專利名稱：一種復(fù)方苦木消炎滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及到一種中成藥的新劑型及其制備方法，具體涉及到一種復(fù)方苦木消炎藥的滴丸新劑型及其制備方法。
背景技術(shù)：
細(xì)菌性痢疾，急性腸炎及各種急性感染性疾患是目前人群中的常見(jiàn)疾病。目前用于治療此類疾病有穿心蓮和苦木兩味中藥組成的處方。中國(guó)專利號(hào)為ZL200410023034.8和ZL200410023048.0的兩篇專利公開(kāi)了復(fù)方苦木的分散片劑型和膠囊劑型。但是這兩種劑型服用、攜帶不是太方便，吸收較慢。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有劑型的不足，研制開(kāi)發(fā)出了服用、攜帶方便，吸收快的復(fù)方苦木消炎滴丸。
本發(fā)明是通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的一種復(fù)方苦木消炎滴丸，包括穿心蓮和苦木兩味主料，經(jīng)提取后入藥，其基質(zhì)可選用聚乙二醇(1000～20000)、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸脂、硬脂酸鈉、甘油明膠、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、氫化植物油、蟲臘、半合成脂肪酸脂、倍它環(huán)糊精、十二烷基硫酸鈉，上述基質(zhì)的一種或兩種或兩種以上的混合物；各味主料的重量份為穿心蓮16份、苦木16份；藥材提取物∶基質(zhì)為1∶1～1∶10。
一種復(fù)方苦木消炎滴丸，其基質(zhì)優(yōu)先選用聚乙二醇1500～12000；藥材提取物∶基質(zhì)為1∶3～1∶5。
一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其制備方法包括以下步驟(1)取穿心蓮，將穿心蓮加水煎煮兩次，第一次加入10～14倍量的水煎煮，第一次煎煮之藥渣加入8～12倍量的水進(jìn)行第二次煎煮，每次煎煮1～3小時(shí)，煎液濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏；
(2)取苦木，將苦木粉碎成粉末，加2～6倍量乙醇浸泡12～24h，裝筒滲漉后收集10～14倍量的滲漉液，漉液回收乙醇，濃縮成稠膏；(3)將上述兩種稠膏混勻，干燥，粉碎，粉末備用；(4)按上述藥材提取物∶基質(zhì)的比例，另取聚乙二醇，加熱熔融，加入上述粉末，攪勻，得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液備用；(5)調(diào)整滴丸機(jī)的滴頭口徑，內(nèi)徑為1～5mm，外徑2～10mm；滴丸機(jī)滴頭的溫度加熱并保持在30℃～100℃；冷凝劑冷卻并保持在50℃～-5℃；(6)等滴頭內(nèi)徑和外徑的尺寸調(diào)整和滴頭與冷凝劑的溫度調(diào)整均達(dá)到上述步驟(5)中的要求后，將得到的含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液放入滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)；(7)將藥物提取物與基質(zhì)混合物滴入冷凝劑中，收縮成丸，即得。
一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其所述的穿心蓮加水2次煎煮的時(shí)間均為2小時(shí)；穿心蓮第一次加入12倍量的水煎煮為宜，第二次加入10倍量的水煎煮為宜。
一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其所述的苦木粉碎成粉末后，加4倍量乙醇浸泡一日，裝筒滲漉后收集12倍量的滲漉液。
一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其所述的兩種稠膏在50攝氏度的溫度下，均濃縮至相對(duì)密度1.25～1.35。
一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其所述的調(diào)整滴丸機(jī)的滴頭口徑，內(nèi)徑最佳為2mm，外徑最佳5mm；滴丸機(jī)滴頭的溫度加熱并保持在80℃為宜；冷凝劑冷卻并保持在0℃為宜。
