專利名稱：白花蛇舌草粉針劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種白花蛇舌草粉針劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
白花蛇舌草為茜草科植物白花蛇舌草的全草，多生于潮濕的田邊、溝邊、路旁及草地，全國(guó)大部分地區(qū)均有分布。又名蛇舌草。其葉細(xì)長(zhǎng)如蛇舌，花色純白，故稱為“白花蛇舌草”。白花蛇舌草性寒、味甘苦，歸心、肺、肝、大腸經(jīng)，具有清熱解毒、收斂利濕、消癰散結(jié)的功效。現(xiàn)代藥理研究證實(shí)，白花蛇舌草有抗菌消炎、抗腫瘤、抗病毒、增強(qiáng)免疫功能的作用。白花蛇舌草目前國(guó)內(nèi)上市的劑型為注射液，然而中藥注射液中常常出現(xiàn)的渾濁、沉淀等現(xiàn)象，影響了產(chǎn)品的質(zhì)量，從而影響藥品的治療療效。

發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明避免了上述技術(shù)的不足，提供了一種白花蛇舌草粉針劑及其制備方法。
本發(fā)明提供了一種白花蛇舌草粉針劑，由下述方法制備獲得取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶劑，浸漬，緩緩滲漉，漉液濃縮，用石灰乳調(diào)節(jié)pH值至12，冷藏，濾過(guò)，濾液用50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，靜置，濾過(guò)，濾液再用40％氫氧化鈉溶液調(diào)至中性，加入乙醇，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓濃縮，加水，加入適量活性炭，攪勻，濾過(guò)，濾液用40％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值為6.5～7.0，加入助溶劑，賦形劑，充分?jǐn)噭颍瑸V過(guò)，補(bǔ)足注射用水，調(diào)節(jié)pH值至4.0～7.0，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過(guò)濾脫炭，精濾，濾液經(jīng)噴霧干燥或冷凍干燥，即得。
上述的助溶劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、吐溫80、甘油中的一種或幾種。分子量按本領(lǐng)域常規(guī)范圍即可。
上述的賦形劑選自甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝膠中的一種或幾種。分子量按本領(lǐng)域常規(guī)范圍即可。
本發(fā)明提供了一種白花蛇舌草粉針劑的制備方法，該方法包括下述順序的步驟
1)取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶劑，浸漬，緩緩滲漉，漉液濃縮，用石灰乳調(diào)節(jié)pH值至12，冷藏，濾過(guò)，濾液用50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，靜置，濾過(guò)，濾液再用40％氫氧化鈉溶液調(diào)至中性，加入乙醇，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓濃縮，加水，加入適量活性炭，攪勻，濾過(guò)，濾液用40％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值為6.5～7.0；2)取上述濾液，加入助溶劑，賦形劑，充分?jǐn)噭颍瑸V過(guò)，補(bǔ)足注射用水，調(diào)節(jié)pH值至4.0～7.0，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過(guò)濾脫炭，精濾。濾液經(jīng)噴霧干燥或冷凍干燥，即得。
與現(xiàn)有技術(shù)相比本品克服了注射液中常常出現(xiàn)的渾濁、沉淀等現(xiàn)象，獲得制劑質(zhì)量穩(wěn)定，用藥安全、方便。
本發(fā)明白花蛇舌草粉針劑具有清熱解毒，利濕消腫。用于濕熱蘊(yùn)毒所致的呼吸道感染，扁桃體炎，肺炎，膽囊炎，闌尾炎，癰癤膿腫及手術(shù)后感染，亦可用于癌癥輔助治療。
具體實(shí)施方式
實(shí)施例1取白花蛇舌草1000g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)，緩緩滲漉，漉液濃縮至約250ml，用石灰乳調(diào)節(jié)pH值至12，冷藏12小時(shí)，濾過(guò)，濾液用50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，靜置12小時(shí)，濾過(guò)，濾液再用40％氫氧化鈉溶液調(diào)至中性，加入乙醇2000ml，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓濃縮至250ml，加水至500ml，加入適量活性炭，攪勻，濾過(guò)，濾液用40％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值為6.5～7.0，加入10g聚山梨酯80、1g亞硫酸氫鈉，甘露醇60g充分?jǐn)噭?，濾過(guò)，加注射用水至1000ml，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過(guò)濾脫炭，精濾，濾液分裝于2ml滅菌西林瓶中，冷凍干燥，壓塞，壓蓋，即得。
實(shí)施例2取白花蛇舌草500g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)，緩緩滲漉，漉液濃縮至約125ml，用石灰乳調(diào)節(jié)pH值至12，冷藏12小時(shí)，濾過(guò)，濾液用50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，靜置12小時(shí)，濾過(guò)，濾液再用40％氫氧化鈉溶液調(diào)至中性，加入乙醇1000ml，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓濃縮至125ml，加水至500ml，加入適量活性炭，攪勻，濾過(guò)，濾液用40％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值為6.5～7.0，加入1g焦亞硫酸氫鈉，山梨醇60g充分?jǐn)噭颍瑸V過(guò)，加注射用水至1000ml，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過(guò)濾脫炭，精濾，濾液經(jīng)噴霧干燥即得白花蛇舌草粉針劑。
