)時(shí)間就可以服用、提前激活體內(nèi)酒精代謝功能、持續(xù)釋放活性成分、長(zhǎng)時(shí)間保護(hù)胃黏膜的藥物
發(fā)明內(nèi)容因此，本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題是避免以前解酒藥的弊端，可以提前服用提前激活體內(nèi)酒精代謝功能、持續(xù)釋放活性成分、長(zhǎng)時(shí)間保護(hù)胃黏膜的解酒胃內(nèi)漂浮組合物。研究飲酒后酒精(乙醇)在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、排泄(ADME)后發(fā)現(xiàn)，飲酒后整個(gè)消化道內(nèi)都有吸收，一般在胃中吸收20%，其余80。/。被十二指腸和空腸吸收。胃內(nèi)有無(wú)食物、胃壁的功能狀況、飲料含酒精的多少以及飲酒習(xí)慣均可影響酒精的吸收?？崭癸嬀茣r(shí)，15分鐘吸收50%左右，半小時(shí)吸收60%一90%，2—3小時(shí)吸收100%。進(jìn)入人體內(nèi)的酒，約10°/。由呼吸道、尿液和汗液以原形排出，其余90%經(jīng)由肝臟代謝。乙醇首先被氧化成乙醛，脫氫后轉(zhuǎn)化為乙酸，最后氧化成二氧化碳和水排出體外，同時(shí)放出大量的熱能。但乙醇的氧化，在體內(nèi)呈酶促反應(yīng)的飽和現(xiàn)象，即肝臟以最大每小時(shí)10毫升的速度將酒精分解成水，二氧化碳和糖，直至消化完為止。急性大量飲酒可抑制胃液分泌，引起幽門痙攣，胃腸粘膜點(diǎn)狀出血，炎性浮腫，嘔吐、急性出血性胃炎，長(zhǎng)期飲烈性酒者容易患胃潰瘍，且食道癌和大腸癌的危險(xiǎn)率高。為解決上述技術(shù)問(wèn)題，本發(fā)明提供如下技術(shù)方案本發(fā)明的組合物能夠在胃液上漂浮，并以受控的方式在0.5~6小時(shí)的時(shí)間內(nèi)連續(xù)釋放解酒有效的活性成分。該性能是由于組合使用水溶漲性聚合物基質(zhì)和起泡劑而產(chǎn)生的，特別是使用了密度小于胃液的疏水性材料，使制劑密度小于胃液，而且起泡劑在與酸性胃液接觸時(shí)產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w。也就是說(shuō)，當(dāng)本發(fā)明的組合物進(jìn)入胃里時(shí)，制劑密度小于胃液，加上溶漲和發(fā)泡而變?yōu)槠⌒?，漂浮在胃液的上層，并在此保持漂浮較長(zhǎng)的時(shí)間，解酒有效的活性成分通過(guò)擴(kuò)散和溶漲的水溶漲性聚合物基質(zhì)的溶蝕持續(xù)釋放，保護(hù)為粘膜，協(xié)助酒精代謝。本發(fā)明提供的組合物，以該組合物的總重量計(jì)，其中包含30-90重量％的解酒有效的活性成分、優(yōu)選50-90重量％。本發(fā)明所述解酒有效活性成分是指可以延緩或抑制乙醇在胃腸道內(nèi)的吸收，增強(qiáng)胃腸道首過(guò)效應(yīng)，延緩或降低肝臟代謝負(fù)擔(dān)，或/和能增強(qiáng)肝臟代謝酶的活性、清除酒精代謝內(nèi)自由基的化學(xué)藥物、天然藥物、提取物及所得有效部位和單體。具體選自以下組分中的一種或一種以上?；撬?、L—半胱氨酸、果糖、龍牙橡木皂苷(EIatoside)A或B、菠菜皂苷(Spinasaponin)A、竹節(jié)人參皂武(Chikusetsusaponin)IVa、遠(yuǎn)志皂苷(Senegasaponin)A、葛豐艮素；如下原料的水提取物的干燥物，牡蠣肉、人參、三七，葛花、葛根、龍牙橡木、刺五加、枳模子、銀杏、茯苓、赤小豆、山茶種子、蘆薈和葛根吝蓮湯、葛花解醒湯；如下藥材的水醇提取物的干燥物，葛花、葛根、銀杏、赤小豆、山茶種子、蘆薈；如下藥材的粉末，人參、三七，葛花、葛根、龍牙惚木、刺五加、枳棋子、葛根岑蓮湯、葛花解醒湯和豬、牛膽汁干燥物d其中龍牙惚木皂苷A和遠(yuǎn)志皂苷A分別具有如下結(jié)構(gòu)橡木皂苷A遠(yuǎn)志皂苷AR=oligosacchatidesRl=glucoseR2=oligosacchaiides龍牙橡木皂苷A、B和菠菜皂苷A的制備方法參見文獻(xiàn)(ElatosideAandB,potentinhibitorsofethanolabsorptioninratsfromthebarkofAraliaelataSeem:TheStructure-activityrelationshipsofoleanolicacidglycosides[J].ChemPharmBull,1993,41(ll):2069.)