一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其所述的冷凝劑為液體石蠟或二甲基硅油或植物油。本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)主要有以下幾點(diǎn)(1)滴丸體積較小，便于病患服用。
(2)滴丸的包裝，生產(chǎn)費(fèi)用低，可降低成本和售價(jià)。
1、苦木提取工藝的研究取苦木500g共9份，粉碎，加4倍量的乙醇浸泡24小時(shí)，裝筒，滲漉，調(diào)節(jié)滲漉速度分別為2ml/min.kg、3ml/min.kg和4ml/min.kg，分別收集10、12、14倍量滲濾液，將滲漉液回收乙醇，濃縮至稠膏，減壓干燥，測(cè)定其干膏的生物堿含量，測(cè)定結(jié)果見(jiàn)下表1。
表1 由上表經(jīng)直觀分析可知，選擇滲漉速度為3ml/min.kg，收集12倍量滲漉液，相對(duì)生物堿含量較高，滲漉時(shí)間較短。
2、穿心蓮提取工藝的研究A、取穿心蓮藥材，共三份，分別加入1000ml水浸泡過(guò)夜，濾過(guò)，瀝盡藥渣，量取濾液，測(cè)定吸水率。測(cè)定結(jié)果表明平均吸水率約為2.28倍，故在首次煎煮時(shí)應(yīng)多加2倍量水。
B、取穿心蓮藥材，共三份，分別加入8、10、12倍量的水，煎煮兩次，每次2小時(shí)，分別合并各次煎液，濃縮至稠膏，干燥，稱定重量，每份再重現(xiàn)兩次，計(jì)算平均出膏量。測(cè)定結(jié)果表明10倍量和12倍量水所得干膏量相當(dāng)，均較8倍量多?？紤]到濃縮工序，故選用加10倍量水煎煮。
3、干燥方法的確定將穿心蓮及苦木的提取液分別濃縮至稠膏，按比例混合均勻，取等量2份，分別用電熱鼓風(fēng)干燥箱、減壓干燥箱進(jìn)行干燥，記錄干燥至固體狀態(tài)所需的時(shí)間及干燥物性狀。根據(jù)干燥物的性狀及考慮后續(xù)工藝，選擇減壓干燥為宜。
4、基質(zhì)與冷凝劑的確定經(jīng)試驗(yàn)，藥物和聚乙二醇類與冷凝劑液態(tài)石蠟、花生油、二甲基硅油均無(wú)互溶性，而聚乙二醇6000較聚乙二醇4000滴丸中碎丸較少，硬度好，故選擇聚乙二醇6000為滴丸基質(zhì)；又因液態(tài)石蠟沉降速度適中，圓整度好，硬度好，故選擇液態(tài)石蠟為冷凝劑。
試驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)下表2。
表2

根據(jù)以上直觀分析，液體石蠟沉降速度適中，圓整度好，硬度好，故選擇液狀石蠟為冷凝劑。
5、滴丸的工藝優(yōu)選在滴丸的制備工藝中，基質(zhì)種類，藥材提取物與基質(zhì)的混合比例，滴制溫度，滴頭口徑，冷卻劑溫度等是決定滴丸成型性和外觀質(zhì)量的重要因素，在單因素篩選的基礎(chǔ)上，以PEG6000為基質(zhì)，液體石蠟為冷凝劑，滴頭口徑(內(nèi)/外，mm)定為2.0/5.0。對(duì)藥物與基質(zhì)比例，滴制溫度、冷卻劑溫度等因素進(jìn)行優(yōu)選。
表3因素水平表

綜合以上各指標(biāo)最佳工藝搭配，得到復(fù)方苦木消炎滴丸最佳工藝，即滴制溫度為80℃，冷卻劑溫度為0℃，藥物∶基質(zhì)為1∶4。
6、功能主治本品清熱解毒，燥濕止痢。用于細(xì)菌性痢疾，急性腸炎及各種急性感染性疾患。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，按藥材提取物∶基質(zhì)1∶4進(jìn)行配比。
包括以下步驟制備取穿心蓮800g，將穿心蓮加水煎煮2次，第一次加入12倍量的水煎煮，第一次煎煮之藥渣加入10倍量的水進(jìn)行第二次煎煮，煎煮的時(shí)間均為2小時(shí)，煎液濾過(guò)，在50攝氏度的溫度下，濃縮至相對(duì)密度1.25-1.35的稠膏；取苦木800g，將苦木粉碎成粉末，加4倍量乙醇浸泡一日，裝筒滲漉后收集12倍量的滲漉液，漉液回收乙醇，在50攝氏度的溫度下，濃縮至相對(duì)密度1.25-1.35的稠膏；將上述兩種稠膏混勻，干燥，粉碎，粉末備用；另取聚乙二醇6000，加熱熔融，加入上述粉末，攪勻，得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液備用；調(diào)整滴丸機(jī)的滴頭口徑，內(nèi)徑為2mm，外徑5mm；滴丸機(jī)滴頭的溫度加熱并保持在80℃；冷凝劑選用液體石蠟，冷卻并保持在0℃；等滴頭內(nèi)徑和外徑的尺寸調(diào)整和滴頭與液體石蠟的溫度調(diào)整均達(dá)到上述步驟中的要求后，將得到的含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液放入滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)；將藥物提取物與基質(zhì)混合物滴入液體石蠟中，收縮成丸，即得。