實(shí)施例3取白花蛇舌草2000g，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶劑，浸漬24小時(shí)，緩緩滲漉，漉液濃縮至約500ml，用石灰乳調(diào)節(jié)pH值至12，冷藏12小時(shí)，濾過(guò)，濾液用50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，靜置12小時(shí)，濾過(guò)，濾液再用40％氫氧化鈉溶液調(diào)至中性，加入乙醇4000ml，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓濃縮至500ml，加水至2000ml，加入適量活性炭，攪勻，濾過(guò)，濾液用40％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值為6.5～7.0，加入10g亞硫酸鈉，甘氨酸10g充分?jǐn)噭?，濾過(guò)，加注射用水至5000ml，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過(guò)濾脫炭，精濾，濾液分裝于5ml滅菌西林瓶中，冷凍干燥，壓塞，壓蓋，即得。
藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)，體外白花蛇舌草對(duì)白血病細(xì)胞如急性粒細(xì)胞性白血病細(xì)胞、急性淋巴白血病細(xì)胞有抑制作用；白花蛇舌草素1mg在24h內(nèi)可使0.2ml腹水肝癌細(xì)胞全部死亡。體內(nèi)白花蛇舌革對(duì)大鼠瓦克癌256、小鼠子宮頸癌14、肉瘤180、肝癌實(shí)體型、文氏腹水癌腹水型轉(zhuǎn)皮下型均有抑制作用。白花蛇舌草對(duì)小鼠肉瘤180有顯著抑制作用，能使瘤細(xì)胞分裂相尤其是有絲分裂相受到顯著抑制，瘤組織變性壞死；所含三萜酸類對(duì)淋巴肉瘤1號(hào)腹水型、子宮頸癌14、肉瘤180、肝癌實(shí)體型，多糖類對(duì)淋巴肉瘤1號(hào)腹水型，艾氏腹水癌皮下型均有顯著抑制作用。還能顯著增強(qiáng)機(jī)體免疫力，表現(xiàn)為網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)增生，網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞增生肥大，吞噬活躍，淋巴結(jié)、脾、肝等組織中嗜銀物質(zhì)呈致密化改變，而一些惡性腫瘤的癌巢如果有嗜銀物包裹，則其浸潤(rùn)、轉(zhuǎn)移均較困難，甚至不可能。
毒理試驗(yàn)對(duì)白花蛇舌草粉針劑進(jìn)行了毒理研究，結(jié)果表明，小鼠經(jīng)靜脈注射LD50測(cè)定屬無(wú)毒范圍，小鼠精子畸形試驗(yàn)，小鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)，Ames試驗(yàn)均為陰性，末發(fā)現(xiàn)致突變性，對(duì)人體肝腎功能、血壓、脈搏等均無(wú)明顯損害。
權(quán)利要求
1.本發(fā)明為一種白花蛇舌草粉針劑，其特征在于該粉針劑由下述方法制備獲得由下述方法制備獲得取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶劑，浸漬，緩緩滲漉，漉液濃縮，用石灰乳調(diào)節(jié)pH值至12，冷藏，濾過(guò)，濾液用50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，靜置，濾過(guò)，濾液再用40％氫氧化鈉溶液調(diào)至中性，加入乙醇，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓濃縮，加水，加入適量活性炭，攪勻，濾過(guò)，濾液用40％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值為6.5～7.0，加入助溶劑，賦形劑，充分?jǐn)噭?，濾過(guò)，補(bǔ)足注射用水，調(diào)節(jié)pH值至4.0～7.0，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過(guò)濾脫炭，精濾，濾液經(jīng)噴霧干燥或冷凍干燥，即得。
2.如權(quán)利要求1所述的白花蛇舌草粉針劑，其特征在于所述的助溶劑選自亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、吐溫80、甘油中的一種或幾種。
3.如權(quán)利要求1所述的白花蛇舌草粉針劑，其特征在于所述的賦形劑為甘露醇、乳糖、甘氨酸、山梨醇、低分子右旋糖酐、葡萄糖、蔗糖、水解凝膠中的一種或幾種。
4.權(quán)利要求1所述的白花蛇舌草粉針劑制備方法，包括步驟如下1)取白花蛇舌草，粉碎成粗粉，用80％乙醇作溶劑，浸漬，緩緩滲漉，漉液濃縮，用石灰乳調(diào)節(jié)pH值至12，冷藏，濾過(guò)，濾液用50％硫酸溶液調(diào)節(jié)pH值為3，靜置，濾過(guò)，濾液再用40％氫氧化鈉溶液調(diào)至中性，加入乙醇，冷藏24小時(shí)，濾過(guò)，濾液減壓濃縮，加水，加入適量活性炭，攪勻，濾過(guò)，濾液用40％氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH值為6.5～7.0；2)取上述濾液，加入助溶劑，賦形劑，充分?jǐn)噭?，濾過(guò)，補(bǔ)足注射用水，調(diào)節(jié)pH值至4.0～7.0，加入針用炭后室溫?cái)嚢?，過(guò)濾脫炭，精濾。濾液經(jīng)噴霧干燥或冷凍干燥，即得。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種白花蛇舌草粉針劑及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。白花蛇舌草粉針劑是以白花蛇舌草為原料，經(jīng)提取、精制后加入助溶劑、賦形劑，用冷凍干燥的方法制備而成。該藥用于用于濕熱蘊(yùn)毒所致的呼吸道感染，扁桃體炎，肺炎，膽囊炎，闌尾炎，癰癤膿腫及手術(shù)后感染，亦可用于癌癥輔助治療。該藥具有質(zhì)量穩(wěn)定，用藥安全、方便的特點(diǎn)。
文檔編號(hào)A61K9/19GK1679842SQ20051004204
公開(kāi)日2005年10月12日 申請(qǐng)日期2005年1月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年1月21日
發(fā)明者肖廣常, 張穎, 孫錦光, 王淑娟 申請(qǐng)人:山東恒瑞醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司