牡蠣(&加")肉水提取物的干燥物的制備方法可以參考中國(guó)專利94101124.0(申請(qǐng)日1994.2.2)"牡蠣提取物及其制劑的制備方法"；人參(/^mrg/raewgC.AA/w)水提取物的制備方法可以參考文獻(xiàn)(YoungJL，CaamlBP.EugeneJP.Efectofginsengonplasmalevelofethanolintherat[J].PlantaMed.1993，59:1719)，然后采用普通減壓干燥或者噴霧干燥可以制得水提取物的干燥物。三七(尸朋似/we"(io-g/wsewg,〃.福og/wse"gfBwrAi〃)//c>oc&Tiewg)水提取物的制備方法可以參考文獻(xiàn)(李敬常,周偉貞,葉麗明等.三七水提物對(duì)動(dòng)物乙醇損傷的保護(hù)作用[J].中成藥,1992,14(6):32-33.)，然后采用普通減壓干燥或者噴霧干燥可以制得水提取物的干燥物。葛花(F/w尸wemn'ae)水提取物干燥方法可以參考文獻(xiàn)(曹曉芳，樊淑彥，劉淑萍等.正交試驗(yàn)法優(yōu)選葛花中總黃酮的提取方法，中華實(shí)用醫(yī)藥雜志,2004，4(16)，然后后采用普通減壓干燥或者噴霧干燥可以制得水提取物的干燥物。葛根(i^fcci^erar/"e)水提取物干燥方法可以參考文獻(xiàn)(梁桂賢,李勤.葛根黃酮提取分離方法及制劑研究進(jìn)展山西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),2001:2(4):47-49)。茶(Ow^肌fl5/恥ra/sfZ.尺w2fee)種子水提取方法可以參考文獻(xiàn)(冢本昭次郎.茶種子對(duì)乙醇的吸收、代謝的影響[J].國(guó)外醫(yī)學(xué)中醫(yī)中藥分冊(cè)，1993.15(4):45)。龍牙德木04ra/z'ae/a^c/w/g&em)水提取方法可參考文獻(xiàn)(雍定國(guó).龍牙橡木提取工藝研究[J]浙江醫(yī)科大學(xué)學(xué)報(bào),1998,9(1):55)。.刺五加(Jc朋Ao/wtoxgrac/feO;/ws『.『.Sm/A)水提取方法可參考文獻(xiàn)(陸兔林，馬新飛，毛春芹等.刺五加藥材提取工藝的研究.上海中醫(yī)藥雜志2006(4))。枳模子(//0|^/^^/&77^"6)水提取方法可參考文獻(xiàn)(張洪，劉秀玲，王飛.兩種不同提取方式對(duì)枳模子抗脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)的影響.云南中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào)2005,28(4):21-23)。赤小豆CPAaeo/Mca/c"ra似siox6.>水提取方法可參考文獻(xiàn)(徐景藩.運(yùn)用東垣解醒化瘀方藥的體會(huì)[J]中醫(yī)雜志.1996(3):141142)。戶薈(4^eKera丄.)水提取方法可參考文獻(xiàn)(郭勝偉.蘆薈乙醇提取液脫苦脫澀方法研究.食品研究與開發(fā).2000(3))。銀杏(C^V^go&7oto丄.)水提取方法可參考文獻(xiàn)(張玉祥，李宗偉.銀杏葉有效成分的提取工藝進(jìn)展.時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2006(6))。茯苓(PonhCocos『0//)水提取方法可參考文獻(xiàn)(王紅，汝新楠.提取方法對(duì)茯苓中水溶性糖含量的影響.時(shí)珍國(guó)藥研究，1998，9(2):123-123)。