實(shí)施例2制備的基質(zhì)選用聚乙二醇4000，其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例3制備的基質(zhì)選用泊洛沙姆，其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例4冷凝劑選用二甲基硅油，其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例5冷凝劑選用花生油，其余同實(shí)施例1。
實(shí)施例6一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，按藥材提取物∶基質(zhì)1∶4進(jìn)行配比。
包括以下步驟制備取穿心蓮800g，將穿心蓮加水煎煮2次，第一次加入10倍量的水煎煮，第一次煎煮之藥渣加入8倍量的水進(jìn)行第二次煎煮，煎煮的時(shí)間均為1小時(shí)，煎液濾過(guò)，在50攝氏度的溫度下，濃縮至相對(duì)密度1.25-1.35的稠膏；取苦木800g，將苦木粉碎成粉末，加2倍量乙醇浸泡一日，裝筒滲漉后收集10倍量的滲漉液，漉液回收乙醇，在50攝氏度的溫度下，濃縮至相對(duì)密度1.25-1.35的稠膏；將上述兩種稠膏混勻，干燥，粉碎，粉末備用；另取聚乙二醇6000，加熱熔融，加入上述粉末，攪勻，得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液備用；調(diào)整滴丸機(jī)的滴頭口徑，內(nèi)徑為1mm，外徑2mm；滴丸機(jī)滴頭的溫度加熱并保持在30℃；冷凝劑選用液體石蠟，冷卻并保持在-5℃；等滴頭內(nèi)徑和外徑的尺寸調(diào)整和滴頭與液體石蠟的溫度調(diào)整均達(dá)到上述步驟中的要求后，將得到的含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液放入滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)；將藥物提取物與基質(zhì)混合物滴入液體石蠟中，收縮成丸，即得。
實(shí)施例7一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，按藥材提取物∶基質(zhì)1∶4進(jìn)行配比。
包括以下步驟制備取穿心蓮800g，將穿心蓮加水煎煮2次，第一次加入14倍量的水煎煮，第一次煎煮之藥渣加入12倍量的水進(jìn)行第二次煎煮，煎煮的時(shí)間均為1小時(shí)，煎液濾過(guò)，在50攝氏度的溫度下，濃縮至相對(duì)密度1.25-1.35的稠膏；取苦木800g，將苦木粉碎成粉末，加6倍量乙醇浸泡一日，裝筒滲漉后收集14倍量的滲漉液，漉液回收乙醇，在50攝氏度的溫度下，濃縮至相對(duì)密度1.25-1.35的稠膏；將上述兩種稠膏混勻，干燥，粉碎，粉末備用；另取聚乙二醇6000，加熱熔融，加入上述粉末，攪勻，得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液備用；調(diào)整滴丸機(jī)的滴頭口徑，內(nèi)徑為5mm，外徑10mm；滴丸機(jī)滴頭的溫度加熱并保持在100℃；冷凝劑選用液體石蠟，冷卻并保持在50℃；等滴頭內(nèi)徑和外徑的尺寸調(diào)整和滴頭與液體石蠟的溫度調(diào)整均達(dá)到上述步驟中的要求后，將得到的含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液放入滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)；將藥物提取物與基質(zhì)混合物滴入液體石蠟中，收縮成丸，即得。
實(shí)施例8一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，按藥材提取物∶基質(zhì)1∶3進(jìn)行配比。其余同實(shí)施例9一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，按藥材提取物∶基質(zhì)1∶5進(jìn)行配比。其余同
