專利名稱：噴昔洛韋凝膠及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種凝膠制劑，尤其是涉及一種含有噴昔洛韋的藥物制劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
噴昔洛韋是一種全合成的無環(huán)鳥苷類抗病毒藥物。噴昔洛韋對(duì)HSV-1、HSV-2、VZV和E-B病毒有抑制活性，而對(duì)巨細(xì)胞病毒(CMV)的活性很弱。在HSV-1、HSV-2和VZV感染的細(xì)胞中，噴昔洛韋在病毒胸苷激酶的作用下，生成單磷酸酯，經(jīng)細(xì)胞酶進(jìn)一步磷酸化，生成活性代謝產(chǎn)物噴昔洛韋三磷酸酯(PCV-TP)。當(dāng)細(xì)胞中的PCV-TP達(dá)到高濃度時(shí)，與病毒DNA聚合酶相互作用，從而抑制DNA的合成。噴昔洛韋是一種高效、安全，有選擇性的抗病毒藥物。
皰疹病毒感染屬常見多發(fā)病，唇皰疹復(fù)發(fā)率較高，據(jù)報(bào)道，美國每年有4000多萬人患唇皰疹，多數(shù)患者每年發(fā)病1-3次。噴昔洛韋是一種廣譜抗皰疹病毒藥，對(duì)水痘、帶狀皰疹有很強(qiáng)的抑制作用，目前，國內(nèi)僅有乳膏劑上市，乳膏劑所使用的基質(zhì)，在臨床使用時(shí)有油膩感，給患者用藥帶來很大不便。凝膠劑作為一種外用制劑，近年發(fā)展較快，國內(nèi)已上市十余種。凝膠劑外觀無色透明，視覺效果較好；其采用水溶性基質(zhì)，與乳膏劑相比，具有易清洗的特點(diǎn)；凝膠為單相分散系統(tǒng)，不存在分層的問題，穩(wěn)定性較好，而加工工藝條件較乳膏劑要求較低。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種噴昔洛韋凝膠及其制備方法，開發(fā)噴昔洛韋新劑型，達(dá)到療效確切，質(zhì)量可控，使用方便的目的。
本發(fā)明得構(gòu)成按噴昔洛韋100份計(jì)，所述基質(zhì)用量為10～200份，所述pH調(diào)節(jié)劑用量為4～300份，加水至10000份。
其中基質(zhì)為聚胺乙烯、纖維素衍生物、聚乙烯醇、卡波姆、西黃耆膠、明膠、海藻酸鈉、聚羧乙烯其中之一或兩種以上組成，pH調(diào)節(jié)劑為三乙醇胺或氫氧化鈉其中之一組成。
制備方法為將處方量的噴昔洛韋加入適量pH調(diào)節(jié)劑，加熱至50℃，攪拌，溶解完全并保溫，得噴昔洛韋溶液，再與親水性的基質(zhì)混合均勻，補(bǔ)加純化水至全量。抽真空，排氣泡，定量灌裝，封口，即得噴昔洛韋凝膠成品。
具體實(shí)施例方式
以下結(jié)合具體實(shí)施方案進(jìn)一步闡述本發(fā)明，但不作為對(duì)本發(fā)明的限制。
實(shí)施例1噴昔洛韋100g卡波姆 100g0.1mol/L氫氧化鈉40g純化水加至 10000g制成1000支將處方量的噴昔洛韋加入到0.1mol/L氫氧化鈉，加熱至50℃，攪拌，溶解完全并保溫，得噴昔洛韋溶液，再與卡波姆混合均勻，待其溶脹，再攪拌均勻，補(bǔ)加純化水至全量。抽真空，排氣泡，定量灌裝，封口，即得噴昔洛韋凝膠成品。
實(shí)施例2噴昔洛韋100g卡波姆 100g
三乙醇胺 135g純化水加至10000g制成 1000支將處方量的噴昔洛韋加入到三乙醇胺溶液中，加熱至50℃，攪拌，溶解完全并保溫，得噴昔洛韋溶液，再與卡波姆混合均勻，待其溶脹，再攪拌均勻，補(bǔ)加純化水至全量。抽真空，排氣泡，定量灌裝，封口，即得噴昔洛韋凝膠成品。
以上描述了本發(fā)明優(yōu)選實(shí)施方式，然其并非用以限定本發(fā)明。本領(lǐng)域技術(shù)人員對(duì)在此公開的實(shí)施方案可進(jìn)行并不偏離本發(fā)明范疇和精神的改進(jìn)和變化。
權(quán)利要求
1.一種噴昔洛韋凝膠，其特征在于它是由下列組分制成的噴昔洛韋、基質(zhì)、pH調(diào)節(jié)劑及水制成的。
2.權(quán)利要求1所述凝膠劑，其中按噴昔洛韋100份計(jì)，所述基質(zhì)用量為10～200份，所述pH調(diào)節(jié)劑用量為4～300份。
3.權(quán)利要求2所述凝膠劑，其中基質(zhì)為聚胺乙烯、纖維素衍生物、聚乙烯醇、卡波姆、西黃耆膠、明膠、海藻酸鈉、聚羧乙烯其中之一或兩種以上組成，pH調(diào)節(jié)劑為三乙醇胺或氫氧化鈉其中之一組成。
4.權(quán)利要求3所述凝膠劑，按噴昔洛韋100份計(jì)算，其中基質(zhì)包括卡波姆50～150份，pH調(diào)節(jié)劑為0.1mol/L氫氧化鈉30～80份。
5.權(quán)利要求4所述凝膠劑，按噴昔洛韋100份計(jì)算，其中基質(zhì)卡波姆100份，pH調(diào)節(jié)劑為0.1mol/L氫氧化鈉40份，水為9760份。
6.權(quán)利要求1～5所述凝膠劑的制備方法為將處方量的噴昔洛韋加入適量pH調(diào)節(jié)劑，加熱至50℃，攪拌，溶解完全并保溫，得噴昔洛韋溶液，再與親水性的基質(zhì)混合均勻，補(bǔ)加純化水至全量。抽真空，排氣泡，定量灌裝，封口，即得噴昔洛韋凝膠成品。
全文摘要
本發(fā)明提供噴昔洛韋的新劑型——凝膠劑，它是由下列組分制成的噴昔洛韋、基質(zhì)、pH調(diào)節(jié)劑和水。其制備方法是將處方量的噴昔洛韋加入適量pH調(diào)節(jié)劑，加熱至50℃，攪拌，溶解完全并保溫，得噴昔洛韋溶液，再與親水性的基質(zhì)混合均勻，補(bǔ)加純化水至全量。抽真空，排氣泡，定量灌裝，封口，即得噴昔洛韋凝膠成品。所述凝膠劑與上市乳膏相比使用時(shí)舒適、均勻、無油膩感。
文檔編號(hào)A61P31/12GK1857270SQ200610066059
公開日2006年11月8日 申請(qǐng)日期2006年3月28日 優(yōu)先權(quán)日2006年3月28日
發(fā)明者陳益智 申請(qǐng)人:陳益智