葛根芩連湯的組方為葛根飲片45g、黃岑27g、黃連27g、炙甘草18g(傷寒論)。葛花解醒湯的組方為蓮花青皮(去穰)l克、木香1.5克、橘皮(去白)、人參(去蘆)、豬苓(去黑皮)、白茯苓各4.5克，神曲(炒黃)、澤瀉、干生姜、白術(shù)各6克，白豆蔻仁、葛花、砂仁各15克(內(nèi)外傷辨惑論)。人參、三七，葛花、葛根、刺老牙、刺五加、枳模子的粉末，葛根岑蓮湯、葛花解醒湯藥材的粉末，動(dòng)物膽汁干燥物?？煞謩e用相應(yīng)藥材研成細(xì)粉至極細(xì)粉，優(yōu)選即90%的粉末的粒徑小于150um。研磨方法可以采用普通研磨方法，如萬(wàn)能粉碎機(jī)，也可以以采用氣流粉碎，尤其適用于名貴藥材。其目的使藥物能在胃液中盡快溶出，保護(hù)胃黏膜，盡早激活肝臟代謝系統(tǒng)。優(yōu)選的所述解酒有效活性成分選自以組分中的一種或一種以上?；撬?、L一半胱氨酸、果糖、葛根素；如下原料的水提取物的干燥物，牡蠣肉、人參、三七，葛花、葛根、刺五加、枳棋子和葛根岑蓮湯、葛花解醒湯；如下藥材的水醇提取物的干燥物，葛花、葛根、蘆薈；如下藥材的粉末，葛花、葛根、龍牙惚木、刺五加、枳模子、葛根岑蓮湯、葛花解醒湯。本發(fā)明的組合物，加入密度小于胃液的疏水性材料將更有利于漂浮在胃液上層，可用于本發(fā)明組合物中密度小于胃液的疏水性材料包括酯類、C1(rC22的高級(jí)脂肪醇、脂肪酸、蠟類以及它們的混合物。其中優(yōu)選單硬脂酸甘油酯、山榆酸甘油酯、十六醇、十八醇、微晶蠟、蜂蠟中的一種或幾種。最優(yōu)選十八醇。以本發(fā)明組合物總重量計(jì)，所述密度小于胃液的疏水性材料在組合物中的量為1-50重量％，優(yōu)選5-30重量％，更優(yōu)選5-20重量％。調(diào)節(jié)密度小于胃液的疏水性材料的重量分?jǐn)?shù)，可以改變組合物在胃液內(nèi)的起漂時(shí)間和漂浮持續(xù)時(shí)間，也影響解酒活性成分的釋放速度。增加密度小于胃液的疏水性材料的重量分?jǐn)?shù)，整個(gè)組合物比重變小，起漂時(shí)間短，釋放速率降低。本發(fā)明的組合物包括弱酸鹽，該弱酸鹽能夠在胃環(huán)境中釋放氣體選自于以下組中碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、倍半碳酸鈉、碳酸鈣、碳酸氫鈣以及它們的混合物。優(yōu)選碳酸氫鈉。以組合物總重計(jì)，弱酸鹽的量為1-10重量Q^，優(yōu)選2-5重量％。過(guò)量的弱酸鹽產(chǎn)生過(guò)量的二氧化碳?xì)怏w，由此可刺激胃，使制劑崩解，不能維持漂浮和持續(xù)釋放。本發(fā)明的組合物包括的水溶漲性聚合物所述水溶漲性聚合物選自于以下組中羥丙基纖維素(HPC)、粘度為4000—100000cPas羥丙基甲基纖維素(HPMC)、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、聚乙烯毗咯垸酮(PVP)、海藻酸鈉、卡波姆、黃原膠以及它們的混合物。以組合物總重計(jì)，水溶漲性聚合物的量為5-60重量％。通過(guò)選用不同粘度規(guī)格(比如本發(fā)明實(shí)施例中采用的HPMC就包括K4M和K15M兩種粘度規(guī)格，分別對(duì)應(yīng)于4000和15000cPas)水溶漲性聚合物及其相互間比例和調(diào)節(jié)水溶漲性聚合物的量可以調(diào)節(jié)起漂時(shí)滯(從投入胃液至開始漂浮的時(shí)間)和續(xù)漂時(shí)間。優(yōu)選的，起漂時(shí)間應(yīng)不大于15分鐘，續(xù)漂時(shí)間大于等于30分鐘，小于等于6小時(shí)。本發(fā)明的組合物，其還包括選有機(jī)酸，有機(jī)酸選自檸檬酸、酒石酸、馬來(lái)酸中的一種或幾種。以該組合的總重計(jì)，有機(jī)酸的量為1-10重量％。有機(jī)酸的加入可以防止攝入飲酒后胃內(nèi)pH升高，有可能影響胃內(nèi)漂浮。本發(fā)明的組合物，可以按常規(guī)方式制成片劑或顆粒劑，優(yōu)選制成片劑。如有必要，可以加入其它藥物學(xué)上可接受的賦形劑和/或載體。