權(quán)利要求
1.一種復(fù)方苦木消炎滴丸，包括穿心蓮和苦木兩味主料，經(jīng)提取后入藥，其特征在于基質(zhì)為聚乙二醇(1000～20000)、聚山梨酯、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸脂、硬脂酸鈉、甘油明膠、硬脂酸、單硬脂酸甘油脂、氫化植物油、蟲臘、半合成脂肪酸脂、倍它環(huán)糊精、十二烷基硫酸鈉，上述基質(zhì)的一種或兩種或兩種以上的混合物；各味主料的重量份為穿心蓮16份、苦木16份；藥材提取物∶基質(zhì)為1∶1～1∶10。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方苦木消炎滴丸，其特征在于基質(zhì)選用聚乙二醇1500～12000；藥材提取物∶基質(zhì)為1∶3～1∶5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其特征在于包括以下步驟制備(1)取穿心蓮，將穿心蓮加水煎煮兩次，第一次加入10～14倍量的水煎煮，第一次煎煮之藥渣加入8～12倍量的水進(jìn)行第二次煎煮，每次煎煮1～3小時(shí)，煎液濾過(guò)，濾液濃縮成稠膏；(2)取苦木，將苦木粉碎成粉末，加2～6倍量乙醇浸泡12～24h，裝筒滲漉后收集10～14倍量的滲漉液，漉液回收乙醇，濃縮成稠膏；(3)將上述兩種稠膏混勻，干燥，粉碎，粉末備用；(4)按上述藥材提取物∶基質(zhì)的比例，另取聚乙二醇，加熱熔融，加入上述粉末，攪勻，得到含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液備用；(5)調(diào)整滴丸機(jī)的滴頭口徑，內(nèi)徑為1～5mm，外徑2～10mm；滴丸機(jī)滴頭的溫度加熱并保持在30℃～100℃；冷凝劑冷卻并保持在50℃～-5℃；(6)等滴頭內(nèi)徑和外徑的尺寸調(diào)整和滴頭與冷凝劑的溫度調(diào)整均達(dá)到上述步驟(5)中的要求后，將得到的含有藥物提取物和基質(zhì)的熔融液或乳濁液或混懸液放入滴丸機(jī)的滴頭罐內(nèi)；(7)將藥物提取物與基質(zhì)混合物滴入冷凝劑中，收縮成丸，即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其特征在于所述的穿心蓮加水2次煎煮的時(shí)間均為2小時(shí)；穿心蓮第一次加入12倍量的水煎煮，第二次加入10倍量的水煎煮。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其特征在于所述的苦木粉碎成粉末后，加4倍量乙醇浸泡一日，裝筒滲漉后收集12倍量的滲漉液。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其特征在于所述的兩種稠膏在50攝氏度的溫度下，均濃縮至相對(duì)密度1.25～1.35。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其特征在于所述的調(diào)整滴丸機(jī)的滴頭口徑，內(nèi)徑為2mm，外徑5mm；滴丸機(jī)滴頭的溫度加熱并保持在80℃；冷凝劑冷卻并保持在0℃。
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種復(fù)方苦木消炎滴丸的制備方法，其特征在于所述的冷凝劑為液體石蠟或二甲基硅油或植物油。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種用于治療細(xì)菌性痢疾，急性腸炎及各種急性感染性疾病的復(fù)方苦木消炎滴丸新劑型及其制備方法。本發(fā)明主料為穿心蓮和苦木，基質(zhì)為聚乙二醇，冷凝劑為液體石蠟或二甲基硅油或植物油制備而成。本品療效確切，可以滿足廣大患者的需要，進(jìn)一步擴(kuò)大臨床的應(yīng)用。本品體積小，服用方便，攜帶儲(chǔ)運(yùn)方便，質(zhì)量較為穩(wěn)定，制造成本低，又具備吸收好的優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61P1/00GK1843392SQ20061003822
公開(kāi)日2006年10月11日 申請(qǐng)日期2006年2月10日 優(yōu)先權(quán)日2006年2月10日
發(fā)明者童玉新 申請(qǐng)人:童玉新