藥物學(xué)上可接受的賦形劑和/或載體包括微晶經(jīng)纖維素、乙基纖維素、淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖、甘露醇中、以及天然或者部分或全合成的親水性膠等。具有較強(qiáng)引水能力的纖維素或水溶性的乳糖、甘露醇和一定崩解性的淀粉可以做為進(jìn)一步優(yōu)選的賦形劑。對(duì)于磷酸氫鈣等密度較大的輔料應(yīng)避免選用。包括本發(fā)明組合物的制劑可以按照如下方法制備。將解酒活性成分、一部分水溶漲性聚合物和賦形劑混合，依常規(guī)方法濕法制粒，干燥后與剩余水溶漲性聚合物、弱酸鹽和潤(rùn)滑劑混合，最后將混合物制得片劑?？捎糜诒景l(fā)明的潤(rùn)滑劑包括硬脂酸鎂、滑石粉和微粉硅膠。在該方法中可以在第一步加入有機(jī)酸，也可以在第二步加入，但是應(yīng)當(dāng)避免有機(jī)酸和產(chǎn)氣弱酸鹽在潤(rùn)濕環(huán)境下的混合接觸。密度小于胃液的疏水性材料可以在第一步加入，也可以在第二步加入，在第二步中加入還兼有潤(rùn)滑作用，也可以分兩分在兩步中加入。優(yōu)選分兩分在兩步中加入。也可以將藥物和所有輔料混合后直接壓片制得。本發(fā)明組合物制成的制劑，若有必要，可以按常規(guī)方法在制劑外層包有衣纖維素或丙烯酸樹脂的衣膜，纖維素衣膜材料由粘度小于200cPas的羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素和丙烯酸樹脂的一種或幾種。纖維素衣膜可以是市售的包衣預(yù)混材料歐巴代⑧(上?？房?，烯酸樹脂的衣膜可以用EudragitRL/RL(德國(guó)羅姆公司)。衣膜材料優(yōu)選添加藥學(xué)上可接受的增塑劑、遮光劑、色淀。包衣方法可以采用普通孛薺形包衣鍋，也可以高效包衣鍋，優(yōu)選后者。本發(fā)明所提供的技術(shù)方案，對(duì)于具有減緩或抑制乙醇胃腸吸收，激活體內(nèi)乙醇代謝系統(tǒng)的藥物提供了一種創(chuàng)造性的技術(shù)方案。組合物可以在胃內(nèi)15分鐘起漂，維持漂浮0.5-6小時(shí)。使得可以在飲酒前較長(zhǎng)時(shí)間就可服用，提前激活體內(nèi)酒精代謝功能，長(zhǎng)時(shí)間保護(hù)胃黏膜，持續(xù)協(xié)助酒精代謝。如下具體實(shí)施方式，只是對(duì)發(fā)明的詳細(xì)描述，并不限制本發(fā)明的保護(hù)范圍。具體實(shí)施方式表l組分重量(g)(100片量)?；撬?5HPMCK4M5十八醇15碳酸氫鈉5硬脂酸鎂1將表1中所有組分混合均勻，使用常規(guī)壓片機(jī)將所得混合物壓制成片。根據(jù)中國(guó)藥典2005年版第二部附錄XIC中規(guī)定的溶出實(shí)驗(yàn)法(第二法)裝置，在37。C下將片劑加入至900ml的O.lmol/1鹽酸中，轉(zhuǎn)速50轉(zhuǎn)/分。觀察起漂時(shí)間，和續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果3分鐘內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至4小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。實(shí)施例2<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>牡蠣肉提取物購(gòu)自山東蓬萊海洋生物有限公司，將牡蠣肉提取物、HPMCK15M和檸檬酸用50ml的80%乙醇制粒，60。C2小時(shí)，最后與其他組分充分混勻，壓片。如實(shí)施例l所述方法觀察起漂時(shí)間續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果25秒內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至4小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。實(shí)施例3表3<table>tableseeoriginaldocumentpage12</column></row><table>葛花在40。C水中保溫浸泡4小時(shí)，然后85。C提取，75。C減壓濃縮干燥，得水提取物干燥物32g，與HPMCK4M、海藻酸鈉、無(wú)水檸檬酸和十八醇混合，噴水制粒干燥，最后與碳酸氫鈉混合壓片。上述片劑用EudragitRL/RS(l:l)干燥粉末作衣材，檸檬酸三乙酯(TEC)做增塑劑(用量為衣材重量的2%)，乙醇作溶劑，30—35。C下包衣，增重2%(以片芯計(jì))，3(TC流通空氣干燥1小時(shí)。如實(shí)施例1所述方法觀察片芯起漂時(shí)間續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果1分鐘內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至4小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。如實(shí)施例1所述方法觀察包衣后的片劑起漂時(shí)間續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果15分鐘內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至4小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。實(shí)施例4取葛根450g、黃岑270g、黃連270g、炙甘草180g，上述藥材粉碎，用沸水提取2小時(shí)，再重復(fù)一次，提取液減壓濃縮干燥，得提取物95g，加入5g的HPMCK15M、5g的預(yù)膠化淀粉、無(wú)水檸檬酸10g和15g十八醇混合均勻，無(wú)水乙醇制粒，干燥，與7.5g碳酸氫鈉和10g果糖混合，壓片，片重425mg/片，硬度3-4kg。以15%的紅色歐巴代11型水混懸液，包衣。包衣增重1.5%。如實(shí)施例1所述方法觀察片芯起漂時(shí)間續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果3分鐘內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至3小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。蓮花青皮100g、木香150g、橘皮、人參、豬苓、白茯苓各450g，神曲、澤瀉、干生姜、白術(shù)各600g，白豆蔻仁、葛花、砂仁各1500g。葛花用8倍量50%乙醇滲漉，減壓干燥，人參、白茯苓混合粉碎過(guò)100目(<150um);木香、橘皮、干生姜、白術(shù)、白豆蔻仁、砂仁、神曲提取揮發(fā)油備用；將木香、橘皮、干生姜、白術(shù)、白豆蔻仁、砂仁、神曲提取揮發(fā)油后的藥渣和蓮花青皮、豬苓、澤瀉用8倍水提取兩次，噴霧干燥；上述產(chǎn)物除揮發(fā)油外，與30gHPMCK14M、80g十八醇和15g檸檬酸，無(wú)水乙醇制粒，噴入揮發(fā)油，加入碳酸氫鈉20g，硬脂酸鎂2g，混勻，壓片。如實(shí)施例1所述方法觀察片芯起漂時(shí)間續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果10分鐘內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至5小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。實(shí)施例6取枳模子500g，8倍量沸水提取2小時(shí)，重復(fù)一次，合并提取液，減壓濃縮，加入粉碎過(guò)100目篩的葛花50g，干燥完全。加入黃原膠5g，殼聚糖5g，微晶纖維素10g，十八醇10g，碳酸氫鈉10g，檸檬酸7.5g?；靹蚝笾苯訅浩?。如實(shí)施例1所述方法觀察片芯起漂時(shí)間續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果15秒內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至2小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。實(shí)施例7表4<table>tableseeoriginaldocumentpage14</column></row><table>葛根提取物購(gòu)自常州神馬藥業(yè)，表4中物料混勻，壓片。如實(shí)k例l所述方法觀察起漂時(shí)間續(xù)漂時(shí)間。結(jié)果30秒內(nèi)全部起漂，片劑逐漸溶蝕，直至6小時(shí)內(nèi)基本溶蝕完全，表明作為解酒活性成分的組分釋放完畢。權(quán)利要求1、解酒用胃內(nèi)漂浮組合物，以該組合物的總重量計(jì)，其中包含5-60重量％的水溶漲性聚合物和1-10重量％的弱酸鹽，所述弱酸鹽能夠在胃環(huán)境中釋放氣體，30-90重量％的解酒有效的活性成分，所述解酒有效活性成分選自以組分中的一種或一種以上牛磺酸、L—半胱氨酸、果糖、龍牙楤木皂苷A或B、菠菜皂苷A、竹節(jié)人參皂甙IVa、遠(yuǎn)志皂苷A、葛根素；如下原料的水提取物的干燥物，牡蠣肉、人參、三七，葛花、葛根、龍牙楤木、刺五加、枳椇子、銀杏、茯苓、赤小豆、山茶種子、蘆薈和葛根岑蓮湯、葛花解醒湯；如下藥材的水醇提取物的干燥物，葛花、葛根、銀杏、赤小豆、山茶種子、蘆薈；如下藥材的粉末，人參、三七，葛花、葛根、龍牙楤木、刺五加、枳椇子、葛根岑蓮湯、葛花解醒湯和豬、牛膽汁干燥物。2、如權(quán)利要求l所述的組合物，其中，所述解酒有效活性成分選自以組分中的一種或一種以上?；撬?、L一半胱氨酸、果糖、葛根素；如下原料的水提取物的干燥物，牡蠣肉、人參、三七，葛花、葛根、刺五加、枳模子和葛根零蓮湯、葛花解醒湯-，如下藥材的水醇提取物的干燥物，葛花、葛根、蘆薈；如下藥材的粉末，葛花、葛根、龍牙惚木、刺五加、枳犋子、葛根零蓮湯、葛花解醒湯。3、如權(quán)利要求l所述的組合物，其還包括密度小于胃液的如下疏水性材料中的一種或幾種單硬脂酸甘油酯、山榆酸甘油酯、十六醇、十八醇、微晶蠟、蜂蠟。4、如權(quán)利要求1所述的組合物，其中，所述弱酸鹽選自碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀、倍半碳酸鈉、碳酸鈣、碳酸氫鈣中的一種或幾種。5、如權(quán)利要求4所述的組合物，所述弱酸鹽是碳酸氫鈉。6、如權(quán)利要求l所述的組合物，所述水溶漲性聚合物選自羥丙基纖維素、粘度為4000—15000cPa's的羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸鈉、卡波姆、黃原膠和殼聚糖中的一種或幾種。7、如權(quán)利要求1所述的組合物，其還包括選自于檸檬酸、酒石酸、馬來(lái)酸中的一種或幾種有機(jī)酸。8、一種藥物制劑，其包括如權(quán)利要求1所述的組合物和藥物學(xué)上可接受的賦形劑和/或載體。9、如權(quán)利要求8所述的制劑，藥物學(xué)上可接受的賦形劑和/或載體選自微晶經(jīng)纖維素、乙基纖維素、淀粉、預(yù)膠化淀粉、乳糖和甘露醇中的-一種或幾種。10、如權(quán)利要求8所述的制劑，其外表面還包有纖維素或丙烯酸樹脂的衣膜，纖維素衣膜材料由粘度小于200cPa's的羥丙基甲基纖維素、乙基纖維素和丙烯酸樹脂的一種或幾種。全文摘要本發(fā)明涉及一種解酒用胃內(nèi)漂浮組合物，以該組合物的總重量計(jì)，其中包含5-60重量％的水溶漲性聚合物和1-10重量％的弱酸鹽，所述弱酸鹽能夠在胃環(huán)境中釋放氣體，30-90重量％的解酒有效的活性成分。組合物可以在胃內(nèi)15分鐘起漂，維持漂浮0.5-6小時(shí)。使得可以在飲酒前較長(zhǎng)時(shí)間就可服用，提前激活體內(nèi)酒精代謝功能，長(zhǎng)時(shí)間保護(hù)胃黏膜，持續(xù)協(xié)助酒精代謝。文檔編號(hào)A61K47/36GK101125170SQ20071002536公開日2008年2月20日申請(qǐng)日期2007年7月26日優(yōu)先權(quán)日2007年7月26日發(fā)明者程少祥,程開生,程石立,臧洪梅申請(qǐng)人:程開生